发明创造名称：用作杀虫剂的螺杂环吡咯烷二酮衍生物
外观设计名称：
决定号：191357
决定日：2019-08-28
委内编号：1F257157
优先权日：2007-10-15
申请（专利）号：201510454106.3
申请日：2008-10-13
复审请求人：先正达参股股份有限公司
无效请求人：
授权公告日：
审定公告日：
专利权人：
主审员：林琳
合议组组长：周宇
参审员：赵凤阁
国际分类号：C07D471/10，A01N43/90，A01P7/00，C07D211/94
外观设计分类号：
法律依据：专利法第22条第3款
决定要点：评价一项发明是否具备创造性时，应将其与最接近的现有技术比较以确定区别特征和发明实际解决的技术问题，然后考察现有技术整体上是否给出了将上述区别特征应用到该最接近的现有技术以解决其技术问题的启示。如果现有技术中存在这种启示，则该发明不具备创造性。
全文：
本复审请求案涉及申请号为201510454106.3，名称为“用作杀虫剂的螺杂环吡咯烷二酮衍生物”的发明专利申请（下称本申请）。申请人为先正达参股股份有限公司。本申请的申请日为2008年10月13日，优先权日为2007年10月15日，分案申请提交日为2015年07月29日，公开日为2015年11月18日。
经实质审查，国家知识产权局原审查部门于2018年04月26日发出驳回决定，驳回了本申请，其理由是：权利要求1-7不具备专利法第22条第3款规定的创造性。驳回决定所针对的文本为分案申请提交日2015年07月29日提交的说明书第1-133页、说明书摘要以及2017年07月18日提交的权利要求第1-7项（下称驳回文本）。驳回决定所针对的权利要求书如下：
“1. 式I的化合物
或其农业化学可接受的盐。
2. 包含杀虫有效量至少一种根据权利要求1的式I化合物的杀虫组合物。
3. 根据权利要求2的杀虫组合物，其除了包含所述式I化合物之外，还包含配制剂助剂。
4. 根据权利要求2的杀虫组合物，其除了包含所述式I化合物之外，还包含至少一种另外的杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂或杀软体动物剂。
5. 根据权利要求2的杀虫组合物，其除了包含所述式I化合物之外，还包含至少一种另外的杀真菌剂、除草剂或植物生长调节剂。
6. 对抗和防除害虫的方法，其包括将杀虫有效量的根据权利要求1的式I化合物施用至害虫、至害虫的所在处或至易受害虫侵染的植物。
7. 对抗和防除害虫的方法，其包括将根据权利要求2的杀虫组合物施用至害虫、至害虫的所在处或至易受害虫侵染的植物。”
驳回决定认为：（1）权利要求1要求保护的化合物与对比文件1（CN1126475A，公开日为1996年07月10日）公开了的具体化合物Ia-20（参见对比文件1说明书第2-5页、第52页表1d）相比，区别特征在于：哌啶基N上的取代基及苯基上的取代基不完全相同，权利要求1的哌啶基N上的取代基是甲氧基，苯基2位和6位为甲基，而对比文件1化合物Ia-20哌啶基的N上的取代基是甲基，苯基2位为氯、6位为氢。基于上述区别特征所能达到的技术效果，权利要求1实际解决的技术问题为：提供一种替代的具有杀虫、杀螨作用的螺杂环吡咯烷二酮化合物。然而，根据对比文件1公开的具有杀虫、杀螨作用的化合物可以看出哌啶基的N上的取代基是可变的，并且其具有多种选择，其中可选择的基团包括电负性差别较大的基团如烷基和酰基等。从对比文件1公开的上述内容来看，哌啶基的N上的取代基的选择不会影响化合物具有基本的杀虫、杀螨作用，且对比文件1还公开了与化合物Ia-20结构相似的化合物Ia-24，该化合物苯基2位和6位为甲基。同时，甲基与甲氧基、氯等各种取代基均为本领域常用取代基，本领域技术人员在对化合物进行修饰时，通常会选择这些基团与氢相互替换，并且能够预期获得的化合物具有相同或相似的技术效果。因此，在寻找更多具有杀虫、杀螨作用的化合物时，本领域技术人员可以根据对比文件1公开的内容，在化合物主体结构不变的情况下，将对比文件1中公开的化合物进行结构修饰和改造，例如将哌啶基的N上的甲基取代基替换为甲氧基，将苯基2位和6位替换为甲基等常用的取代基，从而得到权利要求1所要求保护的化合物，并预期其同样具有杀虫、杀螨的用途。