3-芳基-4-羟基-Δ3-二氢呋喃酮衍生物;其制备方法;含有它们的农药与用途-无效决定


发明创造名称:3-芳基-4-羟基-Δ3-二氢呋喃酮衍生物;其制备方法;含有它们的农药与用途
外观设计名称:
决定号:16241
决定日:2011-03-23
委内编号:4W100522
优先权日:
申请(专利)号:94115915.9
申请日:1994-09-16
复审请求人:
无效请求人:江苏七洲绿色化工股份有限公司
授权公告日:2001-01-24
审定公告日:
专利权人:拜尔公司
主审员:
合议组组长:李亚林
参审员:王晓东
国际分类号:C07D307/94; A01N 43/08
外观设计分类号:
法律依据:专利法实施细则第68条;专利法实施细则第20条第1款;专利法第22条第2款
决定要点:对于具有多个取代基且每个取代基存在多种选择项的马库什权利要求而言,在无效程序中,删除取代基的选择项不属于并列技术方案的删除,而且,由于这样的删除会破坏专利权的明确性且显失公平,不应允许这样的删除。
全文:
一、案由
本无效宣告请求案涉及专利号为94115915.9,发明名称为“3-芳基-4-羟基-Δ3-二氢呋喃酮衍生物、其制备方法、含有它们的农药与用途”的发明专利权(下称本专利)。本专利的专利权人为拜尔公司,最早优先权日为1993年9月17日,申请日为1994年9月16日,授权公告日为2001年1月24日。本专利授权公告时的权利要求第1-3、7-9项如下:
“1. 式(I)3-芳基-4-羟基-Δ3-二氢呋喃酮衍生物及其立体异构和对映异构纯的化合物以及其混合物,

其中
X代表C1-C6烷基,卤素,
Y代表C1-C6烷基,卤素,
Z代表C1-C6烷基,卤素,
n代表0-3的数,或
X和Z与其连接的苯基一起形成下式的萘基:

其中Y定义同上,或其中:
A和B与其连接的碳原子一起形成饱和或不饱和3-8元环,该环可被C1-C6烷氧基取代,或
A和B与其连接的碳原子一起代表C3-C8元环,该环中两个取代基与其连接的碳原子一起代表饱和C5-C7环,该饱和环可任选被C1-C6烷基,C1-C6烷氧基或卤素取代并且可被氧间断,
G代表氢(a)或下列各式的基团:

其中
L和M各自代表氧或硫,
R1代表任选被卤代的C1-C14烷基,C2-C14烯基,或C3-C8环烷基,该基团任选被卤素或C1-C6烷基取代,
或被C1-C6烷基取代的苯基,
任选被卤素,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基取代的苯基C1-C6烷基,
任选被卤素和/或C1-C6烷基取代的杂芳基,
R2代表C1-C20烷基,C1-C8烷氧基C2-C8烷基或C1-C8多烷氧基C2-C8烷基,其中每一基团均任选被卤素取代,
苯基或苄基,其中每一基团均任选被卤素,硝基,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷基取代,
R3,R4和R5相互独立地代表任选被卤代的C1-C8烷基,C1-C8烷硫基,或代表苯基,苯氧基或苯硫基,其中每一基团任选被卤素,硝基,氰基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C1-C4烷硫基,C1-C4卤代烷硫基,C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基取代。
2. 根据权利要求1所述的式(I)3-芳基-4-羟基-Δ3-二氢呋喃酮衍生物及其立体异构和对映异构纯的化合物以及其混合物,其中:
X代表C1-C6烷基,卤素,
Y代表C1-C6烷基,卤素,
Z代表C1-C4烷基,卤素,
n代表0-2的数,或
X和Z与其连接的苯基一起形成下式的萘基:

其中Y定义同上,
