发明创造名称：一种金嗓散结快速分散固体制剂及其制备方法
外观设计名称：
决定号：15699
决定日：2010-11-23
委内编号：4W100208
优先权日：
申请（专利）号：200510087283.9
申请日：
复审请求人：
无效请求人：西安碑林药业股份有限公司
授权公告日：
审定公告日：
专利权人：江西汇仁药业有限公司
主审员：
合议组组长：李金光
参审员：潘骏
国际分类号：A61K 9/20; A61K 36/906; A61K 36/808; A61K 36/53; A61K 36/35; A61K 36/06; A61K 35/64;A61K 35/37; A61P 11/04
外观设计分类号：
法律依据：专利法第22条第3款；专利法第26条第4款
决定要点：如果要求保护的技术方案相对于最接近的现有技术存在区别特征，现有技术中没有给出将上述区别特征应用到该最接近现有技术以解决其存在的技术问题的启示，并且要求保护的技术方案能够产生有益的技术效果，则认为该技术方案具备创造性。如果权利要求记载的技术方案整体上限定的范围是清楚的，则应当认为该权利要求请求保护的范围是清楚的。
全文：
一、案由
本专利的专利号为200510087283.9，申请日为2005年07月28日，授权公告日为2008年04月30日。本专利授权公告时的权利要求书如下：
“1.一种金嗓散结快速分散固体制剂，是片剂，由以下重量配比的中药原料制成，马勃25份，醋炒莪术50份，金银花125份，去皮桃仁50份，玄参125份，醋炒三棱50份，红花50份，丹参75份，板蓝根125份，麦冬100份，浙贝母75份，泽泻75份，炒鸡内金50份，蝉蜕75份，木蝴蝶75份，蒲公英125份，其特征在于，所述快速分散固体制剂是将上述中药粉碎或者提取后，进行超微粉碎，得到主药，该主药与选自崩解剂、黏合剂、助悬剂、助流剂、矫味剂、矫色剂的辅料混合，用制剂学常规技术制成制剂，其中全部使用的主药和辅料的颗粒度均小于10μm粒径，其中崩解剂选自，超级羧甲基淀粉钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙纤维素、淀粉、微晶纤维素；黏合剂选自聚维酮、代羟丙纤维素钠；助悬剂选自黄原胶、卡伯姆、HPMC、瓜儿胶；助流剂选自微分硅胶、滑石粉、硬脂酸镁；矫味剂选自各种香精，矫色剂为任意可药用的色素或者是使制剂最终的使用状态呈现一定色彩状态的符合药用标准的有色物质，其组成如下：
主药 100份
崩解剂 10－500份
黏合剂 1－10份
助悬剂 0－10份
助流剂 0.5－5份
矫味剂 0－2份
矫色剂 0－2份。
2. 权利要求1所述的快速分散固体制剂的制备方法，其特征在于，经过以下步骤：
（1）按照权利要求1中的中药配方取各味药材或饮片，经粉碎或者提取以后，进行颗粒度小于10μm粒径的超微粉碎，备用；
（2）所得到的超微细粉，与粒径相同或更小的选自下列的辅料：崩解剂、黏合剂、助悬剂、助流剂、矫味剂或矫色剂混合均匀，制备成制剂。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，其中崩解剂选自，超级羧甲基淀粉钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙纤维素、淀粉、微晶纤维素；黏合剂选自聚维酮、代羟丙纤维素钠；助悬剂选自黄原胶、卡伯姆、HPMC、瓜儿胶；助流剂选自微分硅胶、滑石粉、硬脂酸镁；矫味剂选自各种香精，矫色剂为任意可药用的色素或者是使制剂最终的使用状态呈现一定色彩状态的符合药用标准的有色物质。
4.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，制剂中主药与辅料的比例是100：1-600。