在化合物结构确定的基础上，本领域技术人员通过本领域的惯用手段即能获得其农业化学可接受的盐。本申请的说明书中也没有证据表明权利要求1的化合物相对于对比文件1产生了任何预料不到的技术效果。综上，权利要求1不具备创造性。（2）在所述化合物不具备创造性的情况下，权利要求2-5要求保护的杀虫组合物以及权利要求6、7要求保护的对抗和防除害虫的方法也不具备创造性。（3）关于申请人的意见陈述，原审查部门进一步认为：①本领域技术人员在对对比文件1的化合物Ia-20进行结构改造时，不会仅局限于对比文件1所限定的通式化合物上的取代基，而会以现有技术的整体为基础，在化合物基本母核结构不变的情况下，选择结构相似的其他取代基进行结构修饰和改造，甲基和甲氧基均为本领域技术人员在进行结构修饰和改造的常用取代基，本领域技术人员容易想到将甲基替换为甲氧基。并且，本领域技术人员在对通式化合物进行结构修饰和改造时，并不会仅局限于对化合物的一个取代位点进行取代基的修饰和改造，能够想到在化合物基本母核结构不变的情况下，对化合物的两个或多个位点同时进行改造，并预期其通常具有基本的杀虫活性。②对比文件1测试的化合物是该申请中优选的实施方式，其仅是例证，并不表明仅仅优选这些化合物，虽然对比文件1没有公开化合物Ia-20的活性数据，但是公开了其通式化合物中部分其他化合物的活性，可以认为上述具体化合物具备杀虫活性，具体到杀虫活性的高低，使用本领域的常规活性测定方法即可验证。在以现有技术为基础进行改造时，会考虑现有技术公开的全部内容，而不仅仅是那些进行了具体活性测试的化合物。③虽然化合物化学结构上的细小变化和修饰可能对分子的生物活性产生不可预见的影响，但这并不代表本申请相对于对比文件1的化合物Ia-20必然能取得预料不到的技术效果，而需要有相应的实验证明是否取得了上述效果。本申请和对比文件1中化合物的杀虫、杀螨活性测试方法不同，并且对比文件1中未对Ia-20等化合物进行直接测试，本申请与对比文件1中的这些具体化合物的效果高低无法进行直接比较，但由于本申请相对于对比文件1的改变并不是环结构的改变，而是环结构上的取代基的改变，取代基的改变对于化合物活性的影响一般要小于环结构的改变，并且末端取代基的常规替换通常不会使得化合物所具有的基本的活性消失，本领域技术人员容易想到将对比文件1的化合物进行结构修饰和改造得到本申请的化合物，并可以预期它们均具有相似杀虫、杀螨活性。综上，申请人的意见陈述不具有说服力。
申请人先正达参股股份有限公司（下称复审请求人）对上述驳回决定不服，于2018年07月27日向国家知识产权局提出了复审请求，未修改申请文件。复审请求人认为：
（1）对比文件1广泛公开了大量的化合物，其中包括大量的纸面/预言化合物（仅测试了如下所述的5种、实际上是2种化合物），本领域技术人员在没有事先了解本申请的情况下，将不会显而易见地选择一个特殊的纸面/预言化合物Ia-20（对比文件1并未对其进行直接测试）作为创新研发的起点。具体而言，本领域技术人员从对比文件1的公开内容得到的一般教导是，具有4-四氢吡喃基片段作为其螺环结构的一部分的五种式(I)化合物显示具有杀虫或杀螨活性，它们是表1c中的化合物Ia-17，表2f中的化合物Ib-128和Ib-132，以及表3f中的化合物Ic-194和Ic-198（参见对比文件1的实施例A至E）。因此，这些实施例通常应被认为是评价本申请化合物的创造性步骤的最接近的起始点，而不是驳回决定中所引用的对比文件1中的“纸面/预言化合物”化合物Ia-20。考虑到对比文件1的通式(I)定义了非常广泛的范围，这五个实例提供的是非常有限的证据和理由，不足以说明和解释对比文件1实际教导技术人员的内容是一种广泛教导。还应该考虑的是，化合物Ib-132和Ic-198可能作为前体药物在体内水解，分别经由失去它们的-C(=O)(-CH(CH3)2)和-C(=O)O(-CH(CH3)CH2CH3)基团，得到活性化合物，其由化合物Ia-17表示。