【案情简介】

      本文涉及名为“一种用于延缓释放阿立哌唑的可注射组合物”的专利申请的复审案，该发明专利申请的独立权利要求请求保护“一种用于延缓释放阿立哌唑的可注射组合物，该组合物包括在注射媒介物中至少10毫克/毫升阿立哌唑的混合物，以及含有或不含有增粘剂，其中阿立哌唑的释放至少持续7天。”

      在该发明专利申请说明书中的“发明概述”项下记载：“本发明部分涉及发现了包括阿立哌唑和载体的药物组合物，以浓缩药团注射形式给药而获得的延缓释放分布与通过注射包括活性剂的聚丙交酯共乙交酯微球体的制剂而获得的释放分布相似”；“本发明涉及用于延缓释放阿立哌唑的可注射组合物，包括注射或者植入包括阿立哌唑的组合物，其中阿立哌唑在哺乳动物的血清中存在的时间至少约为7天”。在本发明的详细描述中，记载了所述注射媒介物的组成，其中将阿立哌唑悬浮在注射媒介物中，其尽管不包括持续释放基质，但仍可获得延长或持续释放的效果，并在具体实施方案中制备得到了阿立哌唑注射液，其媒介物为水性的稀释液，在0.9％的NaCl水溶液中包含3％的CMC（低粘度），0.1％的Tween20，并经实验证明单独接受阿立哌唑和注射媒介物浓缩药团注射的老鼠与那些接受散布在PLGA微球体中的阿立哌唑的老鼠实质上是相同的，获得了至少持续7天释放的效果。

      驳回决定认为：权利要求1请求保护的是一种用于延缓释放阿立哌唑的可注射组合物，依据本申请文件记载的内容，本申请涉及提供一种用于延缓释放阿立哌唑的可注射组合物，其中阿立哌唑在哺乳动物的血清中存在的时间至少为7天，但该技术效果是以说明书实施例中记载的特定方式完成的，即所述媒介物为特定组成，同时使药物阿立哌唑在所述媒介物中达到一定的浓度，由此达到所需延缓释放效果。延缓释放要求药物制剂能够具有长时间维持有效药物浓度的性能，水性媒介物的组成及其含量均有可能影响药物制剂中活性成分的释放，由于说明书给出的上述内容仅仅表明所述特定的水性媒介物可以达到延缓释放的效果，本领域技术人员不能据此确定是否还可以使用其他组成的水性注射媒介物，因此权利要求得不到说明书的支持。

      复审请求人在提交复审请求时，未对申请文件进行修改，并陈述了本申请得到说明书支持的相关理由。然而合议组发出复审通知书认为，权利要求1要求保护一种用于延缓释放阿立哌唑的可注射组合物，其中限定“阿立哌唑的释放至少持续7天”，而本申请说明书仅提供了一个通过试验证明实现阿立哌唑的释放至少持续7天的效果的实施例，基于水性媒介物的组成及其含量均有可能影响药物制剂中活性成分的释放，在不同组分的溶液中存在活性成分呈现不同溶解度的情况。因此，在本申请说明书仅给出一个具有试验数据论证的实施例的情况下，本领域技术人员不能从说明书公开的技术方案概括出本申请权利要求1所保护的技术方案，其不符合专利法第二十六条第四款的规定。

      针对该复审通知书，复审请求人修改了申请文件，删除了原权利要求1中“延缓释放”“其中阿立哌唑的释放至少持续7天”的技术特征，新修改的权利要求为“一种用于阿立哌唑的可注射组合物，该组合物包括悬浮在注射媒介物中至少10毫克/毫升阿立哌唑的混合物，并且包括一种增粘剂”，并认为：上述修改，删除了不能得到说明书充分支持的功能性限定，修改后的技术方案能够得到说明书的支持。

      针对该修改后的技术方案，合议组认为修改后的技术方案并不能使发明所要解决的技术问题得到改变，其仍得不到说明书的支持，不符合专利法第二十六条第四款的规定，维持驳回。

   【案情评析】

      与驳回决定所针对的权利要求1相比，修改后的权利要求中虽然删除了 “延缓释放”“其中阿立哌唑的释放至少持续7天”的技术特征，但是上述对技术特征的修改并不必然意味着本申请所要解决的技术问题发生了改变，本申请所要解决的技术问题及实现的效果仍应基于说明书的整体记载而确定。通读本申请说明书，可以确定本申请的发明点就在于提供一种缓释制剂，其通过对水性媒介物组成的确定，从而实现了药物类似微球的缓释效果。据此可以确定本申请所要解决的技术问题仍在于如何提供一种用于延缓释放阿立哌唑的可注射组合物，其中阿立哌唑在哺乳动物的血清中可以达到至少持续7天的释放效果。

      而基于上述技术问题，对于何种技术方案能够实现所述的技术效果，本申请说明书仅提供了一种特定的实施方式。而显然，基于现有技术的教导，本领域技术人员不能从说明书公开的技术方案概括出本申请权利要求1所要求保护的技术方案，无法预见权利要求1涵盖的所有技术方案均能解决本申请所要解决的技术问题，实现所述技术效果，权利要求1不符合专利法第二十六条第四款的规定。

      在确定发明所要解决的技术问题时，有观点认为，应基于权利要求的技术方案而确定，具体到本案，由于修改后的权利要求已经删除了有关持续释放的技术特征，那么其解决的技术问题已然不再是要获得一种缓释制剂，而是普通制剂，基于现有技术，得到阿立哌唑的普通制剂显然已经得到了说明书的支持；还有观点认为，发明所要解决的技术问题是客观的，并不能依据对申请文件的随意修改而改变，通过对权利要求的修改，完全“放弃”了本申请对现有技术的贡献，并因此认为其技术问题发生了改变是不妥当的。

      对此，笔者认为，通常而言，发明所要解决的技术问题应当与权利要求所要求保护的技术方案密切相关，例如说明书中记载了多个技术方案，而权利要求仅要求保护其中之一，在考量该权利要求是否能够得到说明书支持时，应当基于其要保护的技术方案确定发明所要解决的技术问题。但是本案的特殊性在于，其并非属于上述说明书中记载多个技术方案中而权利要求仅要求保护其中之一技术方案的情形。通过复审请求人上述修改，虽然最终保护的技术方案“貌似”是一种普通制剂，即按照通常对于权利要求的解读，其要求保护的主题为“一种用于阿立哌唑的可注射组合物”，且在权利要求中并未涉及关于“缓释”的任何技术特征，但所进行的修改，是对功能性限定的删除，实质上属于扩大了权利要求的保护范围，所要求保护的内容，是包括缓释制剂在内的任一种剂型，而将其人为认定为仅要求保护“普通制剂”是并不妥当的，并且结合说明书的记载，以及请求人的意见陈述，也看不出其要“放弃”缓释制剂的这一技术方案。同时，本申请的说明书中关于发明所要解决的技术问题，并未记载多个层次的内容，即并未有例如本申请提供了一种阿立哌唑常规注射剂，进一步提供一种阿立哌唑缓释制剂的相关文字描述及实施例记载，也就是说制备阿立哌唑普通制剂的这一技术问题并未在原申请文件中得以体现。因此，在评价权利要求是否得到说明书支持时，一方面应当考虑权利要求所要求保护的技术方案，另一方面也应对说明书所记载的内容进行整体理解和分析，同时还应考虑本发明对现有技术的最终贡献，从而使权利要求获得合理的保护范围。

    （作者单位：国家知识产权局专利复审委员会医药生物申诉一处）

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