A和B与其连接的碳原子一起形成饱和或不饱和5-7元环,该环可被C1-C5烷氧基取代,或
A和B与其连接的碳原子一起代表C4-C7元环,该环中两个取代基与其连接的碳原子一起代表饱和C5-C6环,该饱和环任选被C1-C3烷基,C1-C3烷氧基,氟或氯取代并且可被氧间断,
G代表氢(a)或下列各式的基团:

其中
L和M各自代表氧或硫,
R1代表在每一情况下均任选被卤代的C1-C14烷基,C2-C14烯基, 或C3-C7环烷基,该基团可任选被氯或C1-C4烷基取代,
或被C1-C4烷基取代的苯基,或
代表任选被卤素,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,C1-C3卤代烷基或C1-C3卤代烷氧基取代的苯基C1-C4烷基,或
代表呋喃基,噻吩基,吡啶基,嘧啶基,噻唑基或吡唑基,其中每一基团任选被卤素和/或C1-C6烷基取代,
R2代表被任选卤代的C1-C6烷基,C1-C6烷氧基C2-C6烷基或C1-C6多烷氧基C2-C6烷基,或
苯基或苄基,其中每一基团均任选被卤素,硝基,C1-C4烷基,C1-C3烷氧基或C1-C3卤代烷基取代,
R3,R4和R5相互独立地代表C1-C6烷基,C1-C6烷硫基,其中每一基团任选被卤素取代,或代表苯基,苯氧基或苯硫基,其中每一基团任选被氟,氯,溴,硝基,氰基,C1-C3烷氧基,C1-C3卤代烷氧基,C1-C3烷硫基,C1-C3卤代烷硫基,C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基取代。
3. 根据权利要求1所述式(I)3-芳基-4-羟基-Δ3-二氢呋喃酮衍生物及其立体异构和对映异构纯的化合物以及其混合物,其中:
X代表甲基,乙基,丙基,异丙基,氟,氯,溴,,
Y代表甲基,乙基,丙基,异丙基,丁基,异丁基,叔丁基,氟,氯,溴,
Z代表甲基,乙基,异丙基,丁基,异丁基,叔丁基,氟,氯,溴,
n代表0或1,
A和B与其连接的碳原子一起形成饱和或不饱和5-6元环,该环可被C1-C4烷氧基取代,或
A和B与其连接的碳原子一起代表C4-C6元环,该环中两个取代基与其连接的碳原子一起代表饱和C5-C6环,该饱和环可任选被甲基,乙基,甲氧基,乙氧基,氟或氯取代并且可被氧间断,
G代表氢(a)或下列各式的基团:

其中
L和M各自代表氧或硫,
R1代表在每一情况下均可任选被氟或氯取代的C1-C14烷基,C2-C14烯基,或C3-C6环烷基,该基团可任选被氟,氯,甲基或乙基取代,或
代表可被甲基,乙基,丙基,异丙基取代的苯基,或
代表可任选被氟,氯,溴,甲基,乙基,丙基,异丙基,甲氧基,乙氧基,三氟甲基或三氟甲氧基取代的苯基C1-C3烷基,或
代表呋喃基,噻吩基,吡啶基,嘧啶基,噻唑基或吡唑基,其中每一基团均可任选被氟,氯,溴,甲基或乙基取代,或
R2代表C1-C14烷基,C1-C4烷氧基C2-C6烷基或C1-C4多烷氧基C2-C6烷基,其中每一基团均可任选被氟或氯取代,或
代表苯基或苄基,其中每一基团均可任选被氟,氯,硝基,甲基,乙基,丙基,异丙基,甲氧基,乙氧基或三氟甲基取代,
R3,R4和R5相互独立地代表C1-C4烷基,或C1-C4烷硫基,其中每一基团可任选被氟或氯取代,或代表苯基,苯氧基或苯硫基,其中每一基团可任选被氟,氯,溴,硝基,氰基,C1-C2烷氧基,C1-C4氟代烷氧基,C1-C2氯代烷氧基,C1-C2烷硫基,C1-C2氟代烷硫基,C1-C2氯代烷硫基或C1-C3烷基取代。
……
7. 农药,其特征在于其中含有至少一种根据权利要求1所述式(I)3-芳基-4-羟基-Δ3-二氢呋喃酮衍生物。
8. 根据权利要求1所述式(I)3-芳基-4-羟基-Δ3-二氢呋喃酮衍生物在防治有害生物中的应用。
9. 有害动物防治方法,其特征在于将根据权利要求1所述式(I)3-芳基-4-羟基-Δ3-二氢呋喃酮衍生物施用于有害生物和/或其环境。”