同样适用于化合物Ib-128和Ic-194以产生化合物Ia-17的2,4-二氯苯基类似物。因此，对比文件1生物学实施例实际证实基本上是两种而不是五种化合物具有杀虫或杀螨活性，其中化合物Ib-132和Ib-198，以及化合物Ib-128和Ib-194分别基本上是前体同源物，其进行体内水解，得到含活性四氢吡喃基的化合物，如化合物Ia-17。考虑到这一点，将对比文件1的公开内容作为包罗万象的教导来源并认为其教导了由式(I)定义的类型的化合物皆具有杀虫/杀螨活性的理解和把握对公众是不利的。因此，结合审查指南有关判断发明创造性的规定，复审请求人认为用于评价根据本申请的新颖化合物相对于对比文件1的创造性步骤的正确的现有技术起点应是上述活性化合物的非常有限的实例，其包含四氢吡喃基片段，例如化合物Ia-17。并且，对比文件1中没有以明显的方式教导用本申请的N-甲氧基哌啶基（）取代例如化合物Ia-17的四氢吡喃基（），因为对比文件1仅教导某些四氢吡喃基化合物是具有活性的，缺乏带有其他环状基团的化合物的生物学实例，而基于本领域的科学水平和技术现状，本领域技术人员皆公知的是，在活性有机化合物领域，即便是对化学结构上的细小变化和修饰都会对分子的生物活性产生不可预见的影响，尤其是对于这种小分子而言，因此本领域技术人员将会理解较之于该对比文件1中直接测试的所述具体化合物而言，化合物Ia-20所代表的这类取代模式的结构变化将会对分子的总体构型和活性产生显著影响，具有很大的不确定性。
（2）对比文件1公开涉及的是定义非常广泛的取代螺杂环IH-3-芳基-吡咯烷-2,4-二酮化合物，其中涉及所述取代螺杂环部分的定义中明确教导通式(I)中A、B和与其相连的碳原子一起代表含有基团＞N-R9和/或氧和/或硫5-6元螺环，而其中的R9代表氢、R1、COR1或CO2R1（参见对比文件1说明书和权利要求书中基团定义，以及说明书第51-81页的发明内容部分的各个表格纸面/预言化合物和实例化合物），所述定义中均明确不包括本申请的这种烷氧基（甲氧基）。驳回决定认为哌啶基的N上的取代基的选择不会影响化合物具有的杀虫、杀螨作用，但并未有任何的证据来证明该观点。对比文件1也没有公开任何的技术启示来促使或指引本领域技术人员对对比文件1的化合物Ia-20的苯基上的取代基进行如本申请所述的这种特定取代基的双取代的结构变化，从而得到本申请的这种特定取代模式的化合物，并成功预期这样特定变化的特殊化合物会具有杀虫活性。
综上，本申请具备创造性。
经形式审查合格，国家知识产权局于2018年08月06日依法受理了该复审请求，并将其转送至原审查部门进行前置审查。
原审查部门在前置审查意见书中坚持驳回决定。
随后，国家知识产权局成立合议组对本案进行审理。
合议组于2019年02月03日向复审请求人发出复审通知书，指出：
（1）权利要求1要求保护的具体化合物是落在对比文件1所公开的式(I)范围内的（参见对比文件1说明书第2-5页、第43页第17行）。权利要求1要求保护的化合物与对比文件1公开的具体化合物Ia-20（参见对比文件1说明书第52页表1d）的区别特征在于：哌啶基N上的取代基及苯基上的取代基不完全相同，权利要求1中哌啶基N上的取代基是甲氧基，苯基的2位和6位为甲基，而对比文件1化合物Ia-20中哌啶基的N上的取代基是甲基，苯基的2位为氯、6位为氢。对于权利要求1所要求保护的具体化合物，本申请说明书仅在其第22页表1中对其进行了记载，即为其中T1.067的化合物，而没有对其进行具体制备，也没有测定其相关活性。由于权利要求1要求保护的具体化合物与本申请说明书实施例2、3中制备和测试了活性的化合物具有类似的结构，则本领域技术人员基于本申请说明书公开的内容能够预期到权利要求1要求保护的化合物也具有杀虫、杀螨活性。基于此，本申请实际解决的技术问题是如何获得具有杀虫、杀螨活性的化合物。对于上述区别特征，对比文件1定义了式(I)中苯基上的取代基X可代表烷基，Z可代表烷基，n可代表1，而甲基是本领域最为惯用的烷基，同时，对比文件1还示例了与具体化合物Ia-20结构相似的具体化合物Ia-24，该化合物中苯基2、6位上的取代基即为甲基（参见对比文件1说明书第52页表1d），因此，本领域技术人员在对比文件1所公开的上述内容的基础上容易选择苯基2、6位上的取代基为甲基。