发明创造名称：治疗泌尿系统结石;感染及胆囊结石;胆囊炎的金钱草制剂及其生产方法
外观设计名称：
决定号：13780
决定日：2009-08-17
委内编号：
优先权日：
申请（专利）号：03128126.5
申请日：2003-06-06
复审请求人：
无效请求人：四川省通园制药有限公司
授权公告日：2006-08-30
审定公告日：
专利权人：广西万通制药有限公司
主审员：邹凯
合议组组长：何炜
参审员：王冬
国际分类号：A61K36/53，A61P13/04，A61P13/02，A61P1/16
外观设计分类号：
法律依据：专利法第22条第3款
决定要点：在判断一项权利要求是否具有创造性时，首先，应当确定现有技术中与其最接近的技术方案；继而，将该权利要求中所述技术方案和现有技术中最接近的技术方案进行比较，确定二者之间的区别技术特征，若该区别技术特征的引入是本领域技术人员为解决其技术问题很容易就能够想到的，则该权利要求的技术方案是显而易见的。
全文：
案由
本专利权无效宣告请求案涉及国家知识产权局于2006年8 月30日公告授予的、名称为“治疗泌尿系统结石、感染及胆囊结石、胆囊炎的金钱草制剂及其生产方法”的第03128126.5号发明专利权（下称本专利），其申请日为2003年6月6日，专利权人为广西万通制药有限公司。本专利授权公告的权利要求书如下:
“1、一种治疗泌尿系统结石、感染及胆囊结石、胆囊炎的金钱草片剂，其特征在于：该金钱草片剂是由以下重量百分含量的金钱草提取物和辅料制成的：
金钱草提取物 50-90％
辅料 10-50％
所说的辅料包括淀粉、糊精、硬脂酸镁、碳酸钙；
所述的金钱草片的生产方法如下：
取金钱草药材，切碎，清洗干净，加水煎煮2～3次，合并煎液，过滤，滤液浓缩，按重量配比加入辅料，制粒、干燥、压片，分装；或包糖衣，或包薄膜衣后分装得到产品。
2、一种治疗泌尿系统结石、感染及胆囊结石、胆囊炎的金钱草胶囊剂，其特征在于：该金钱草胶囊剂是由以下重量百分含量的金钱草提取物和辅料制成的：
金钱草提取物 85-90％
辅料 10-15％
所说的辅料包括淀粉、糊精、硬脂酸镁、微分硅胶；
所述的金钱草胶囊的生产方法如下：
取金钱草药材，切段(碎)，清洗干净，加水煎煮2～3次，合并煎液，过滤，滤液浓缩，按重量配比加入辅料，制成颗粒，干燥，加润滑剂或助流剂装胶囊，分装，得到产品。
3、一种治疗泌尿系统结石、感染及胆囊结石、胆囊炎的金钱草糖浆剂， 其特征在于：该金钱草糖浆剂是由以下重量百分含量的金钱草提取物和防腐剂、蔗糖制成的：
金钱草提取物 30-70％
防腐剂 0.1-1％
蔗糖 余量
所说的防腐剂选自山梨酸钾、尼泊金乙酯、苯甲酸、苯甲酸钠；
所述的金钱草糖浆的生产方法如下：
取金钱草药材，切碎，清洗干净，加水煎煮2～3次，合并煎液，过滤，滤液浓缩，将浓缩液滤过，加入蔗糖、防腐剂溶解，混合均匀，分装，得到产品。
4、一种治疗泌尿系统结石、感染及胆囊结石、胆囊炎的金钱草合剂，其特征在于：该金钱草合剂是由以下重量百分含量的金钱草提取物和防腐剂、蔗糖或蜜糖制成的：
金钱草提取物 41-90％
防腐剂 0.1-1％
蔗糖或蜜糖 余量
所说的防腐剂选自山梨酸钾、尼泊金乙酯、苯甲酸、苯甲酸钠；
所述的金钱草合剂的生产方法如下：取金钱草药材，切碎，清洗干净，加水煎煮2～3次，合并煎液，过滤，滤液浓缩，加入定量糖浆或蜜糖及防腐剂，混合均匀，分装，得到产品。”