针对上述专利权,江苏七洲绿色化工股份有限公司(下称请求人)于2010年9月9日向专利复审委员会提出无效宣告请求,认为本专利不符合专利法第26条第4款关于权利要求应当清楚、专利法第22条第2款关于新颖性的规定,并提交了下述证据:
证据1:公开号为EP 0528156A1的欧洲发明专利说明书,其公开日为1993年2月24日,复印件共171页;其部分中文译文,打印件共79页。
请求人认为:
(一)本专利权利要求1-9不符合专利法第26条第4款的规定。
权利要求1、2、3中均多次出现了用语“可被……”,导致权利要求1-3的保护范围不清楚,不符合专利法第26条第4款的规定。权利要求4-9引用权利要求1-3,因此也不符合专利法第26条第4款的规定。
(二)假设专利权人将权利要求1、2及3中出现的“可被”解释为包含“不被”和“被”两种情况,则权利要求1、2、3、7、8和9相对于证据1不具备新颖性,不符合专利法第22条第2款的规定:
1.权利要求1的式(I)衍生物中:
(1)当“G为式(a)表示的基团即氢,X为Cl-C6烷基、卤素,Y为Cl-C6烷基、卤素,Z为Cl-C6烷基,n为0、1,A和B与其连接的碳原子一起形成饱和3-8元环,且该环不被Cl-C6烷氧基取代”的衍生物已为证据1(具体见证据1第16、18、20、23及24页或其中译文第12-14页表格所列出的具体化合物)所公开,因此,该衍生物与证据1相比不具备新颖性。
(2)“G为式(b)表示的基团即-COR1,X为Cl-C6烷基、卤素,Y为Cl-C6烷基、卤素,Z为Cl-C6烷基,n为0、1,A和B与其连接的碳原子一起形成饱和或不饱和3-8元环,且该环不被Cl-C6烷氧基取代”的衍生物己为证据1(具体见证据1第37-42、53、55、59及61-66页或其中译文第19-20页表格中所列出的化合物)所公开,因此,该衍生物与证据1相比不具备新颖性。
(3)“G为式(c)表示的基团,X为Cl-C6烷基、卤素,Y为Cl-C6烷基、卤素,Z为Cl-C6烷基,n为0、1,A和B与其连接的碳原子一起形成饱和或不饱和3-8元环,且该环不被Cl-C6烷氧基取代”的衍生物己为证据1(具体见证据1第67-74、76-81、89-91页或其中译文第29-33、36-37页表格中所列出的化合物)所公开,因此,该衍生物与证据1相比不具备新颖性。
2.权利要求2和3中同样包括了多种证据1公开的具体化合物,诸如:权利要求2或3通式(I)中“G为氢,X为甲基,Y为甲基,2为甲基,n为1时,A和B与其连接的碳原子一起形成饱和5-7元环,且该环不被Cl-C6烷氧基取代”的衍生物分别与证据1中译文第12页表1所列举的化合物1-3相同;权利要求2或3通式(I)中,“G为氢,X为氯,Y为氯,Zn为氢(即n=0),A和B与其连接的碳原子一起形成饱和5或6元环,且该环不被Cl-C6烷氧基取代的化合物”分别与证据1中译文第13页所列举的化合物4和5相同;权利要求2通式(I)中,“G为-COR1,X为甲基,Y为甲基,Zn为甲基,R1=-C(CH3)2-C2H5,A和B与其连接的碳原子一起形成饱和6元环,且该环未被Cl-C5烷氧基取代”的化合物与证据1中译文第20页表中所列举的化合物7相同;权利要求2通式(I)中,“G为-COR1,X为氯,Y为氯,Zn为氢,A和B与其连接的碳原子一起形成饱和5元环,RI为甲基或叔丁基”的化合物分别与证据1中译文第26页所列的化合物8和9相同。因此,权利要求2和3不具备新颖性。
3.权利要求7、8和9分别要求保护至少含有一种根据权利要求1所述的衍生物的农药,权利要求1所述的衍生物在防治有害生物中的应用,以及有害动物防治方法,由于这些在证据1中有记载,则在权利要求1所述的衍生物没有新颖性时,权利要求7-9也不具备新颖性。