对比文件1还定义了式(I)中A和B及与其相连接的碳原子一起代表一个被至少一个杂原子隔开的未取代或取代的5-6元环，其中没有对取代基进行具体限定，这意味着本领域惯用的那些取代基都是适用的，并且，对比文件1所示例的A、B及与其相连接的碳原子一起代表哌啶环的具体化合物中哌啶基N上的取代基可为烷基、酰基等电负性差别较大的基团（参见对比文件1说明书第52-53页表1d-1f），由此也可看出，哌啶基N上取代基的适当变化不会导致所述化合物的杀虫、杀螨活性丧失，本领域技术人员在此基础上容易想到将对比文件1所公开的具体化合物Ia-20中哌啶基N上的甲基取代基替换为本领域惯用的其他取代基，例如甲氧基。并且，本领域技术人员也能够预期到经过上述结构修饰后得到的化合物仍然能够具有所述杀虫、杀螨活性。另外，将具有杀虫、杀螨活性的化合物制备成其相应的农业化学可接受的盐来使用，这也属于本领域的惯用手段。综上，权利要求1不具备创造性。在所述化合物权利要求1不具备创造性的情况下，权利要求2-5要求保护的杀虫组合物以及权利要求6、7要求保护的对抗和防除害虫的方法也不具备创造性。
（2）对于复审请求人所陈述的意见，合议组进一步认为：在没有相反证据的情况下，本领域技术人员能够以对比文件1中所公开的任一具体化合物（例如，具体化合物Ia-20）为起点进行研究。并且，权利要求1要求保护的具体化合物是从对比文件1所公开的式(I)化合物中选择出的一个具体化合物，而本申请说明书中并没有具体制备其所要求保护的具体化合物，也没有对其杀虫、杀螨活性进行具体测定，基于本申请说明书记载的内容，本领域技术人员看不出本申请所要求保护的具体化合物相对于对比文件1所公开的上述化合物在杀虫、杀螨活性方面有何优势，因此不能认为本申请所要求保护的具体化合物是从对比文件1的通式中特意选择的。另外，虽然化学结构上的变化和修饰会对分子的生物活性产生影响，但是，当所述结构变化和修饰并没有破坏化合物的基本骨架结构时，本领域技术人员通常会认为经由这种结构变化和修饰得到的化合物仍然会保持其原有的生物活性。如果真如复审请求人所述“在活性有机化合物领域，即便是对化学结构上的细小变化和修饰都会对分子的生物活性产生不可预见的影响，尤其是对于这种小分子而言，因此本领域技术人员将会理解较之于该对比文件1中直接测试的所述具体化合物而言，化合物Ia-20所代表的这类取代模式的结构变化将会对分子的总体构型和活性产生显著影响，具有很大的不确定性”，那么，在本申请说明书中并没有具体制备其所要求保护的具体化合物，也没有对其杀虫、杀螨活性进行具体测定的情况下（可见，权利要求1要求保护的具体化合物正是复审请求人在意见陈述中所提到的所谓的“纸面/预言化合物”），权利要求1所要求保护的具体化合物是否能够具有杀虫、杀螨活性也就是不可确定的了，即，无法确定权利要求1所要求保护的具体化合物能够解决何种产业上的技术问题，在此情况下，其没有对现有技术作出贡献，不具备突出的实质性特点和显著的进步，因而也是不具备创造性的。因此，复审请求人的上述主张不具有说服力，合议组不予支持。
复审请求人于2019年05月17日提交了意见陈述书和附件1（对比实施例，共3页），未修改申请文件。复审请求人认为：
（1）根据通行审查实践，对比文件1的实施例A-E中公开了生物数据的四氢吡喃-4-基化合物应被视为评价本申请化合物的创造性步骤的最接近的起始点，而不应是对比文件1中的任何其他化合物（例如，对比文件1化合物la-20），其在本申请的申请日之前的现有技术中并未确认具有杀虫活性。具体而言，本领域技术人员从对比文件1的公开内容得到的实质性教导是，具有4-四氢吡喃基片段作为其螺环结构的一部分的五种式(I)化合物显示具有杀虫或杀螨活性，它们是表1c中的化合物Ia-17，表2f中的化合物Ib-128和Ib-132，以及表3f中的化合物Ic-194和Ic-198（参见对比文件1的实施例A至E）。