针对上述发明专利权，四川省通园制药有限公司（下称请求人）于2009年3月19日向专利复审委员会提出专利权无效宣告请求，认为本专利的权利要求1-4不符合专利法实施细则第20条第1款和专利法第22条第3款的规定、说明书不符合专利法第26条第3款的规定。请求人同时提交了本专利的授权公告文本及以下证据：
证据1：《中华人民共和国卫生部药品标准》中药成方制剂（第八册），中华人民共和国卫生部药典委员会编，1993年，封面页、前言页和第94页，复印件共3页；
证据2：《国家药品监督管理局国家中成药标准汇编中成药地方标准上升国家标准部分》内科肝胆分册，国家药品监督管理局编，2002年，封面页、前言页和第378-381页，复印件共6页。
请求人认为：（1）由于权利要求1-4没有限定所述金钱草提取物的浓缩程度，导致本领域技术人员无法清楚地知道金钱草提取物和辅料的实际重量配比关系，无法清楚地知道哪些技术方案属于权利要求1-4的保护范围，因此，权利要求1-4不符合专利法实施细则第20条第1款的规定。（2）本专利说明书的发明内容部分及具体实施方式部分均没有记载金钱草提取物的浓缩程度这一信息，而且“金钱草提取物”这一定义不清楚，使得本领域技术人员无法明确是哪种浓缩程度的金钱草提取物与特定的辅料按照特定的重量配比关系进行制剂才能达到制剂要求的质量标准。对于本领域技术人员而言，该技术手段是含糊不清的，根据说明书记载的内容无法具体实施。因此本专利说明书不符合专利法第26条第3款的规定。（3）证据1公开了一种没有明确限定辅料组成和含量的金钱草片剂，证据2公开了一种金钱草颗粒剂。本申请权利要求1-4分别要求保护限定了辅料组成和原、辅料配比的金钱草片剂、胶囊剂、糖浆剂和合剂，其中权利要求1、2中所采用的辅料分别为制备片剂或胶囊剂时常规使用的填充剂和润滑剂，而且本领域技术人员通过有限次的实验能够确定权利要求1、2的原、辅料配比。权利要求3、4中的防腐剂是制备糖浆剂或合剂时使用的常用防腐剂，权利要求3、4中防腐剂和蔗糖的用量也是常规用量。另外，说明书也没有记载采用特定的辅料和特定的原辅料配比关系相对于证据1或证据2具有任何预料不到的技术效果。因此，权利要求1-4相对于证据1和公知常识的结合，或者相对于证据2和公知常识的结合不具有创造性。
经形式审查合格后，专利复审委员会受理了上述请求，于2009年4月30日向双方当事人发出《无效宣告请求受理通知书》，并将《专利权无效宣告请求书》及其附件副本转送给专利权人，要求其在指定的期限内答复，同时成立合议组对本无效宣告请求案进行审理。
2009年5月12日，本案合议组向双方当事人发出口头审理通知书，定于2009年7月15日对本案进行口头审理。
专利权人于2009年6月11日针对请求人提出的无效宣告请求书及其附件提交了意见陈述以及口审回执，专利权人在口审回执中表示不参加2009年7月15日9时举行的口头审理。
专利权人认为：（1）由于请求人只提供了证据1、2的复印件，因此专利权人对证据1和2的真实性不予认可；由于证据1和2为国家卫生部以及国家药监局的药品标准，并非专利法意义上的公开出版物，专利权人对于证据1和2的公开性也不予认可；证据1和2所公开的内容与本案没有关联，专利权人对于证据1和2的关联性不予认可。（2）本专利说明书已经公开了“金钱草提取物”的具体制备方法，即指明了其具体的含义，因此使用该词的权利要求的保护范围由于说明书中对该词语的说明已经被限定的足够清楚，符合专利法实施细则第20条第1款的规定。