发明创造名称：拟除虫菊酯化合物和用于防治害虫的含有该化合物的组合物
外观设计名称：
决定号：14886
决定日：2010-05-21
委内编号：4W02532
优先权日：
申请（专利）号：99124440.0
申请日：1997-07-17
复审请求人：
无效请求人：李涛
授权公告日：1999-09-29
审定公告日：
专利权人：住友化学株式会社
主审员：
合议组组长：刘静
参审员：兰琪
国际分类号：A01N 53/06
外观设计分类号：
法律依据：专利法第22条第2;3款;专利法实施细则第20条第1款;第21条第2款
决定要点：如果发明要求保护的化合物是从现有技术众多可能的化合物中选择得到的，并且取得了预料不到的技术效果，则该化合物相对于现有技术具备突出的实质性特点和显著的进步。
全文：
一、案由
本无效宣告请求案涉及国家知识产权局于2002年10月16日授权公告的、名称为“拟除虫菊酯化合物和用于防治害虫的含有该化合物的组合物”的第99124440.0号发明专利（下称本专利），其申请日为1999年11月18日，最早优先权日为1998年11月20日，专利权人为住友化学株式会社（由住友化学工业株式会社变更而来）。本专利授权公告的权利要求书如下：
“1．下式所示的4-甲氧基甲基-2,3,5,6-四氟苄基3-(2-甲基-1-丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯：
2．根据权利要求1的化合物，其中所述的环丙烷环的1-位为R-构型。
3．根据权利要求2的化合物，其中相对于所述的环丙烷环的3-位上的取代基，该环丙烷环的1-位上的取代基具有反式构型。
4．一种防治害虫的组合物，它包含权利要求1的化合物作为活性成分以及载体。
5．一种防治害虫的方法，它包括对害虫或害虫栖息的场所施用有效量的根据权利要求1的化合物。
6．根据权利要求1的化合物在防治害虫上的应用。”
针对上述专利权，李涛（下称请求人）于2009年4月8日向专利复审委员会提出无效宣告请求，其理由是：本专利的权利要求1不符合专利法第22条第2款的规定，权利要求1-6不符合专利法第22条第3款的规定，权利要求4-6不符合专利法实施细则第20条第1款的规定，权利要求5-6不符合专利法实施细则第21条第2款的规定，同时请求人提交了本专利的授权公告文本以及下述证据：
证据1：EP0054360B1，公开日为1985年6月5日，复印件共19页；
证据2：CN1160709A，公开日为1997年10月1日，复印件共8页；
证据3：EP0926129A1，公开日为1999年6月30日，复印件共13页；
证据4：EP0302626A2，公开日为1989年2月8日，复印件共40页；
证据5：WO86/02238A1，公开日为1986年4月24日，复印件共14页；
证据6：GB2123823A，公开日为1984年2月8日，复印件共3页；
证据7：US4699922，公开日为1987年10月13日，复印件共7页；
证据8：US4758590，公开日为1988年7月19日，复印件共4页；
证据9：EP0939073A1，公开日为1999年9月1日，复印件共27页。
请求人认为：（1）权利要求1相对于证据1不具备新颖性，证据1中披露了化合物IB（说明书第2-3页），当R1和R2均为甲基、R为甲氧基甲基时即为权利要求1的化合物。（2）权利要求1-6不具备创造性：①权利要求1-6相对于证据1不具备创造性。证据1中披露的IA化合物中R1和R2均为甲基时，X可以为氧，R3可以是低烷基，而化合物IB以及化合物制备（说明书第10页表II）中也给出了在苯环4-位上用烷氧基甲基取代的技术启示，因此，权利要求1相对于证据1披露的化合物IA不具备创造性。在此基础上，本领域技术人员可根据公知技术将上述化合物作为活性成分用于防治害虫的用途，因此，权利要求4-6也不具备创造性。另外，本领域技术人员可以根据有限次实验得到1R反式的防治害虫的化合物，故权利要求2-3也不具备创造性。②权利要求1-6相对于证据1和2不具备创造性。