5.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，制剂中主药与崩解剂的比例是100：10～500。
6.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述制剂是片剂，采用粉末直接成型、湿法制粒成型或者干法制粒成型。”
请求人西安碑林药业股份有限公司于2010年03月30日向专利复审委员会提出了专利权无效宣告请求，其理由是权利要求1－6不符合专利法第22条第3款的规定，权利要求4不符合专利法实施细则第20条第1款的规定。请求宣告本专利权利要求1－6无效，同时提交了如下证据：
证据1：中药超微粉碎之浅析，中国医药杂志，第29卷第9期，2004年9月，第823－827页，复印件共5页。
证据2：《药剂学》，崔福德主编，中国医药科技出版社，2002年8月第1版，首页，信息页及第100页一111页，复印件共14页。
证据3：《药用辅料应用技术》，中国医药科技出版社，2002年7月第2版，首页，信息页及第64－77页，复印件共16页。
证据4：涉案专利的授权《发明专利说明书》，复印件共9页。
请求人认为：
1)权利要求1与现有技术相比只是将原有的剂型改变为分散固体制剂；具体说，和现有技术区别特征在于：采用超微粉碎，使主药和辅料的颗粒度均小于10μm粒径，再选用崩解剂、黏合剂、助悬剂、助流剂、矫味剂、矫色剂的辅料与已经公开主药混合，成为分散固体制剂。本专利的技术背景中，也已经说明超微粉碎与快速分散制剂是现有的两项技术，对于超微粉碎技术，证据1明确提出“微米中药制剂”属细胞级微粉制剂是采用现代高科技与传统炮制技术和制剂技术研制出来的一种新剂型，一般认为其粒径应在1-75μm，该粒径范围内的中药能保持传统中药固有药效学基础；对于快速分散制剂，证据2的片剂的常用辅料第3段中，对选用崩解剂、黏合剂、助悬剂、助流剂、矫味剂、矫色剂作为辅料及其用量都有描述。本专利的主药和辅料的颗粒度均小于10μm粒径，在证据1公开的1-75μm之内；且快速分散制剂的辅料在证据2公开或都是本行业技术领域的技术人员所熟知的辅料；所以，这种剂型的改变和辅料及辅料配比的选择并未给本专利带来任何预想不到的效果，是所属技术领域的技术人员在现有技术的基础上仅仅通过逻辑分析、推理或有限的试验可以得到的，则该发明是显而易见的，不具备突出的实质性特点。在本专利在说明书中没有提供可信性的对比实验数据或者对比疗效资料，说明辅料的这种选择与己有技术相比产生了何种意外的突出效果。因而权利要求1中涉及的技术方案相对于证据1和2的结合不具备专利法第22条第3款规定的创造性。
2）权利要求2与现有技术相比：在制备方法上，将主药和辅料粉碎，得到颗粒度均小于10μm粒径的超微细粉，具体说，和现有技术区别特征在于：采用了超微粉碎的方法，在证据1公开了超微粉碎的方法，因而权利要求2与现有技术对比，不具备创造性。
3)权利要求3，如“崩解剂”选用超级羧甲级淀粉钠、羧甲级淀粉钠、低取代轻丙基纤维素、交联聚乙烯毗咯烷酮、交联羧甲级纤维素钠、低取代经丙纤维素、淀粉、微晶纤维素；“崩解剂”总量一般为片重的5％－20％，这些辅料的选用和用量在证据2第105-106页；在证据3第73-75页中都描述；在证据2和3中对上述的这些辅料都进行了描述，其都是一些常用的药用辅料，本行业技术领域的技术人员所熟知的辅料，因而权利要求3不具备创造性。
4）本专利权利要求4中记载的主药和辅料比例超出权利要求1限定的范围，不符合专利法实施细则第20条规定“权利要求书应当说明发明或者实用新型的技术特征，清楚、简要地表述请求保护的范围”；即使在权利要求1的范围内，其辅料的用量也是常规的用量，在本专利在说明书中没有提供可信性的对比实验数据或者对比疗效资料，说明辅料的这种选择与已有技术相比产生了何种意外的突出效果。因而权利要求4不具备创造性。