（3）本专利为药物组合物发明，说明书中对其组分、含量及制备方法进行了清楚的说明，按照说明书的记载，本领域技术人员完全可以实施本发明的技术方案；对于“金钱草提取物”，本专利说明书中已经清楚的记载其制备方法，按照该方法的记载，本领域技术人员可以获得本专利所述的“金钱草提取物”，因此本专利说明书符合专利法第26条第3款的规定。（4）证据1所公开的内容与权利要求1的技术方案相比，存在显著差别，两者组分不同、活性成分及辅料的用量不同，制备方法也不同。证据1使用的是金钱草原药材，本专利使用的是金钱草提取物，提取物所制备的药物制剂稳定性、有效性更好；其次，证据1没有公开辅料与药材的比例关系，而本专利的特定辅料及其与活性成分之间的用量比例是筛选得到的，这种原料与辅料之间的用量选择直接影响制剂的质量，此外，基于活性成分及辅料的筛选，本专利的技术方案产生了区别于证据1的治疗胆囊炎的意外效果。因此，权利要求1相对于证据1具备突出的实质性特点和显著的进步，符合专利法第22条第3款的规定。另外，证据1所公开的内容与权利要求2??4的技术方案相比，以及证据2所公开的内容与权利要求1－4的技术方案相比，两者不仅存在组分不同、活性成分及辅料的用量不同，制备方法不同的差别，两者的剂型也不相同，剂型的不同会导致药物在体内的吸收等存在显著的差异，因此，基于以上区别和理由，权利要求1-4分别相对于证据1或证据2符合专利法第22条第3款的规定。
2009年6月15日，本案合议组将专利权人于2009年6月11日提交的意见陈述书转送给请求人，并要求其在口头审理时进行答复。
2009年7月15日，口头审理如期进行。请求人一方委托代理人参加了口头审理，专利权人未参加口头审理，合议组对无效宣告请求的理由、事实和证据进行了充分调查，口头审理过程中确认了如下事实：
请求人当庭出示了证据1、2的原件，认为证据1、2面向公众公开发行，公众可以购买到，处于为公众所知的状态。
除坚持无效宣告请求书中提出的理由外，请求人当庭坚持要求增加如下理由：
权利要求1-4没有说明辅料的选择使用关系而不符合专利法实施细则第20条第1款的规定；
本领域技术人员根据实施例1-2的记载无法知道2000g金钱草得到的仅仅是2000g浓缩液，还是略多于2000g浓缩液，或者是远多于2000g浓缩液，即不清楚实施例1、2中的2000g金钱草药材到底得到了多少浓缩液，导致本领域技术人员无法理解本发明；另外，实施例3中金钱草提取物为72.5%、辅料为27.5%，实施例4中金钱草提取物为59.5%、辅料为42.5%，而说明书第三页中胶囊剂的原辅料配比范围为金钱草提取物85-90%、辅料10-15%，即实施例3-4中的原辅料配比关系与说明书第三页中胶囊剂的原辅料配比范围是矛盾的，因此本专利的说明书不符合专利法第26条第3款的规定。
2009年7月22日，请求人提交了意见陈述书，在意见陈述中再次重申了在口头审理过程中增加的上述理由。
至此，合议组认为本案事实已经清楚，可以依法作出审查决定。
决定的理由
审查文本
专利权人在本案无效宣告请求审查阶段未提交修改文本，因此本无效宣告请求审查决定所针对的文本是本专利的授权公告文本。
无效宣告请求的理由和范围
请求人于2009年7月15日参加口头审理时当庭要求增加上述无效理由A和B，但理由A和B所依据的事实与提出无效宣告请求时提出的事实不同，也并非在提出无效宣告请求之日起一个月内提出，因此根据专利法实施细则第66条的规定，合议组对其不予接受。
