发明创造名称：拟除虫菊酯化合物及应用
外观设计名称：
决定号：15662
决定日：2010-11-10
委内编号：4W100257
优先权日：
申请（专利）号：200810167598.8
申请日：
复审请求人：
无效请求人：常州康美化工有限公司
授权公告日：
审定公告日：
专利权人：江苏扬农化工股份有限公司；江苏优士化学有限公司
主审员：
合议组组长：李亚林
参审员：袁营
国际分类号：C07C69/747,A01N53/06,A01P7/00
外观设计分类号：
法律依据：专利法第22条第2款
决定要点：如果权利要求的技术方案与现有技术公开的内容相比存在区别特征，从而导致二者实质上不同，则上述权利要求的技术方案具有新颖性。
全文：
一、案由
本无效宣告请求案涉及国家知识产权局于2010年01月27日公告授予的、名称为“拟除虫菊酯化合物及应用”的发明专利权（下称本专利），其申请日为2008年10月14日，专利权人为江苏扬农化工股份有限公司，江苏优士化学有限公司。该专利授权公告的权利要求书如下：
“1. 一种拟除虫菊酯化合物，其选自：
2，3，5，6-四氟-4-甲基苄基-2，2-二甲基-3-(2，2，2-三氟-1-三氟甲基乙氧基甲酰)乙烯基环丙烷羧酸酯
2，3，5，6-四氟-4-甲氧基甲基苄基-2，2-二甲基-3-(3，3，3-三氟-丙烯基)环丙烷羧酸酯
2，3，5，6-四氟-4-甲氧基甲基苄基-2，2-二甲基-3-(2，2，2-三氟-1-三氟甲基乙氧基甲酰)乙烯基环丙烷羧酸酯
或
2，3，5，6-四氟苄基-2，2-二甲基-3-(2，2，2-三氟-1-三氟甲基乙氧基甲酰)乙烯基环丙烷羧酸酯
2. 根据权利要求1所述的拟除虫菊酯化合物在防治卫生害虫方面的应用。
3. 根据权利要求2所述的拟除虫菊酯化合物的应用，其特征在于：所述卫生害虫为蚊、蝇或德国小蠊。
4. 根据权利要求3所述的拟除虫菊酯化合物的应用，其特征在于：以权利要求1所述的化合物作为原药，制备成盘式蚊香、电热蚊香片、电热液体蚊香或杀虫气雾剂，用于除杀蚊、蝇或德国小蠊。”
针对上述专利权，常州康美化工有限公司（下称请求人）于2010年4月26日向专利复审委员会提出无效宣告请求，认为本专利权利要求1－4不符合专利法第22条第2款的规定，并提交了下述证据：
证据1：公开号为CN10163836A的中国发明专利申请公布说明书，申请日为2008年07月28日，公开日为2010年02月03日，复印件共8页；
请求人认为：①本专利权利要求1－4中涉及2，3，5，6-四氟-4-甲氧基甲基苄基-2，2-二甲基-3-(3，3，3-三氟-丙烯基)环丙烷羧酸酯（以下简称化合物（3））的技术方案不具备新颖性，证据1的申请日早于本专利的申请日，公开日在本专利的申请日之后，因此可以作为抵触申请用于评价新颖性。②证据1的说明书第1页“发明内容”部分公开了以下技术方案：一种拟除虫菊酯化合物，该化合物化学名称为：3-(3，3，3-三氟-丙烯基) -2，2-二甲基-环丙烷羧酸-2，3，5，6-四氟-4-甲氧基甲基苄基酯（以下简称化合物（1）），结构式为
证据1的说明书第3页“实施例1 化合物（1）的合成”中公开了上述化合物的制备方法。该化合物即为本专利权利要求1中第二种技术方案，即化合物（3），因此权利要求1中涉及化合物（3）的技术方案不具备新颖性。③由于证据1的说明书第4－5页中“效果例1”公开了化合物（1）在防治淡色库蚊、家蝇和德国小蠊的应用，并公开了使用方法，因此权利要求2－3中涉及化合物（3）的技术方案也不具有新颖性。④权利要求4中涉及化合物（3）的技术方案也不具有新颖性，因为证据1的说明书第4页中“实施例8”和“效果例1”公开了化合物（1）制备成气雾剂在防治淡色库蚊、家蝇和德国小蠊的应用，并公开了使用方法，因此本专利权利要求4中涉及的“气雾剂”已经被证据1公开，而盘式蚊香、电热蚊香和电热液体蚊香仅仅是惯用手段的直接替换。
经形式审查合格后，专利复审委员会依法受理了上述无效宣告请求，于2010年05月19日向双方当事人发出《无效宣告请求受理通知书》，并将《专利权无效宣告请求书》及其附件清单中所列附件的副本以及提交的证据材料的副本转送给专利权人，要求其在指定的期限内答复，同时成立合议组对本无效请求案进行审理。