5）权利要求5，根据权利要求1公开的主药和辅料的用量范围，主药100份崩解剂10-500份；因而权利要求5与权利要求1的范围相同，并没有其他优选方案，所以权利要求5不具备创造性。
6）本专利的权利要求6将快速分散固体制剂限定为：片剂，并采用粉末直接成型、湿法制粒成型或者干法制粒成型；在证据2第107页－111页，己经详细描述了粉末直接成型、湿法制粒成型或者干法制粒成型三种片剂的制备方法，因而权利要求6不具备创造性。
经形式审查合格，专利复审委员会于2010年05月17日受理了上述无效宣告请求并将无效宣告请求书及证据副本转给了专利权人，同时成立合议组对本案进行审查。
专利权人针对上述无效宣告请求没有提交意见陈述书，也未修改权利要求书。
专利复审委员会本案合议组于2010年07月12 日向双方当事人发出了口头审理通知书，定于2010年08月13日举行口头审理。
口头审理如期举行，双方当事人均委托代理人参加了本次口头审理。在口头审理过程中，双方当事人对合议组成员无回避请求，对对方出庭人员的身份没有异议。在口头审理过程中确认的事实如下：（1）请求人当庭明确其所提交的证据1－3中未记载金嗓散结丸的配方，在提出专利权无效宣告请求时未提交现有技术配方证据，并认为证据4证明涉案专利的授权说明书中说明了金嗓散结丸处方记载于《卫生部中成药部颁标准》中，且当庭提交题为“金嗓散结丸”处方的复印件1页作为证据5，以证明现有技术的配方。（2）合议组当庭将证据5副本转给专利权人。（3）专利权人对证据1－4的真实性、合法性和关联性及公开时间均无异议，并认为证据5提交时机超过举证期限，应不予认可。（4）针对权利要求2-6的创造性问题，请求人坚持其上述意见陈述书中的意见，并当庭提出权利要求1因记载的粒径不清楚而不符合专利法第26条第4款的规定。（5）专利权人认为请求人当庭提出权利要求1不符合专利法第26条第4款规定的理由属于超期提出的新理由，不应审理。
口头审理结束后，请求人又于2010年08月23日提交了证据6：《中华人民共和国药品标准中药成方制剂》，第十册，中华人民共和国卫生部药典委员会编，1995年，包括封面页，前言，目录和金嗓散结丸处方页的复印件共8页。
至此，合议组认为本案事实已经清楚，可以作出审查决定。
二、决定的理由
（一）、审查基础
鉴于专利权人在无效宣告程序中未修改权利要求书，因此本决定所依据的文本是本专利的授权公告文本。
（二）、关于法律适用、证据和无效理由
根据实施修改后专利法和修改后专利法实施细则的相关规定，本案涉及法条中，实体内容发生实质性变化的部分适用旧法（2000年修订的），实体内容未发生实质性变化的部分适用新法（2008年修订的）。
专利权人对证据1-4无异议，因此，合议组对证据1-4予以采信。其中，证据1-3的公开日期在本专利的申请日之前，可以作为已有技术或现有技术证据使用。
证据5是请求人当庭提交的，证据6是请求人在口头审理后提交的。专利权人对证据5、6的提交时机有异议。
根据专利法实施细则第67条的规定，请求人可以在提出无效宣告请求之日起1个月内增加理由或者补充，逾期增加理由或者补充证据的，专利复审委员会可以不予考虑。上述证据5、6的提交时间均超出了请求人提出无效宣告请求之日起1个月后，且请求人未提供相应佐证来证明证据5、6的真实性；因此，合议组对证据5、6不予采信。
请求人口头审理中当庭提出权利要求1因记载的粒径不清楚而不符合专利法第26条第4款规定的无效理由属于超期提出的新增理由，根据专利法实施细则第67条的规定，本案不予考虑。
根据请求人意见陈述书的意见和口头审理中的确认，本案审查的无效理由为权利要求1、2、4-6相对于证据1和2不符合专利法第22条第3款规定的创造性，权利要求3相对于证据1-3不符合专利法第22条第3款规定的创造性，权利要求4记载的比例超出权利要求1记载比例的范围而不符合专利法第26条第4款有关保护范围清楚的规定。