证据2公开了2,3,5,6-四氟苄基( )-1R-反式-3-(2-甲基-1-丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯，与权利要求1所述化合物的区别在于苯环4-位上的取代基不同，而证据1已给出了苯环4-位上的取代基为甲氧基甲基的启示，因此，权利要求1相对于证据1和2不具备创造性。在此基础上，权利要求2-6也不具备创造性。③权利要求1-6相对于证据3不具备创造性。④权利要求1-6相对于证据4不具备创造性。证据4公开了拟除虫菊酯通式中R1为(CH3)2C=CH、R2为H的化合物，如表I中的化合物53-55，与权利要求1所述化合物的区别仅在于苯环4-位上的取代，而证据4中Y为4-位取代烷氧基甲基有多处实施例，可见已经给出了苯环4-位上为烷氧基甲基的技术启示，本领域技术人员只需对其链长进行简化即可得到权利要求1的技术方案，因此，权利要求1不具备创造性。在此基础上，权利要求2-6也不具备创造性。⑤权利要求1-6相对于证据5、6、7或8不具备创造性。⑥权利要求1-6相对于证据9不具备创造性。（3）权利要求4没有给出除活性成分、载体外的其他成分，导致该权利要求的保护范围不清楚；权利要求5-6没有用工艺过程、操作条件、步骤或者流程技术特征来描述，不清楚如何进行防虫。因此，权利要求4-6不符合专利法实施细则第20条第1款的规定。（4）权利要求5保护一种防治害虫的方法，权利要求6保护权利要求1的化合物防治害虫的应用，但均没有限定有效剂量，故无法解决害虫防治的技术问题，不符合专利法实施细则第21条第2款的规定。
2009年4月27日，请求人提交了证据1和4的中文译文（共52页）。
经形式审查合格后，专利复审委员会受理了上述请求，于2009年7月6日向双方当事人发出《无效宣告请求受理通知书》，并将《专利权无效宣告请求书》及其附件的副本转送给专利权人，要求其在指定的期限内答复，同时成立合议组对本无效宣告请求案进行审理。
2009年7月15日，本案合议组向专利权人发出《转送文件通知书》，将请求人于2009年4月27日提交的证据1、4的中文译文转送给专利权人。
专利权人于2009年8月20日针对上述《无效宣告请求受理通知书》作出答复，专利权人认为：（1）证据1、3-9为外文证据，请求人未在举证期限内提交外文证据3、5-9的中文译文，故应视为未提交。（2）请求人未指出权利要求4-6中哪一具体用语不清楚；权利要求4未示出组合物的其他组分、权利要求5-6中没有工艺过程等技术特征的主张与专利法实施细则第20条第1款的规定无关。（3）请求人有关权利要求5-6不能缺乏化合物有效剂量的主张没有依据，而且，权利要求5-6已经记载了解决技术问题的必要技术特征，因此，该无效理由不成立。
2009年8月28日，专利权人针对上述《转送文件通知书》提交了意见陈述和附件1：
附件1：显示中国第99124440.0号专利所涉及化合物的优异活性的实验数据，公证、认证材料及其中文译文，复印件共9页。
专利权人认为：（1）证据1公开的化合物IB和IA是通式而不是具体的化合物，而且化合物IB作为一个化学通式整体，并没有给出苯环4-位上用烷氧基甲基取代的技术启示，因此，本专利化合物（权利要求1）相对于证据1具备新颖性和创造性。在权利要求1具备创造性的前提下，权利要求2-6也具备创造性。（2）证据2、1公开的是化合物通式，证据1并没有给出苯环4-位上用烷氧基甲基取代的技术启示，因此本专利的化合物具备创造性。（3）证据4公开了化合物通式和具体的化合物1-61，既没有公开苯环4-位上用烷氧基甲基取代的化合物，也没有提及苯环4-位上用烷氧基甲基取代，本专利的化合物相对于证据4具备创造性。
2009年9月24日，本案合议组向请求人发出《转送文件通知书》，将专利权人分别于2009年8月20日和2009年8月28日提交的意见陈述书及其附件转送给请求人
2009年9月24日，本案合议组向双方当事人发出《无效宣告请求口头审理通知书》，定于2009年11月9日对该专利权的无效宣告请求案进行口头审理。