经形式审查合格后,专利复审委员会依法受理了上述请求,于2010年10月20日向双方当事人发出《无效宣告请求受理通知书》,并将无效宣告请求书及其他有关文件的副本转送给专利权人,要求其在一个月内答复,同时成立合议组对本无效请求案进行审理。
2010年12月6日,专利权人针对以上《无效宣告请求受理通知书》和无效宣告请求书作出答复,并提交了权利要求书全文替换页(附件1)和权利要求书修改手稿(附件2),其中将授权公告文本权利要求第1-3项部分涉及“可任选”和“可被”之处的“可”删除,具体为将权利要求书第1页倒数第2行和倒数第4行、第3页第10行、第4页第2行和倒数第1行、第5页第2行、第10行、第12行、第13行、第16行、第18行和倒数第1行以及第6页第1行中的用词“可”删除。专利权人同时提交了附件3:在美国(US5610122)被授权的权利要求书的复印件,附件4:在欧洲(EP647637B)被授权的权利要求书的复印件以及附件5:引用了EP528156A作为A类对比文献的欧洲检索报告的复印件。
专利权人认为:
(一)上述修改得到了本申请原始公开的说明书和权利要求书的支持。
(二)本专利的权利要求书中的用词“可被”意味着例如“间断或未间断的”,因此,其符合专利法第26条第4款的规定。
(三)本专利是关于证据1的一个选择发明。其新的技术特征是A-、B-取代:A和B与其连接的碳原子一起形成饱和或不饱和3-8元环,该环被Cl-C6烷氧基取代,或A和B与其连接的碳原子一起代表C3-C8元环,该环中两个取代基与其连接的碳原子一起代表饱和C5-C7环,……。这种取代模式没有在证据1中举例说明。另外,本专利已经在所有相应国家中被授权,参见附件3-4;同时附上附件5供参考。
(四)在对权利要求书进行上述修改以及进行了上述意见陈述的基础上,本专利以及本专利修改后的权利要求书相对于请求人所指出的证据具有新颖性,符合专利法第22条第2款有关新颖性的规定和专利法第26条第4款的规定。
合议组于2010年12月16日将专利权人的上述答复意见转送给请求人,并要求其在一个月内答复。答复期满,请求人未提交答复意见。
2010年12月16日,合议组向双方当事人发出《无效宣告请求口头审理通知书》,定于2011年2月16日对本案进行口头审理。
2010年2月16日,口头审理如期进行,双方当事人的代理人均出席了口头审理。合议组当庭告知了合议组成员的变更情况,双方当事人对合议组成员均无回避请求。合议组就本无效宣告请求案的无效理由及证据逐一进行了调查,双方当事人均充分陈述了各自的意见,合议组记录了以下事项:
(1)请求人认为专利权人于2010年12月6日对申请文件的修改不符合审查指南第四部分第三章关于修改方式的相关规定。
(2)请求人确定其无效宣告的理由为权利要求1-9不符合专利法第26条第4款有关权利要求应当清楚的规定;权利要求1-3、7-9相对于证据1不符合专利法第22条第2款有关新颖性的规定。
(3)专利权人当庭明确其提交的附件3-5不作为证据使用,仅供合议组参考。
(4)专利权人对证据1的真实性以及其中文译文的准确性没有异议。
至此,合议组认为本案事实已经清楚,可以作出审查决定。
二、决定的理由
1、关于法律适用
本案属于2009年10月1日之前提出的专利申请,根据《施行修改后的专利法的过渡办法》以及《施行修改后的专利法实施细则的过渡办法》,本案适用修订前的专利法和实施细则。
由于请求人在口头审理当庭明确其关于专利法第26条第4款的无效宣告理由仅涉及权利要求是否清楚的问题,而该问题为修订前的专利法实施细则第20条第1款所规范,故本决定将针对本专利是否符合专利法实施细则第20条第1款进行评述。本决定下文所涉及的法条均引用修订前的专利法及其实施细则。
2、关于文本
专利法实施细则第68条第1款规定:在无效宣告请求的审查过程中,发明或者实用新型专利的专利权人可以修改其权利要求书,但是不得扩大原专利的保护范围。