（四）关于专利法第22条第3款
专利法第22条第3款规定：创造性，是指同申请日以前已有的技术相比，该发明有突出的实质性特点和显著的进步，该实用新型有实质性特点和进步。
如果要求保护的技术方案相对于最接近的现有技术存在区别特征，现有技术中没有给出将上述区别特征应用到该最接近现有技术以解决其存在的技术问题的启示，并且要求保护的技术方案能够产生有益的技术效果，则认为该技术方案具备创造性。
本案中，请求人认为本专利权利要求1或2与现有技术的区别特征在于本专利采用了超微粉碎，而证据1公开超微粉碎，证据2、3公开常用辅料选择，权利要求5与权利要求1的范围相同，证据2还公开了粉末成型法，所以，1、2、4-6相对于证据1和2不符合专利法第22条第3款规定的创造性，权利要求3相对于证据1-3不符合专利法第22条第3款规定的创造性，权利要求1、2、4-6相对于证据1和2不符合专利法第22条第3款规定的创造性，权利要求3相对于证据1-3不符合专利法第22条第3款规定的创造性。
但是，合议组认为：从请求人提供的已有技术来看，证据1公开了中药超微粉碎的特点，效果及存在的问题等，具体公开技术内容包括“‘微米中药制剂’属细胞级微粉制剂是采用现代高科技与传统炮制技术和制剂技术研制出来的一种新剂型，一般认为其粒径应在1-75μm，该粒径范围内的中药能保持传统中药固有药效学基础”；证据2公开了药剂学中制备片剂所需要使用的常用辅料，具体公开了了崩解剂、黏合剂、助悬剂、助流剂、矫味剂、矫色剂作为辅料的应用及其用量；证据3公开了片剂辅料的各成分及其性状、用途等，具体公开了崩解剂、润滑剂等辅料的具体选择和一般用量等。证据1与权利要求1或2的区别在于：证据1未公开（1）金嗓散结丸十六位中药组成的处方和（2）金嗓散结丸主药与各辅料的配比关系。由此可见，本专利实际要解决的技术问题在于提供具有金嗓散结丸十六位中药组成配比关系的药物。而证据1没有记载任何金嗓散结丸的处方内容，也没有记载该处方与各辅料的配比关系。证据2中记载了用于片剂的各种常用辅料，但没有记载任何金嗓散结丸的处方及该处方作为主药与其辅料的配比关系，本领域技术人员通过证据1－2无法预见到权利要求1和2的技术方案，该区别特征使得权利要求1和2的技术方案获得了具备良好临床治疗效果的金嗓散结制剂，所以，权利要求1和2相对于证据1－2具备突出的实质性特点和显著的进步，符合专利法第22条第3款的规定。同理,引用权利要2的从权利要求4-6相对证据1、2也符合专利法第22条第3款规定的创造性。证据3同样没有公开上述配方，基于上述同样理由，引用权利要求2的从属权利要求3也符合专利法第22条第3款的规定。
(三)关于专利法第26条第4款（原专利法实施细则第20条第1款）
专利法第26条第4款规定：权利要求书应当以说明书为依据，清楚、简要地限定要求专利保护的范围。
请求人认为权利要求4中限定的主药与辅料的比例超出了权利要求1的比例范围，从而导致权利要求4保护范围清楚。
对此，合议组认为：权利要求4请求保护的实质在于制药方法，其中限定了相应步骤和主药与辅料的比例，虽然该比例与权利要求1限定的比例不同，即超出了权利要求1限定产品中主药与辅料的比例，但对于本领域的技术人员而言，权利要求4本身限定的范围是清楚的，只是其所用主药与辅料的比例不同于权利要求1中的限定而已。因此，权利要求4符合专利法第26条第4款规定的保护范围清楚的规定。
基于上述事实和理由，本案合议组作出如下审查决定。
三、决定
维持第200510087283.9号发明专利权有效。
当事人对本决定不服的，可以根据专利法第46条第2款的规定，自收到本决定之日起三个月内向北京市第一中级人民法院起诉。根据该款的规定，一方当事人起诉后，另一方当事人作为第三人参加诉讼。
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