因此，这些实施例通常应被认为是评价本申请化合物的创造性步骤的最接近的起始点，而不是驳回决定中所引用的对比文件1中的“纸面/预言化合物”化合物Ia-20。考虑到对比文件1的通式(I)定义了非常广泛的范围，这五个实例提供的是非常有限的证据和理由，不足以说明和解释对比文件1实际教导技术人员的内容是一种广泛教导。还应该考虑的是，化合物Ib-132和Ic-198可能作为前体药物在体内水解，分别经由失去它们的-C(=O)(-CH(CH3)2)和-C(=O)O(-CH(CH3)CH2CH3)基团，得到活性化合物，其由化合物Ia-17表示。同样适用于化合物Ib-128和Ic-194以产生化合物Ia-17的2,4-二氯苯基类似物。因此，对比文件1生物学实施例实际证实基本上是两种而不是五种化合物具有杀虫或杀螨活性，其中化合物Ib-132和Ib-198，以及化合物Ib-128和Ib-194分别基本上是前体同源物，其进行体内水解，得到含活性四氢吡喃基的化合物，如化合物Ia-17。考虑到这一点，将对比文件1的公开内容作为包罗万象的教导来源并认为其教导了由式(I)定义的类型的化合物皆具有杀虫/杀螨活性的理解和把握对公众是不利的。因此，结合审查指南有关判断发明创造性的规定，复审请求人认为用于评价根据本申请的新颖化合物相对于对比文件1的创造性步骤的正确的现有技术起点应是上述活性化合物的非常有限的实例，其包含四氢吡喃基片段，例如化合物Ia-17。并且，本领域技术人员不会确定将现有技术化合物从四氢吡喃-4-基改性为1-甲氧基-哌啶4-基将导致具有杀虫活性的化合物。具体而言，对比文件1中没有以明显的方式教导用本申请的N-甲氧基哌啶基（）取代例如化合物Ia-17的四氢吡喃基（），因为对比文件1仅教导某些四氢吡喃基化合物是具有活性的，缺乏带有其他环状基团的化合物的生物学实例以证明该环的任何种类的可变性将毫无疑问地保证该一般化合物的活性得到保留，对比文件1中大量的其它化合物实例公开也不能改变这一点，因为它仅仅是用化学合成或其他式(I)化合物的纸面结构填充对比文件1的公开内容，而没有任何证据支持这样的生物活性，甚至是具有确认活性的结构变异性（哪怕与四氢吡喃基稍有不同）的任何表性实例。另外，本申请原始提交的说明书中已经充分说明和实例了具有本申请的这种取代特征，尤其是N-烷氧基取代的这类化合物具有非常优异杀虫活性（参见本申请说明书第106-117页的制备实施例，第121-126页生物实施例中也给出了大量具有本申请的这种1-甲氧基-哌啶4-基的化合物的活性试验结果）。作为参考，以附件1说明本申请化合物（化合物C2）与对比文件1公开的起点化合物（化合物Ia-17）的对比试验证据，显示根据本申请的化合物C2表现出比先有技术明显更好的针对桃蚜和蓟马的杀虫活性，该增强的效果是基于相似的化合物所不能预见的。
（2）在没有事先了解本申请的发明内容的情况下，本领域普通技术人员从对比文件1出发，考虑该对比文件中公开的通式化合物中各个位置上大量可能取代情形，其将不会显而易见地得到具有本申请的这种组合特定取代模式的结构特征的化合物，更无法成功预期在结构上如此组合变化的化合物会具有优异的杀虫活性。 即便考虑对比文件1公开的通式(I)范围内所有化合物，其涉及所述取代螺杂环部分的定义中明确教导通式(I)中A、B和与其相连的碳原子一起代表含有基团＞N-R9和/或氧和/或硫5-6元螺环，而其中的R9代表氢、R1、COR1或CO2R1（参见对比文件1说明书和权利要求书中基团定义，以及说明书第51-81页的发明内容部分的各个表格纸面/预言化合物和实例化合物），亦或，如审查员所述“A和B及与其相连接的碳原子一起代表一个被至少一个杂原子隔开的未取代或取代的5-6元环”，所述定义中均没有公开教导或暗示本申请的这种甲氧基取代基，本领域技术人员基于现有技术也不能成功预期这种在N原子上引入甲氧基是否会保持所述活性。
综上，本申请具备创造性。
在上述程序的基础上，合议组认为本案事实已经清楚，可以作出审查决定。
二、决定的理由
（一）、审查文本的认定