针对上述无效宣告请求，专利权人于2010年06月29日向专利复审委员会提交了意见陈述书和以下反证1－3：
反证1：中华人民共和国国家标准GB13917.1－92，第72－75页，复印件共4页；
反证2：中华人民共和国国家标准GB/T17322.1－1998，第317－319页，复印件共3页；
反证3：中华人民共和国国家标准GB13917.2－92，第76－79页，复印件共4页。
专利权人认为：①证据1中并未确认所述化合物（1），也未记载其理化参数，因此本领域技术人员无法确认该化合物，因此不能作为抵触申请影响权利要求1中化合物（3）的新颖性。②化合物（3）在申请日前无法获得，现有技术中没有记载该化合物的任何制备方法，而证据1说明书第3页实施例1中公开的制备方法不可以获得化合物（3），因为该实施例没有记载制备得到产物的任何理化参数，无法确认该方法得到的化合物的结构如何，因此不能认为该方法是化合物（3）的制备方法。而本专利说明书第6页中明确记载了化合物（3）的制备方法和确认数据。③证据1说明书第4－5页“效果例1”中记载了其实施例8中配置的气雾剂按照GB13917.1－92和GB/T17322.1-1998规定的方法进行药效试验，但是通过反证1－3可以看出，上述两种方法是针对喷射剂的药效试验方法，喷射剂和气雾剂是两种剂型不同的杀虫剂，其试验方法完全不同，因此证据1的效果例1所述的药效测定和评价标准无法用于测定和评价实施例8制备的“气雾剂”，因此证据1的效果例1不能看作是对任何技术方案的公开，因此权利要求2－3具有新颖性，在此基础上，权利要求4也具有新颖性。
专利复审委员会本案合议组于2010年08月16日发出《转送文件通知书》，将专利权人于2010年06月29日提交的上述文件转送给请求人。
2010年08月23日，专利复审委员会本案合议组向双方当事人发出《无效宣告请求口头审理通知书》，定于2010年09月25日对本案进行口头审理。
2010年09月19日，请求人提交了意见陈述书，请求人认为：①证据1已经完全公开了化合物（1），已经明确定义了其化学名称和结构式，该化合物与本专利化合物（3）的化学名称和结构式完全相同，因此化合物（3）不具有新颖性。②无论气雾剂还是喷射剂都是权利要求2中所述的防治卫生害虫方面的应用，因此权利要求2－3也不具有新颖性。由于将化合物制成盘式蚊香、电热蚊香、电热液体蚊香或杀虫气雾剂仅仅是惯用手段的直接替换，因此权利要求4也不具有新颖性。
2010年09月21日，专利权人提交了意见陈述书，专利权人认为：①本专利涉及的化合物（3）与证据1的化合物（1）互为同分异构体，化合物（1）中，碳碳双键的两个碳原子上的氢原子处于双键的同侧，因此是顺式构型；而本专利的化合物（3）中，碳碳双键的两个碳原子上的氢原子处于双键的异侧，因此是反式构型。因此化合物（1）和化合物（3）互为同分异构体，是结构不同的化合物。②本专利说明书第1页发明内容中记载，本发明目的就是提供通式（A）所示的一种新颖的拟除虫菊酯化合物，很明显通式（A）就是反式构型，其涉及的化合物（3）正是通式（A）下的具体化合物，因此其必然是反式构型。而证据1中通式（I）本身就是顺式构型，所以化合物（1）必定是顺式构型。③证据1也没有公开与本专利化合物（3）相同的制备方法（包括原料）。本专利说明书第3页给出了通式（A）化合物的制备方法，将结构式为（Y）的菊酸酰氯和结构式为（X）的四氟苄醇酯化制备，从结构式（Y）来看，菊酸酰氯双键的构型明显为反式构型，因此证据1没有公开上述反式菊酸酰氯为原料的制备方法，再加上目标产物、反应温度、反应时间和原料加入顺序的区别，因此证据1实施例1没有公开与本专利化合物（3）相同的制备方法。④证据1也没有公开与本专利化合物（3）相同的理化参数。
2010年09月25日，口头审理如期举行，专利权人及请求人的代理人出席了口头审理。专利权人当庭再次提交了意见陈述书和以下反证，并当庭明确了其当庭提交的反证1－3与其于2010年06月29日提交的反证1－3内容相同，以2010年06月29日提交的反证1－3的内容为准，专利权人当庭还提交了反证4－6作为公知常识性证据。