根据请求人在无效宣告请求书中所述，合议组确认的本无效宣告请求案审理的理由及其范围是：权利要求1-4没有明确指出金钱草提取物的浓缩程度导致其保护范围不清楚，不符合专利法实施细则第20条第1款的规定；本专利说明书的发明内容部分及具体实施方式部分均没有记载金钱草提取物的浓缩程度这一信息，而且“金钱草提取物”这一定义不清楚，因此本专利说明书公开不充分，不符合专利法第26条第3款的规定；权利要求1-4分别相对于证据1和公知常识，证据2和公知常识不符合专利法第22条第3款的规定。
关于证据的认定
请求人在口头审理过程中当庭出示了证据1和证据2的原件，其上清楚的记载了与证据1和证据2一致的内容，因此，合议组对证据1和证据2的真实性予以认可。请求人欲用证据1和证据2作为评价本专利创造性的现有技术证据，而且证据1和证据2都涉及利用金钱草作为原料制备的药物制剂，它们与本申请属于相同的中药制剂领域，因此其具备与本案的关联性。证据1和证据2都是已经汇编成册的药品标准，其目的是便于广大公众了解和监督，这种药品标准的汇编本是任何人没有约束都可获得的，处于公众可获知的状态。而且证据1的封面上注明了“一九九三年”，前言的作出时间是“一九九三年六月”，由此可推定其公开日为1993年12月31日，即其公开日早于本专利的申请日，因此可以作为评价本专利创造性的现有技术。另外，证据2封面记载有“国家药品监督管理局 编 二ОО二年”字样；证据2前言页记载有“从2001年初开始，我局对尚未纳入国家药品标准管理的中成药地方标准进行了清理整顿工作。在广大中医、药学专家的帮助下，此项工作已全面完成”和落款日期“2002年11月20日”。由此可推定其公开日为2002年12月31日，即其公开日早于本专利的申请日，可以作为评价本专利创造性的现有技术。专利权人虽在意见陈述中对证据1和证据2的真实性、公开性和关联性提出了质疑，但是并未提供反证予以证明，合议组对此不予支持。
关于专利法第22条第3款
专利法第22条第3款规定：创造性，是指同申请日以前已有的技术相比，该发明有突出的实质性特点和显著的进步。
在判断一项权利要求是否具有创造性时，首先，应当确定现有技术中与其最接近的技术方案；继而，将该权利要求中所述技术方案和现有技术中最接近的技术方案进行比较，确定二者之间的区别技术特征，若该区别技术特征的引入是本领域技术人员为解决其技术问题很容易就能够想到的，则该权利要求的技术方案是显而易见的。
本案中，权利要求1要求保护一种金钱草片剂，其包括两个并列的技术方案，技术方案A涉及直接制粒、干燥、压片，分装，技术方案B涉及包糖衣，或包薄膜衣后分装。证据1中公开了一种金钱草片剂，其制备方法为：取金钱草2000g，加水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.40～1.50，加辅料适量，制粒，干燥，压制成1000片，即得。证据1还公开了该金钱草片剂的功能主治为“清利湿热，通淋，消肿。用于热淋，沙淋，尿涩作痛，黄疸尿赤，痈肿疔疮，毒蛇咬伤，肝胆结石，尿路结石”。权利要求1的技术方案A与证据1的区别技术特征在于：（1）权利要求1相对于证据1增加了切碎和清洗干净的步骤；（2）证据1的金钱草片剂的原辅料配比关系为：金钱草药材2000g，辅料适量，而权利要求1的金钱草片剂中金钱草提取物为50-90%，辅料为10-50%，而且权利要求1具体限定了辅料的种类为淀粉、糊精、硬脂酸镁、碳酸钙。权利要求1的技术方案B与证据1除存在上述区别技术特征外，还增加了“压片后包糖衣或包薄膜衣” 的技术特征。