复审请求人在复审阶段未修改申请文件，因此，本复审请求审查决定针对的文本与驳回文本相同，为分案申请提交日2015年07月29日提交的说明书第1-133页、说明书摘要以及2017年07月18日提交的权利要求第1-7项。
（二）、关于专利法第22条第3款
专利法第22条第3款规定：创造性，是指同申请日以前已有的技术相比，该发明有突出的实质性特点和显著的进步，该实用新型有实质性特点和进步。
评价一项发明是否具备创造性时，应将其与最接近的现有技术比较以确定区别特征和发明实际解决的技术问题，然后考察现有技术整体上是否给出了将上述区别特征应用到该最接近的现有技术以解决其技术问题的启示。如果现有技术中存在这种启示，则该发明不具备创造性。
1、就本申请而言，权利要求1要求保护式I的化合物（具体参见案由部分）。
对比文件1公开了具有杀虫、杀螨活性的式(I) 的新的取代的螺环1H-3-芳基-吡咯烷-2,4-二酮衍生物，其中A和B及与其相连接的碳原子一起代表一个被至少一个杂原子隔开的未取代或取代的5-6元环，X可代表烷基，Y可代表卤素，Z可代表烷基，n可代表1，以及G可代表氢。可见，本申请权利要求1要求保护的具体化合物是落在对比文件1所公开的式(I)范围内的，即，权利要求1要求保护的具体化合物是从对比文件1所公开的式(I)化合物中选择出的一个具体化合物（参见对比文件1说明书第2-5页、第43页第17行）。进一步地，对比文件1还公开了具体化合物Ia-20 ，其中X和Y分别为Cl，Zn为H（参见对比文件1说明书第52页表1d）。
将本申请权利要求1要求保护的化合物与对比文件1公开的具体化合物Ia-20相比，区别特征在于：哌啶基N上的取代基及苯基上的取代基不完全相同，权利要求1中哌啶基N上的取代基是甲氧基，苯基的2位和6位为甲基，而对比文件1化合物Ia-20中哌啶基的N上的取代基是甲基，苯基的2位为氯、6位为氢。
本申请说明书中记载：“现今令人惊奇地发现特定的具有间断螺环的氮的新颖的螺杂环吡咯烷二酮衍生物，和特别是经N-氧基取代的那些，具有良好的杀昆虫的性质。本发明因此提供式I化合物……”、“根据本发明的化合物在害虫防除领域中是有预防和/或治疗价值的活性成分，甚至以低的施用量，其具有非常有利的杀生物谱并且是温血物种、鱼和植物良好耐受的。根据本发明的活性成分作用于正常敏感的还有抗药的动物害虫的所有或个别发育阶段，如昆虫或蜱螨目(Acarina)的代表。根据本发明的活性成分的杀昆虫的或杀螨的活性可以直接地表现，即害虫的毁灭，其或者立即或者在某些时段过后发生，例如在蜕皮期间或间接地表现，例如减少的产卵和/或孵化率，良好的活性相应于至少50-60％的毁灭率(死亡率)”（参见本申请说明书第1页第4段、第27页第3段）。进一步地，在本申请说明书实施例1中制备了落入所述式I范围内的部分具体化合物，实施例2中以所述活性成分制备了各种制剂，以及实施例3中测试了落入所述式I范围内的部分具体化合物（实施例1中所制得）的杀害虫/杀昆虫的活性。对于本申请权利要求1所要求保护的具体化合物，本申请说明书仅在其第22页表1中对其进行了记载，即为其中T1.067的化合物，而没有对其进行具体制备，也没有测定其相关活性。由于权利要求1要求保护的具体化合物与本申请说明书实施例2、3中制备和测试了活性的化合物具有类似的结构，则本领域技术人员基于本申请说明书公开的内容能够预期到权利要求1要求保护的化合物也具有杀虫、杀螨活性。
基于上述分析可确定，本申请实际解决的技术问题是如何获得具有杀虫、杀螨活性的化合物。
对于上述区别特征，如前所述，对比文件1定义了式(I)中苯基上的取代基X可代表烷基，Z可代表烷基，n可代表1，而甲基是本领域最为惯用的烷基，同时，对比文件1还示例了与具体化合物Ia-20结构相似的具体化合物Ia-24，该化合物中苯基2、6位上的取代基即为甲基（参见对比文件1说明书第52页表1d），因此，本领域技术人员在对比文件1所公开的上述内容的基础上容易选择苯基2、6位上的取代基为甲基。对比文件1还定义了式(I)中A和B及与其相连接的碳原子一起代表一个被至少一个杂原子隔开的未取代或取代的5-6元环，其中没有对取代基进行具体限定，这意味着本领域惯用的那些取代基都是适用的，并且，对比文件1所示例的A、B及与其相连接的碳原子一起代表哌啶环的具体化合物中哌啶基N上的取代基可为烷基、酰基等电负性差别较大的基团（参见对比文件1说明书第52-53页表1d-1f），由此也可看出，哌啶基N上取代基的适当变化不会导致所述化合物的杀虫、杀螨活性丧失，本领域技术人员在此基础上容易想到将对比文件1所公开的具体化合物Ia-20中哌啶基N上的甲基取代基替换为本领域惯用的其他取代基，例如甲氧基。并且，本领域技术人员也能够预期到经过上述结构修饰后得到的化合物仍然能够具有所述杀虫、杀螨活性。