反证4：《有机化学》汪小兰编，高等教育出版社出版，第四版，公开日为2005年05月，封面及版权页、目录页及第31－32页，复印件共5页；
反证5：《化工词典》王箴主编，化学工业出版社，第四版，公开日为2003年03月，封面及版权页、前言页、第1304、1305、1280、1281、422、423、334页，复印件共6页；
反证6：《有机化学中的光谱方法》，北京大学出版社，公开日为2001年06月，封面及版权页、目录页及第72页，复印件共4页；
庭审过程中，合议组当庭将上述文件转文给请求人，并就本案的无效理由及证据逐一进行了调查，双方当事人充分陈述了各自的意见，在此基础上，合议组记录了以下事项：
1、本次口头审理以授权公告的权利要求1－4为基础进行审理。
2、请求人当庭明确其无效宣告的理由为权利要求1－4中涉及化合物（3）：2，3，5，6-四氟-4-甲氧基甲基苄基-2，2-二甲基-3-(3，3，3-三氟-丙烯基)环丙烷羧酸酯的技术方案相对于证据1不具备新颖性，不符合专利法第22条第2款的规定
3、请求人对反证1－6的真实性、合法性和公开性均无异议，并认为反证4－6可作为公知常识性证据。
4、专利权人认为：本申请中化合物（3）和对比文件1中的化合物（1）互为几何异构体，因此两化合物结构并不相同。反证4第31页最后一行至第32页第2行以及第3－5段可以用来判断如何区分顺反异构，反证5第423页右栏第7行同样可以用来判断如何区分顺反异构。制备实施例3还给出了化合物（3）的核磁共振谱图，也可以佐证其为反式构型。证据1第4－5页效果例1为喷射剂的方法（参见反证1和2），其无法用于测定实施例8制备“气雾剂”（参见反证3）的效果，因此效果例1存在矛盾，其结果真实性可疑，因此无法看作对技术方案的公开，无法用于评价权利要求2－3新颖性。
5、请求人认为：从本专利的化学名称和结构式中都无法看出化合物（3）为反式异构体，本专利制备实施例2、4、6中的产物与制备实施例3中的产物的核磁共振数据不同，参见其氢原子的化学位移最后两个数字，由此看出上述制备实施例产物具有不同的几何构型。效果例1中气雾剂为笔误，应为喷射剂，请求人已经按照测试方法进行过核实，真实无误，而且气雾剂与喷射剂二者也为惯用手段的直接替换。
至此，合议组认为本案的事实已经调查清楚，可以作出审查决定。
二、决定的理由
1、关于审查文本
本无效宣告请求审查决定的审查文本是：本专利授权公告文本的权利要求第1－4项，说明书第1－11页，及说明书摘要。
关于无效宣告请求的理由、范围
无效宣告请求的理由为：权利要求1－4中涉及2，3，5，6-四氟-4-甲氧基甲基苄基-2，2-二甲基-3-(3，3，3-三氟-丙烯基)环丙烷羧酸酯（即化合物（3））的技术方案相对于证据1不具有新颖性，不符合专利法第22条第2款的规定。
关于证据
请求人提交的证据1为专利文献，专利权人未对证据1的真实性提出异议，合议组认可证据1的真实性。证据1的申请日在本专利的申请日之前，公开日在本专利的申请日后，并且申请人是非专利权人的他人，常州康美化工有限公司，因此可以作为抵触申请来评价本专利的新颖性。
专利权人提交了反证1－6，请求人对反证1－6的真实性无异议，并认为反证4－6可作为公知常识性证据。合议组认可反证1－6的真实性。
4、关于专利法第22条第2款
专利法第22条第2款规定：新颖性，是指申请日以前没有同样的发明或者实用新型在国内外出版物上公开发表过、在国内公开使用过或者以其他方式为公众所知，也没有同样的发明或者实用新型由他人向国务院专利行政部门提出过申请并且记载在申请日以后公布的专利申请文件中。
如果权利要求的技术方案与现有技术公开的内容相比存在区别特征，从而导致二者实质上不同，则上述权利要求的技术方案具有新颖性。
对于本案而言，本专利的权利要求1保护一种拟除虫菊酯化合物，其选自：
2，3，5，6-四氟-4-甲基苄基-2，2-二甲基-3-(2，2，2-三氟-1-三氟甲基乙氧基甲酰)乙烯基环丙烷羧酸酯