2009年11月9日，口头审理如期进行，双方当事人均出席了口头审理。合议组就本案的无效宣告理由及证据逐一进行了调查，双方当事人充分陈述了各自的意见。庭审过程中，合议组记录了如下事实：（1）双方当事人对对方出庭人员的身份和资格均无异议，对合议组成员均没有回避请求。（2）请求人放弃证据3和5-9，并对附件1的真实性及其中文译文的准确性无异议。（3）专利权人认可证据1-2和4的真实性，并对证据1和4的中文译文的准确性无异议。（4）请求人确定其无效宣告理由为：权利要求1相对于证据1不符合专利法第22条第2款的规定；权利要求1-6相对于证据1、证据1和2的结合、证据4不符合专利法第22条第3款的规定；权利要求4-6不符合专利法实施细则第20条第1款的规定；权利要求5-6不符合专利法实施细则第21条第2款的规定。（5）请求人认可证据1中的IA、IB为通式化合物，且通式化合物不能破坏具体化合物的新颖性。
2009年11月19日，专利权人提交了意见陈述，认为请求人的无效宣告理由缺乏依据，本专利符合专利法第22条第2、3款的规定，符合专利法实施细则第20条第1款、第21条第2款的规定。
至此，合议组认为本案事实已经清楚，可以作出审查决定。
二、决定的理由
关于审查文本
本无效宣告请求审查决定是以本专利授权公告时的文本为基础作出的。
关于证据
请求人放弃了证据3和5-9，故合议组对于上述证据不予考虑。由于专利权人对证据1-2、4的真实性以及证据1、4的中文译文的准确性无异议，合议组对其真实性以及中文译文的准确性也予以认可。证据1-2和4均为专利文献，其公开日均早于本专利的优先权日，因此，可以作为现有技术来评价本专利的新颖性和创造性。
关于专利法第22条第2款
专利法第22条第2款规定：新颖性，是指在申请日以前没有同样的发明或者实用新型在国内外出版物上公开发表过、在国内公开使用过或者以其他方式为公众所知，也没有同样的发明或者实用新型由他人向国务院专利行政部门提出过申请并且记载在申请日以后公布的专利申请文件中。
请求人认为，证据1的IB化合物，当R1和R2均为甲基、R为甲氧基时即为权利要求1的化合物，因此，权利要求1相对于证据1不具备新颖性。
本专利权利要求1保护下式所示的4-甲氧基甲基-2,3,5,6-四氟苄基3-(2-甲基-1-丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯：
。
证据1公开了一种式（IB）化合物（参见说明书第2页），
(IB)
其中R1和R2均为甲基、氯或溴，或R1和R2中之一为氟或氯，另一个为三氟甲基，R为在烷氧基中具有最多4个碳原子的烷氧基甲基、在烷硫基中具有最多4个碳原子的烷硫基甲基、苯氧基或在各烷基中具有最多4个碳原子的二烷基氨甲基。
由上述内容可知，权利要求1的化合物对应于当R1、R2均为甲基、R为甲氧基甲基并位于环丙烷酯基对位上的式（IB）化合物，二者的区别在于：权利要求1的化合物为具体化合物，而证据1中的IB化合物为通式化合物。然而，根据《审查指南》第二部分第十章第5.1节的规定，通式不能破坏该通式中一个具体化合物的新颖性，因此，权利要求1相对于证据1的式（IB）化合物具备新颖性，符合专利法第22条第2款的规定。
3、关于专利法第22条第3款
专利法第22条第3款规定：创造性，是指同申请日以前已有的技术相比，该发明有突出的实质性特点和显著的进步，该实用新型有实质性特点和进步。
如果发明要求保护的化合物是从现有技术众多可能的化合物中选择得到的，并且取得了预料不到的技术效果，则该化合物相对于现有技术具备突出的实质性特点和显著的进步。
（1）权利要求1相对于证据1的创造性
证据1还公开了一种式（IA）化合物（参见说明书第1页），
（IA）
其中，R1和R2各选自甲基、卤代甲基和卤素，X为氧、硫、亚磺酰基、磺酰基或NR4，R4代表氢、低级烷基或低级酰基，R3为低级烷基、低级烯基、苯基或苯甲基，当X为NR4时R3可能为氢，n为1-4的值，涉及烷基、烯基和酰基的“低级”指该基团包含最多6个碳原子，优选最多4个碳原子。此外，证据1的说明书第2页表I给出了17个具体优选的IA化合物，其中R1均为CF3或Cl，R2均为Cl或F。