另外，将具有杀虫、杀螨活性的化合物制备成其相应的农业化学可接受的盐来使用，这也属于本领域的惯用手段。
综上所述，对本领域技术人员而言，在对比文件1的基础上结合本领域的公知常识得到权利要求1要求保护的技术方案，是显而易见的。权利要求1不具备创造性，不符合专利法第22条第3款的规定。
2、权利要求2要求保护包含杀虫有效量至少一种根据权利要求1的式I化合物的杀虫组合物，从属权利要求3-5对其作进一步限定。对比文件1还公开了式(I)化合物适合于杀死动物害虫（参见对比文件1说明书第41页第15-18行），可将所述活性化合物转化成常规制剂，按已知方法配制，可加入液体溶剂和/或固体载体、表面活性剂（参见对比文件1说明书第45页第8-10行），所述活性化合物可以与其它已知活性化合物混合，所述活性化合物可以是杀真菌剂、杀虫剂、杀螨剂、作物营养素和改进土壤结构的试剂等（参见对比文件1说明书第47页倒数第2-1行），而将其与杀软体动物剂、除草剂等其它活性成分组合也属于本领域的惯用手段。因此，在所述化合物权利要求1不具备创造性的情况下，权利要求2-5也不具备创造性，不符合专利法第22条第3款的规定。
3、权利要求6、7分别要求保护对抗和防除害虫的方法。对比文件1公开了所述活性化合物以常规形式例如灌溉、喷洒、雾化或分散使用（参见对比文件1说明书第50页第1-3行），本领域技术人员基于本领域的普通技术知识即可确认将杀虫有效量的所述化合物或者所述杀虫组合物施用至害虫、至害虫的所在处或至易受害虫侵染的植物。因此，在所述化合物权利要求1、所述杀虫组合物权利要求2不具备创造性的情况下，权利要求6、7也不具备创造性，不符合专利法第22条第3款的规定。
（三）关于复审请求人的意见
对于复审请求人在答复复审通知书时的相关意见（具体参见案由部分），合议组认为：
（1）对比文件1公开了具有杀虫、杀螨活性的式(I)的新的取代的螺环1H-3-芳基-吡咯烷-2,4-二酮衍生物，并制备及测定了式(I)范围内的部分具体化合物进行示例，在没有相反证据的情况下，本领域技术人员可以预期到对比文件1所公开的通式范围内的所有化合物都具有杀虫、杀螨活性。因此，当需要获得更多具有杀虫、杀螨的化合物时，本领域技术人员能够以对比文件1中所公开的任一具体化合物（例如，化合物Ia-20）为起点进行研究，而不会仅局限于对比文件1中具体制备了或测定了活性的那些化合物。虽然对比文件1没有公开化合物Ia-20的活性数据，但化合物Ia-20与对比文件1中测试了活性的那些化合物同属于通式(I)，可以认为它们具有很相似的结构，则本领域技术人员基于对比文件1中测试了活性的那些化合物能够预期化合物Ia-20也会具有杀虫、杀螨活性，同时，本领域技术人员也有能力通过对比文件1中记载的或者本领域惯用的杀虫、杀螨活性测定方法来具体测定化合物Ia-20的杀虫、杀螨活性，进而确定以其为起点进行研究。并且，如意见（二）1中所述，本申请权利要求1要求保护的具体化合物是从对比文件1所公开的式(I)化合物中选择出的一个具体化合物，而本申请说明书中并没有具体制备其所要求保护的具体化合物，也没有对其杀虫、杀螨活性进行具体测定，基于本申请说明书记载的内容，本领域技术人员看不出本申请所要求保护的具体化合物相对于对比文件1所公开的上述化合物在杀虫、杀螨活性方面有何优势，因此不能认为本申请所要求保护的具体化合物是从对比文件1的通式中特意选择的。