2，3，5，6-四氟-4-甲氧基甲基苄基-2，2-二甲基-3-(3，3，3-三氟-丙烯基)环丙烷羧酸酯
2，3，5，6-四氟-4-甲氧基甲基苄基-2，2-二甲基-3-(2，2，2-三氟-1-三氟甲基乙氧基甲酰)乙烯基环丙烷羧酸酯
或
2，3，5，6-四氟苄基-2，2-二甲基-3-(2，2，2-三氟-1-三氟甲基乙氧基甲酰)乙烯基环丙烷羧酸酯
合议组查明，证据1公开了一种拟除虫菊酯化合物，其中证据1的说明书第1页“发明内容”部分公开了以下技术方案：下述式（1）的拟除虫菊酯化合物，其特征在于该化合物化学名称为：3-(3，3，3-三氟-丙烯基) -2，2-二甲基-环丙烷羧酸-2，3，5，6-四氟-4-甲氧基甲基苄基酯，简称：偏七氟甲醚菊酯；分子式为C17H15F7O3；分子量为：414.1；结构式为：
（1）
并在说明书第3页“实施例1 化合物（1）的合成”中公开了上述化合物的制备方法，说明书第4－5页中“实施例8”和“效果例1”公开了化合物（1）制备成气雾剂及化合物（1）在防治淡色库蚊、家蝇和德国小蠊的应用，并公开了使用方法。
请求人认为：证据1中已经公开了化合物（1）的化学名称为：3-(3，3，3-三氟-丙烯基) -2，2-二甲基-环丙烷羧酸-2，3，5，6-四氟-4-甲氧基甲基苄基酯，并公开了其结构式及其制备方法；化合物（1）的结构式与权利要求1中化合物（3）的结构式相同，化合物（3）的结构式已经被证据1公开，因此，权利要求1中涉及化合物（3）的技术方案不具有新颖性。
对此，合议组认为：本专利权利要求1记载的化合物（3）的结构式中，虽然仅画出了与碳碳双键相连的三个取代基，但是根据该结构式，本领域技术人员可以毫无疑义地确定与之相连的第四个取代基为氢原子；同时，由于化合物（3）中与碳碳双键相连的三个取代基的位置已经确定：即左侧的CF3基团和H原子基团分别位于碳碳双键的上侧和下侧（从纸面视角来看），右侧的长链取代基位于碳碳双键的下侧，在此情形下，本领域技术人员可以确定第四个取代基氢原子的位置只能够位于碳碳双键的上侧，并且形成两个氢原子处于碳碳双键异侧的反式构型。因此，由权利要求1中的化合物（3）的结构式可以确定其为具有反式构型的2，3，5，6-四氟-4-甲氧基甲基苄基-2，2-二甲基-3-(3，3，3-三氟-丙烯基)环丙烷羧酸酯。
在证据1的说明书第1页“发明内容”部分公开的化合物（1）3-(3，3，3-三氟-丙烯基) -2，2-二甲基-环丙烷羧酸-2，3，5，6-四氟-4-甲氧基甲基苄基酯的结构式，及说明书第3页“实施例1 化合物（1）的合成”中公开的上述化合物的制备方法、说明书第4页中“实施例8”、说明书第4－5页中“效果例1”公开的内容中，均没有公开证据1中的化合物（1）具有反式构型。综上，证据1没有公开具有反式构型的权利要求1的化合物（3），二者实质上不同，因此权利要求1具有专利法第22条第2款规定的新颖性。
请求人还指出：本专利制备实施例2、4、6中的产物与制备实施例3中的产物的核磁共振数据不同，参见其氢原子的化学位移最后两个数字，由此看出上述制备实施例产物具有不同的几何构型。
对此，合议组认为：本领域技术人员公知，化合物的几何构型为顺式构型还是反式构型，其在核磁共振氢谱中的判断依据在于碳碳双键上氢原子之间的偶合常数（参见反证6第72页第3段），而非核磁共振氢谱的化学位移，故请求人的主张不成立。更为重要的是，如前所述，由权利要求1中记载的化合物（3）的结构，本领域技术人员可以毫无疑义地确定其为反式构型，在此基础上，即可得出权利要求1相对于证据1具备新颖性的结论。
权利要求2－4是权利要求1的从属权利要求，在权利要求1具有新颖性的基础上，其从属权利要求2－4也具有专利法第22条第2款规定的新颖性。
基于以上事实和理由，合议组作出以下决定。
三、决定
维持200810167598.8号发明专利权有效。
当事人对本决定不服的，可以根据专利法第46条第2款的规定，自收到本决定之日起三个月内向北京市第一中级人民法院起诉。根据该款的规定，一方当事人起诉后，另一方当事人作为第三人参加诉讼。
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