将权利要求1的化合物与证据1中的式（IA）或式（IB）化合物进行对比，权利要求1的化合物对应于R1、R2均为甲基、n为4、X为O、R3为甲基且CH2XR3位于环烷基酯基对位上的式（IA）化合物，以及R1、R2为甲基、R为甲氧基甲基且R位于环烷基酯基对位上的式（IB）化合物。
请求人认为，证据1已经给出了在苯环4-位上用烷氧基甲基取代的技术启示（参见说明书的式（IB）化合物和表I、表II的化合物），因此，权利要求1相对于证据1不具备创造性。
对此，合议组认为，本专利是从证据1的通式IA、IB化合物所给出的众多可能的化合物中选择出了权利要求1的具体化合物，属于选择发明，在进行选择发明的创造性判断时，选择所带来的预料不到的技术效果是考虑的主要因素。根据本专利说明书第18-20页的记载，权利要求1的化合物与参照化合物（4-甲氧基甲基-2,3,5,6-四氟苯甲基3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯）相比具有意想不到的更高的击倒活性和杀虫活性，该参照化合物对应于证据1表I中的化合物4（即R1、R2为Cl、n为4、环烷基酯基对位为甲氧基甲基的式IA化合物以及R1、R2为Cl、环烷基酯基对位为甲氧基甲基的式IB化合物），本专利权利要求1的化合物与所述的化合物4均为证据1式IA、式IB中的具体化合物，二者的结构较为接近，区别仅仅是将R1、R2上的Cl替换为CH3，通常情况下，对于本领域技术人员而言，二者应具有基本相同的杀虫活性。然而，本专利通过对比实验证实权利要求1的化合物相对于证据1表I中的化合物4杀虫效果提高了近13倍，产生了预料不到的技术效果。表I中的化合物4作为证据1中式IA、IB的优选化合物，通常认为其代表了式IA、IB的杀虫效果水平，而请求人并没有进一步举证证明权利要求1的化合物相对于证据1的众多化合物没有产生预料不到的效果，因此，就目前提供的证据来看，可以认为权利要求1的化合物的选择具有预料不到的技术效果，请求人提出的权利要求1相对于证据1不符合专利法第22条第3款规定的无效宣告理由不成立。
（2）权利要求1相对于证据2和1结合的创造性
证据2公开了一种制备式（I）化合物的方法：
其中，R1、R2代表甲基、二氟甲基、三氟甲基或氯，该方法特别适合于2,3,5,6-四氟苄基-( )-1R-反式-2,2-二甲基-3-(2,2-二氯乙烯基)环丙烷羧酸酯的合成（参见说明书第3页第5-25行）。
请求人认为，当证据2所公开的式（I）中的R1和R2均为甲基时与权利要求1所述化合物的区别在于苯环4-位上的取代基不同，而证据1已给出了苯环4-位上的取代基为甲氧基甲基的启示，因此，权利要求1相对于证据2和1不具备创造性。
合议组认为，证据2中的式（I）化合物是一种通式化合物，将其与本专利权利要求1的化合物进行对比，二者的区别在于：（1）证据2式（I）化合物中的环烷基酯基对位为H，而权利要求1化合物的环烷基酯基对位为甲氧基甲基；（2）证据2式（I）化合物中的R1、R2可选自甲基、二氟甲基、三氟甲基或氯，而权利要求1的化合物对应的R1、R2均为甲基。基于上述区别特征和本专利说明书所记载的内容，权利要求1相对于证据2实际解决的技术问题是如何提高式（I）化合物的击倒活性和杀虫活性。对于区别特征（1），证据2中苯环4-位上的取代基固定为H，虽然证据1中公开了苯环4-位上的取代基可以为甲氧基甲基，但并没有给出苯环4-位上的氢被甲氧基甲基取代后会提高其击倒活性和杀虫活性的技术启示，因此，本领域技术人员在面对本专利实际解决的技术问题时，没有动机将苯环4-位上的氢替换为甲氧基甲基。退一步说，即使能够将上述区别特征（1）引入到证据2中，本申请说明书中的对比实验已经证实将R1、R2均选择为甲基相对于R1、R2均为Cl的化合物产生了预料不到的技术效果，就请求人目前提供的证据来看，可以认为即使引入区别特征（1）后由证据2中式（I）化合物“R1、R2代表甲基、二氟甲基、三氟甲基或氯”选择出“R1、R2均为甲基”也是非显而易见的，因此，请求人提出的权利要求1相对于证据2和1不符合专利法第22条第3款规定的无效宣告理由不成立。
（3）权利要求1相对于证据4的创造性
证据4公开了一种杀虫的通式（I）化合物（参见说明书第1页），