并且，对于本申请权利要求1要求保护的化合物与对比文件1公开的具体化合物Ia-20之间的区别特征，如意见（二）1中所述，本领域技术人员在对比文件1的基础上结合本领域的公知常识可显而易见地将对比文件1化合物Ia-20中的取代基替换为本申请权利要求1要求保护的化合物中的相应取代基，也能够预期到经过如此结构修饰后得到的化合物仍然能够具有所述杀虫、杀螨活性。另外，对于复审请求人提到的本申请说明书第121-126页的活性试验结果，其中并没有记载本申请权利要求1要求保护的具体化合物的活性数据，本领域技术人员基于本申请说明书记载的这些活性试验结果能够预期到权利要求1要求保护的具体化合物具有杀虫、杀螨活性，但无法确定其具体的活性数据，进而也无法确定其杀虫、杀螨活性是否非常优异。对于复审请求人在附件1中提交的对比实施例，首先，其中所涉及的本申请化合物C2对桃蚜的具体活性数据在原申请文件中并没有记载，本领域技术人员基于原申请文件所公开的内容也无法直接地、毫无意义地确定出这些具体活性数据，如果基于这些数据来判断本申请的创造性将违背我国专利法先申请制的原则，因此，这些具体活性数据不能用于证明本申请的创造性。其次，附件1对比实施例中选用的现有技术化合物为对比文件1化合物Ia-17，而并非前述用于评述本申请创造性的最接近现有技术（即，对比文件1化合物Ia-20），虽然本领域技术人员基于对比文件1化合物Ia-17的活性能够预期到对比文件1化合物Ia-20也具有杀虫、杀螨活性，但无法由此确定对比文件1化合物Ia-20的具体活性数据。同时，附件1对比实施例中选用的本申请化合物为化合物C2，也并非本申请权利要求1要求保护的具体化合物，本领域技术人员基于化合物C2的活性能够预期到权利要求1要求保护的具体化合物也具有杀虫、杀螨活性，但无法由此确定权利要求1要求保护的具体化合物的具体活性数据。因此，基于附件1对比实施例中本申请化合物C2与对比文件1化合物Ia-17的对比试验数据并不能确定本申请权利要求1要求保护的具体化合物相对于对比文件1化合物Ia-20必然具有无法预见的增强的杀虫效果。
（2）首先，如意见（二）1中所述，权利要求1要求保护的具体化合物是落在对比文件1所公开的式(I)范围内的，即，权利要求1要求保护的具体化合物是从对比文件1所公开的式(I)化合物中选择出的一个具体化合物。根据《专利审查指南》第二部分第四章第4.3节第(1)点的规定：“如果发明仅是从一些已知的可能性中进行选择，或者发明仅仅是从一些具有相同可能性的技术方案中选出一种，而选出的方案未能取得预料不到的技术效果，则该发明不具备创造性”，而基于本申请说明书记载的内容，目前尚看不出本申请权利要求1要求保护的具体化合物相对于对比文件1所公开的上述化合物具有预料不到的技术效果，则其不具备创造性。其次，对于哌啶基N上的取代基，复审请求人陈述R9的定义明确不包括本申请的这种烷氧基（甲氧基）。对此，合议组认为，复审请求人的该陈述意见仅是基于对比文件1所公开的其中一个技术方案而言；并且，对比文件1定义了式(I)中A和B及与其相连接的碳原子一起代表一个被至少一个杂原子隔开的未取代或取代的5-6元环，其中并没有对取代基进行具体限定，这意味着本领域惯用的那些取代基都是适用的，并且，对比文件1所示例的A、B及与其相连接的碳原子一起代表哌啶环的具体化合物中哌啶基N上的取代基可为烷基、酰基等电负性差别较大的基团（参见对比文件1说明书第52-53页表1d-1f），由此也可看出，哌啶基N上取代基的适当变化不会导致所述化合物的杀虫、杀螨活性丧失，可见，对比文件1给出了相应的技术启示，本领域技术人员在此基础上容易想到将对比文件1所公开的具体化合物Ia-20中哌啶基N上的甲基取代基替换为本领域惯用的其他取代基，例如甲氧基。
综上，复审请求人的上述主张不具有说服力，合议组不予支持。
基于上述事实、理由和证据，合议组作出如下复审请求审查决定。
三、决定
维持国家知识产权局2018年04月26日对本申请作出的驳回决定。
如对本复审请求审查决定不服，根据专利法第41条第2款的规定，复审请求人自收到本决定之日起三个月内向北京知识产权法院起诉。
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