审查指南第四部分第三章第4.6.2节对此规定进行了细化,规定了无效宣告程序中专利文件的修改方式,“修改权利要求书的具体方式一般限于权利要求的删除、合并和技术方案的删除”;“技术方案的删除是指从同一权利要求中并列的两种以上技术方案中删除一种或者一种以上技术方案”。
本案中,专利权人将授权公告文本权利要求第1-3项部分取代基定义中“可任选”以及“A和B”定义中“可被”中的用词“可”删除(具体修改参见案由部分)。
对此,合议组认为,权利要求1-3是以通式结构表示的马库什权利要求,其具有多个取代基且每个取代基存在多种选择项,这些马库什权利要求属于在具体实施的技术方案基础上根据一定的构效关系进行概括而形成的一个整体技术方案。在马库什权利要求中不同的选择项隶属于相同或者不同的取代基之下,这些选择项在整体上看并非处于并列的地位,无法在权利要求中形成并列的技术方案,将马库什通式权利要求中某个或某些取代基定义中的某个或某些选择项删除不属于审查指南所述的并列技术方案的删除。此外,若在无效程序中允许对于某些选择项的删除,一则,鉴于这样的删除具有很大的不确定性,将破坏专利权的明确性;二则,专利权人可以通过一次又一次的部分删除从而化解一次又一次本应成立的无效宣告请求,马库什权利要求将会成为专利权人攻而不破的堡垒,使得专利权人过度享受宽泛保护范围所带来的利益而无需承担与之相匹配的风险,这明显显失公平。因此,在无效程序中不应允许这样的删除。综上,专利权人于2010年12月06日提交的权利要求修改文本不能被接受。
基于上述理由,本无效宣告请求审理的文本为本专利的授权公告文本。
3、关于证据和无效宣告理由及范围的认定
请求人提交的证据1是欧洲专利文献,专利权人对证据1的真实性和中文译文准确性没有异议,合议组对证据1的真实性和中文译文准确性予以认可。证据1的公开日在本专利的最早优先权日之前,因此,可以作为本专利的现有技术评价其新颖性。
在此基础上,关于本专利权的无效宣告理由和范围是:权利要求1-9不符合专利法实施细则第20条第1款有关权利要求应当清楚的规定;权利要求1-3、7-9相对于证据1不符合专利法第22条第2款有关新颖性的规定。
4、关于实施细则第20条第1款
专利法实施细则第20条第1款规定,权利要求书应当说明发明或者实用新型的技术特征,清楚、简要地表述请求保护的范围。
就本案而言,权利要求1对于通式(I)化合物上取代基A和B的定义“A和B与其连接的碳原子一起形成饱和或不饱和3-8元环,该环可被Cl-C6烷氧基取代”(权利要求书第1页倒数4-5行)和“A和B与其连接的碳原子一起代表C3-C8环,该环中两个取代基与其连接的碳原子一起代表饱和C5-C7环,该饱和环可任选被Cl-C6烷基、Cl-C6烷氧基或卤素取代并且可被氧间断”(权利要求书第1页倒数1-3行)中存在“可被”的描述。权利要求2(见权利要求书第3页10-11行、第3页倒数12-14行)和权利要求3(见权利要求书第4页倒数1-2行、第5页第1-3行)中也存在同样的表述形式。
合议组认为,对于通式化合物权利要求中出现的“可……”或“可以……”的表述,应当根据具体情况,从本领域技术人员的角度进行理解。在本案中,本领域技术人员可以理解,权利要求1上述定义中出现的“该环可被Cl-C6烷氧基取代”表示两种情形:该环被“Cl-C6烷氧基取代”或者不被“Cl-C6烷氧基取代”;“该饱和环……可被氧间断”表示:该饱和环“被氧间断”或者“不被氧间断”。这是本领域在表述取代基具体情况时通常所采用的形式。因此,在权利要求1中定义取代基范围时所出现的措词“可被”不会造成权利要求1的保护范围不清楚,权利要求1符合专利法实施细则第20条第1款的规定,同理,权利要求2-3也符合专利法实施细则第20条第1款的规定。继而,引用权利要求1-3的权利要求4-9也符合专利法实施细则第20条第1款的规定。