其中X代表，Y代表分子式-CH2Z，其中Z是选自卤素、氰基、叠氮基和氰甲基，或者Z是选自分子式-OCOR6的基团等，说明书表I还给出了R1为(CH3)2C=CH、R2为H的化合物，如化合物53-55。
请求人认为，化合物53-55与权利要求1所述化合物的区别仅在于苯环4-位上的取代，而Y为4-位取代烷氧基甲基有多处实施例，可见证据4已经给出了苯环4-位上为烷氧基甲基的技术启示，本领域技术人员只需对其链长进行简化即可得到权利要求1的技术方案。
合议组认为，将本专利权利要求1的化合物分别与证据4的化合物53-55进行对比，二者的区别仅在于苯环4-位上的取代基不同，权利要求1的化合物为甲氧基甲基，而证据4的化合物53-55分别为CH2OCOCH3、CH2F、C≡CH。基于该区别特征和本专利说明书所记载的内容，权利要求1相对于证据4的化合物53-55实际解决的技术问题是如何提高它们的击倒活性和杀虫活性。然而，证据4中并没有公开通式（I）中的Y可以选自甲氧基甲基，更为重要的是，没有给出将苯环4-位上的CH2OCOCH3、CH2F、C≡CH替换为甲氧基甲基后可以提高击倒活性和杀虫活性的技术启示，因此，本领域技术人员在证据4的基础上不付出创造性劳动无法获得权利要求1的化合物，故权利要求1相对于证据4具备创造性，符合专利法第22条第3款的规定。
（4）权利要求2-6的创造性
权利要求2将权利要求1所述化合物的环丙烷的1-位限定为R-构型；权利要求3是权利要求2的从属权利要求，其中环丙烷1-位上的取代基相对于3-位上的取代基具有反式构型；权利要求4保护含权利要求1的化合物以及载体的防治害虫的组合物；权利要求5保护防治害虫的方法，包括对害虫或害虫栖息的场所施用有效量的权利要求1的化合物；权利要求6保护权利要求1的化合物在防治害虫上的应用。上述权利要求均涉及权利要求1的化合物，在权利要求1的化合物具备创造性的基础上，权利要求2-6也具备创造性，符合专利法第22条第3款的规定。
4、关于专利法实施细则第20条第1款
专利法实施细则第20条第1款规定，权利要求书应当说明发明或者实用新型的技术特征，清楚、简要地表述请求保护的范围。
请求人认为，权利要求4没有给出除活性成分、载体外的其他成分，导致该权利要求的保护范围不清楚；权利要求5-6没有用工艺过程、操作条件、步骤或者流程技术特征来描述，不清楚如何进行防虫。
合议组认为，权利要求4是一种开放式权利要求，所述的组合物除包含权利要求1的化合物和载体外还可包含其他成分，但无须在权利要求中具体记载，该权利要求的保护范围对于本领域技术人员而言是清楚的。同理，权利要求5-6的保护范围也是清楚的。因此，请求人提出的权利要求4-6不符合专利法实施细则第20条第1款规定的无效宣告理由不成立。
5、关于专利法实施细则第21条第2款
专利法实施细则第21条第2款规定，独立权利要求应当从整体上反映发明或者实用新型的技术方案，记载解决技术问题的必要技术特征。
请求人认为，权利要求5保护一种防治害虫的方法，权利要求6保护权利要求1的化合物防治害虫的应用，但均没有限定有效剂量，故无法解决害虫防治的技术问题。
合议组认为，权利要求5要解决的技术问题是提供防治害虫的方法，该权利要求中已经记载了具体使用的化合物（权利要求1的化合物）和该化合物的用量（“有效量”），因此，权利要求5记载了解决技术问题的必要技术特征，符合专利法实施细则第21条第2款的规定。权利要求6要解决的技术问题是权利要求1的化合物在防治害虫上的应用，权利要求6已经记载了具体使用的化合物（权利要求1的化合物）以及该化合物的用途（防治害虫），因此，权利要求6能够从整体上反映本专利的技术方案，记载了解决技术问题的必要技术特征，符合专利法实施细则第21条第2款的规定。
基于以上事实和理由，本案合议组作出如下审查决定。
三、决定
维持第99124440.0号发明专利权有效。
当事人对本决定不服的，可以根据专利法第46条第2款的规定，自收到本决定之日起三个月内向北京市第一中级人民法院起诉。根据该款的规定，一方当事人起诉后，另一方当事人作为第三人参加诉讼。
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