对于技术方案A而言，虽然证据1中没有公开将金钱草药材“切碎和清洗干净”的步骤，也没有明确限定辅料的具体种类和具体用量，但“切碎和清洗干净”是常规的药材处理步骤；而且，在证据1已经公开可以将金钱草制备成片剂的基础上，本领域普通技术人员在制备该片剂时很容易想到使用淀粉、糊精、硬脂酸镁、碳酸钙这些常规的片剂填充剂和润滑剂，本申请的说明书中也没有记载需要特别筛选上述辅料的过程，因此，采用淀粉、糊精、硬脂酸镁、碳酸钙作为制备金钱草片的辅料是本领域技术人员在证据1的基础上结合公知常识很容易想到的常规选择；而且，根据辅料的功能和常规用量本领域技术人员通过有限次的实验也很容易确定原辅料的配比关系，说明书中也没有记载采用权利要求1中所限定的辅料和原辅料配比关系相对于证据1能够产生预料不到的技术效果，说明书所提供的数据也不能够证明权利要求1的片剂具备治疗胆囊炎的意外效果。因此，权利要求1中的技术方案A相对于证据1和公知常识的结合不具有突出的实质性特点。另外，对于技术方案B而言，除以上相同理由外，由于在压片后进行包衣是制备片剂时的常规技术手段，糖包衣和薄膜包衣是常用的包衣形式，而且并未对制备片剂产生任何预料不到的技术效果，因此权利要求1中的技术方案B与证据1和公知常识的结合相比，也不具有突出的实质性特点。因此，权利要求1不具备专利法第22条第3款规定的创造性。
专利权人认为：证据1所公开的内容与权利要求1的技术方案的组分不同、活性成分不同、辅料用量不同，制备方法不同，权利要求1与证据1相比产生了治疗胆囊炎的意外效果。
合议组认为：实际上，证据1和权利要求1的片剂所使用的活性成分都是金钱草提取物，两者均是采用水煎提取，活性成分并没有区别，虽然证据1没有公开金钱草片所使用的辅料以及辅料与活性成分之间的比例关系，但如上所述，权利要求1所列出的辅料都是制备片剂时的常规辅料，其用量也是通过有限次的实验可以确定的，而且没有证据表明对药物活性成分和辅料及其用量的选择产生了治疗胆囊炎的意外效果。另外，如上所述，权利要求1的技术方案A与证据1的制备方法相同，权利要求1的技术方案B与证据1相比仅增加了在制备片剂后进行包衣的步骤，而在压片后进行包衣是制备片剂时的常规技术手段，其效果也是可以预料的，即虽然权利要求1中的技术方案B的制备方法与证据1中的制备方法不同，但这种不同是本领域技术人员在证据1的基础上结合公知常识很容易想到的。
权利要求2要求保护一种金钱草胶囊剂，证据1中公开了一种金钱草片剂，权利要求1与证据1的区别技术特征在于：（1）权利要求1相对于证据1增加了切碎和清洗干净的步骤；（2）证据1是片剂，权利要求2是胶囊剂，而且证据1中没有具体限定辅料的种类和原辅料配比，而权利要求2具体限定了辅料的种类和原辅料配比。
虽然证据1中没有公开将金钱草药材“切碎和清洗干净”的步骤，也没有公开具体限定了辅料种类和原辅料配比的胶囊剂，但“切碎和清洗干净”是常规的药材处理步骤；而且，片剂和胶囊剂均为本领域的常规剂型，将片剂改为胶囊剂是制药领域常规的剂型转换，权利要求2所使用的技术手段对本领域技术人员而言是常规的，所采用的辅料淀粉、糊精、硬脂酸镁、微分硅胶为制备胶囊剂时常规使用的填充剂和润滑剂，而且本申请的说明书中并没有记载需要特别筛选上述辅料的过程，因此，采用淀粉、糊精、硬脂酸镁、微分硅胶作为制备金钱草胶囊的辅料是本领域技术人员很容易想到的常规选择；根据辅料的功能和常规用量也很容易确定原辅料的配比关系，说明书中也没有记载采用权利要求2中所限定的辅料和原辅料配比关系相对于证据1产生了预料不到的技术效果。而且说明书所提供的数据并不能证明权利要求2的胶囊剂具备治疗胆囊炎的意外效果，因此权利要求2相对于证据1和公知常识的结合不具备专利法第22条第3款规定的创造性。