5、关于专利法第22条第2款
专利法第22条第2款规定,新颖性,是指在申请日以前没有同样的发明或者实用新型在国内外出版物上公开发表过、在国内公开使用过或者以其他方式为公众所知,也没有同样的发明或者实用新型由他人向国务院专利行政部门提出过申请并且记载在申请日以后公布的专利申请文件中。
具体化合物的公开使请求保护包括该具体化合物的通式化合物的权利要求丧失新颖性。
本专利权利要求1保护一种通式(I)的衍生物(具体技术方案参见案由部分)。
证据1公开了一类3-芳基-4-羟基-Δ3-二氢呋喃酮衍生物和3-芳基-4-羟基-Δ3-二氢噻吩酮衍生物,其制备方法及其作为杀虫、杀螨、除草和杀菌剂的用途(参见中文译文第2页第18-19行)。
(1)权利要求1通式(I)中“G为式(a)表示的基团即氢,X为Cl-C6烷基、卤素,Y为Cl-C6烷基、卤素,Z为Cl-C6烷基,n为0、1,A和B与其连接的碳原子一起形成饱和3-8元环,且该环不被Cl-C6烷氧基取代”的化合物已为证据1所公开,例如,证据1中文译文第12页通过表1具体列出了式(Ia)的3-芳基-4-羟基-Δ3-二氢呋喃酮衍生物,其中第12页表1所列举的倒数第7个化合物,亦即中文译文第50页公开的化合物Ia-13,其相当于本专利权利要求1式(I)中:A和B与其连接的碳原子一起形成饱和5元碳环且不被C1-C6烷氧基取代、G为氢、X和Y均为甲基、Z为6-甲基、n为1的化合物;证据1中文译文第13页第12个化合物,亦即中文译文第50页公开的化合物Ia-25,其相当于本专利权利要求1式(I)中:A和B与其连接的碳原子一起形成饱和5元碳环且不被C1-C6烷氧基取代、G为氢、X和Y均为氯、n为0的化合物。
(2)权利要求1通式(I)中“G为式(b)表示的基团即-COR1,X为Cl-C6烷基、卤素,Y为Cl-C6烷基、卤素,Z为Cl-C6烷基,n为0、1,A和B与其连接的碳原子一起形成饱和或不饱和3-8元环,且该环不被Cl-C6烷氧基取代”的化合物已为证据1所公开,例如,证据1中文译文第16页通过表2具体列出了式(Ib)的3-芳基-4-羟基-Δ3-二氢呋喃衍生物,其中中文译文第19页表2第25个化合物,亦即中文译文第52页化合物Ib-7,其相当于本专利权利要求1式(I)中:A和B与其连接的碳原子一起形成饱和5元碳环且不被C1-C6烷氧基取代、G为氢、X和Y均为甲基、Z为6-甲基、n为1、R1为C1烷基的化合物;证据1中文译文第20页第3个化合物,亦即中文译文第53页化合物Ib-28,其相当于本专利权利要求1式(I)中:A和B与其连接的碳原子一起形成饱和5元碳环且不被C1-C6烷氧基取代、G为氢、X和Y均为甲基、Z为6-甲基、n为1、R1为C4烯基的化合物;证据1中文译文第20页第4个化合物,亦即中文译文第53页化合物Ib-29,其相当于本专利权利要求1式(I)中:A和B与其连接的碳原子一起形成饱和5元碳环且不被C1-C6烷氧基取代、G为氢、X和Y均为甲基、Z为6-甲基、n为1、R1为C3环烷基的化合物;证据1中文译文第20页第10个化合物,亦即中文译文第54页化合物Ib-48,其相当于本专利权利要求1式(I)中:A和B与其连接的碳原子一起形成饱和5元碳环且不被C1-C6烷氧基取代、G为氢、X和Y均为甲基、Z为6-甲基、n为1、R1为苯基C1烷基的化合物;证据1中文译文第20页第9个化合物,亦即中文译文第54页化合物Ib-50,其相当于本专利权利要求1式(I)中:A和B与其连接的碳原子一起形成饱和5元碳环且不被C1-C6烷氧基取代、G为氢、X和Y均为甲基、Z为6-甲基、n为1、R1为呋喃基的化合物。