权利要求3要求保护一种金钱草糖浆剂，权利要求4要求保护一种金钱草合剂。权利要求3与证据1的区别技术特征在于：（1）权利要求3相对于证据1增加了切碎和清洗干净的步骤；（2）证据1是片剂，权利要求3是糖浆剂，而且证据1中没有具体限定辅料的种类和原辅料配比，而权利要求3具体限定了辅料的种类和原辅料配比。权利要求4与证据1的区别技术特征在于：（1）权利要求4相对于证据1增加了切碎和清洗干净的步骤；（2）证据1是片剂，权利要求4是合剂，而且证据1中没有具体限定辅料的种类和原辅料配比，而权利要求4具体限定了辅料的种类和原辅料配比。
基于与权利要求2相似的理由，虽然证据1中没有公开将金钱草药材“切碎和清洗干净”的步骤，也没有公开具体限定了辅料种类和原辅料配比的糖浆剂和合剂，但“切碎和清洗干净”是常规的药材处理步骤；而且将片剂改变为糖浆剂或合剂是制药领域常规的剂型转换，权利要求3、4中所采用的辅料山梨酸钾、尼泊金乙酯、苯甲酸、苯甲酸钠是制备药剂时使用的常用防腐剂，而且本申请的说明书也没有记载筛选上述防腐剂的过程，因此，采用山梨酸钾、尼泊金乙酯、苯甲酸、苯甲酸钠作为制备金钱草糖浆剂或合剂的防腐剂是本领域技术人员很容易想到的常规选择；所添加的防腐剂和蔗糖（或蜜糖）的含量是制备糖浆剂或合剂的常规添加量，说明书也没有记载采用权利要求3或权利要求4中所限定的辅料和原辅料配比关系相对于证据1具有任何预料不到的技术效果。而且说明书所提供的数据并不能证明权利要求3的糖浆剂及权利要求4的合剂具备治疗胆囊炎的意外效果，因此权利要求3、权利要求4相对于证据1和公知常识的结合不具备专利法第22条第3款规定的创造性。
专利权人认为权利要求2-4的技术方案与证据1所公开的内容相比还存在剂型不同的区别，剂型不同导致体内吸收存在差异，产生了治疗胆囊炎的意外效果。
对此，合议组认为：实际上，各种常规剂型之间的相互转换是制药领域的常规技术，虽然不同剂型的吸收会存在一定的差异，但这些剂型在体内吸收上的差异对于本领域技术人员而言是常规的，可以预见的，而且，说明书中并没有任何证据表明权利要求2-4的胶囊剂、糖浆剂和合剂与证据1的片剂相比，在体内吸收方面产生了预料不到的差异，也没有证据表明权利要求2-4的技术方案具有治疗胆囊炎的意外效果。因此，专利权人的上述主张没有事实依据，不予支持。
综上所述，本专利权利要求1-4不具备专利法第22条第3款规定的创造性，应予无效。
关于其它证据和无效理由
鉴于上文已得出权利要求1-4应予无效的结论，因此，对于请求人提出的其它无效宣告理由和证据，合议组不再评述。
基于以上事实和理由，本案合议组作出如下审查决定。
决定
宣告第03128126.5号发明专利权全部无效。
当事人对本决定不服的，可以根据专利法第46条第2款的规定，自收到本决定之日起三个月内向北京市第一中级人民法院起诉。根据该款的规定，一方当事人起诉后，另一方当事人应当作为第三人参加诉讼。
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