(3)权利要求1通式(I)中“G为式(c)表示的基团,X为Cl-C6烷基、卤素,Y为Cl-C6烷基、卤素,Z为Cl-C6烷基,n为0、1,A和B与其连接的碳原子一起形成饱和或不饱和3-8元环,且该环不被Cl-C6烷氧基取代”的化合物已为证据1所公开,例如,证据1中文译文第28页通过表3具体列出了式(Ic)的3-芳基-4-羟基-Δ3-二氢呋喃衍生物,中文译文第29页表3第6个化合物,亦即中文译文第57页化合物Ic-12,其相当于本专利权利要求1式(I)中:A和B与其连接的碳原子一起形成饱和5元碳环且不被C1-C6烷氧基取代、G为氢、X和Y均为甲基、Z为6-甲基、n为1、L和M为氧、R2为C1烷基的化合物;中文译文第32页第2个化合物,亦即中文译文第57页化合物Ic-15,其相当于本专利权利要求1式(I)中:A和B与其连接的碳原子一起形成饱和5元碳环且不被C1-C6烷氧基取代、G为氢、X和Y均为甲基、Z为6-甲基、n为1、L和M为氧、R2为苯基的化合物。
综上所述,证据1中公开的上述具体化合物落入了本专利权利要求1保护的通式(I)范围内,故权利要求1相对于证据1不具备新颖性,不符合专利法第22条第2款的规定。
本专利权利要求2-3分别对权利要求1的通式(I)的取代基定义进行了进一步限定。而证据1上述化合物Ia-13,相当于权利要求2式(I)中:A和B与其连接的碳原子一起形成饱和5元碳环且不被C1-C5烷氧基取代、G为氢、X和Y均为甲基、Z为6-甲基、n为1的化合物;证据1上述化合物Ia-25,相当于本专利权利要求2-3式(I)中:A和B与其连接的碳原子一起形成饱和5元碳环且不被C1-C5烷氧基取代、G为氢、X和Y均为氯、n为0的化合物。因此,证据1中公开的上述化合物落入了本专利权利要求2-3保护的通式(I)范围内,故权利要求2-3相对于证据1不具备新颖性,不符合专利法第22条第2款的规定。
本专利权利要求7、8和9分别保护至少含有一种根据权利要求1所述通式(I)化合物的农药,权利要求1所述通式(I)化合物在防治有害生物中的应用,以及将通式(I)化合物施用于有害生物和/或其环境的有害动物防治方法。如前所述,证据1记载,其所公开的3-芳基-4-羟基-Δ3-二氢呋喃酮衍生物和3-芳基-4-羟基-Δ3-二氢噻吩酮衍生物具有杀虫、杀螨、除草和杀菌剂的用途(参见中文译文第2页第18-19行),使用通式(I)3-芳基-4-羟基-Δ3-二氢呋喃酮衍生物和3-芳基-4-羟基-Δ3-二氢噻吩酮衍生物来杀灭害虫和/或蜘蛛和/或杂草和/或菌类;杀虫、杀螨、除草和杀菌剂的特征是至少含有一种通式(I)化合物;杀灭害虫和/或蜘蛛和/或杂草和/或菌类的方法是式(I)化合物可对昆虫和/或蜘蛛和/或杂草和/或菌类和/或其栖息地上发挥作用(参见证据1中文译文第78页权利要求7-9)。由此可见,证据1已经公开了含有3-芳基-4-羟基-Δ3-二氢呋喃酮衍生物的杀虫、杀螨、除草和杀菌剂等农药;公开了使用所述化合物来杀灭害虫和/或蜘蛛和/或杂草和/或菌类的用途,既在防治有害生物中应用;同时,公开了将其施用于昆虫和/或蜘蛛和/或杂草和/或菌类和/或其栖息地上以进行有害动物防治的方法。因此,判断权利要求7-9相对于证据1是否具备新颖性的关键仅在于活性化合物的结构是否相同。如前所述,由于证据1已经公开了落入权利要求1-3范围内的具体化合物,因此,在权利要求1-3相对于证据1不具备新颖性的情况下,权利要求7-9相对于证据1也不具备新颖性,不符合专利法第22条第2款的规定。
基于以上事实和理由,本案合议组作出如下审查决定。
三、决定
宣告94115915.9号发明的权利要求第1-3项和第7-9项无效,在权利要求第4-6项的基础上继续维持该专利有效。
当事人对本决定不服的,可以根据专利法第46条第2款的规定,自收到本决定之日起三个月内向北京市第一中级人民法院起诉。根据该款的规定,一方当事人起诉后,另一方当事人作为第三人参加诉讼。

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