
发明创造名称:拟除虫菊酯化合物及应用
外观设计名称:
决定号:16320
决定日:2011-04-04
委内编号:4W100548
优先权日:
申请(专利)号:200810167598.8
申请日:
复审请求人:
无效请求人:余惠林
授权公告日:
审定公告日:
专利权人:江苏扬农化工股份有限公司;江苏优士化学有限公司
主审员:
合议组组长:李亚林
参审员:袁营
国际分类号:C07C69/747,A01N53/06,A01P7/00
外观设计分类号:
法律依据:专利法第26条第3款;第4款,专利法第22条第2款;第3款
决定要点:如果本领域技术人员在说明书整体内容的基础上结合本领域的现有技术已经能够获得足够的信息,明悉实现发明的技术手段、解决其技术问题,并预期到其技术效果,则发明满足充分公开的要求。如果权利要求保护的是一种化合物,在一份现有技术中已经提到了该化合物,并且专利权人不能充分说明或提供充足证据证明在申请日之前无法获得该化合物,即可认为该化合物不具备新颖性。如果权利要求的技术方案相对于最接近的现有技术存在区别特征,而请求人未能证明现有技术中给出了将区别技术特征应用到最接近的现有技术以解决其技术问题的启示,并且权利要求的技术
全文:
一、案由
本无效宣告请求案涉及国家知识产权局于2010年1月27日公告授予的、名称为“拟除虫菊酯化合物及应用”的发明专利权(下称本专利),其申请日为2008年10月14日,专利权人为江苏扬农化工股份有限公司,江苏优士化学有限公司。本专利授权公告的权利要求书如下:
“1. 一种拟除虫菊酯化合物,其选自:
2,3,5,6-四氟-4-甲基苄基-2,2-二甲基-3-(2,2,2-三氟-1-三氟甲基乙氧基甲酰)乙烯基环丙烷羧酸酯
2,3,5,6-四氟-4-甲氧基甲基苄基-2,2-二甲基-3-(3,3,3-三氟-丙烯基)环丙烷羧酸酯
2,3,5,6-四氟-4-甲氧基甲基苄基-2,2-二甲基-3-(2,2,2-三氟-1-三氟甲基乙氧基甲酰)乙烯基环丙烷羧酸酯
或
2,3,5,6-四氟苄基-2,2-二甲基-3-(2,2,2-三氟-1-三氟甲基乙氧基甲酰)乙烯基环丙烷羧酸酯
2. 根据权利要求1所述的拟除虫菊酯化合物在防治卫生害虫方面的应用。
3. 根据权利要求2所述的拟除虫菊酯化合物的应用,其特征在于:所述卫生害虫为蚊、蝇或德国小蠊。
4. 根据权利要求3所述的拟除虫菊酯化合物的应用,其特征在于:以权利要求1所述的化合物作为原药,制备成盘式蚊香、电热蚊香片、电热液体蚊香或杀虫气雾剂,用于除杀蚊、蝇或德国小蠊。”
针对上述专利权,余惠林(下称请求人)于2010年10月18日向专利复审委员会提出了无效宣告请求,其理由是:说明书不符合专利法第26条第3款的规定,权利要求2-4不符合专利法第26条第4款的规定,权利要求1-4不符合专利法第22条第2款、专利法第22条第3款的规定。除本专利授权公告文本外,请求人还同时提交了如下证据:
证据1:日本专利JP2002145828A,公开日为2002年5月22日,复印件共11页及其中文译文18页。
请求人认为:①说明书中记载的通式A的含氟拟除虫菊酯化合物是通过结构式Y的菊酸酰氯和结构式X的四氟苄醇酯化而制备,对于反应原料菊酸酰氯和四氟苄醇说明书和实施例中均没有提供获得的方法和途径,本领域技术人员不知何处可以得到,因此说明书公开不充分。②权利要求2中记载了拟除虫菊酯化合物在防治卫生害虫方面的应用,而说明书中没有记载所述化合物如何“预防”卫生害虫,同时说明书中仅记载蚊、蝇和德国小蠊的除杀,本领域技术人员不能确定该化合物对所有的卫生害虫都有同样效果。因此权利要求2、3得不到说明书的支持;说明书中记载了将拟除虫菊酯化合物制成各种产品时均具有不同的含量,本领域技术人员不能预期在说明书记载的含量之外制成产品也能安全有效杀蚊蝇。因此权利要求4得不到说明书的支持。③证据1公开了具有式(1)结构的2,3,5,6-四氟-4-甲氧基甲基苄基3-(3,3,3-三氟-1-丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯,并且记载了该化合物的合成方法和对有害生物的防除效果,具体参见证据1的【请求项1】、【请求项2】,段落【0003】至【0041】以及制剂例1-14。该化合物与权利要求1中化合物(3)具有完全相同的化学结构,因此权利要求1中化合物(3)的技术方案已经被证据1公开,不具有新颖性。证据1中公开了含有式(1)化合物的具有良好效果的有害生物防除剂,段落【0011】公开了节肢动物包括蚊、蝇,脉翅目包括德国蠊。并且所述拟除虫菊酯用于防治害虫时,是作为活性成分配制成各种制剂,并且在制剂7-10中公开了权利要求4中记载的气雾剂、盘式蚊香、液体蚊香等,因此权利要求2-4也不具有新颖性。④证据1已经公开了权利要求1中的化合物(3),并公开了含氟拟除虫菊酯化合物在防除有害生物中的应用,本领域技术人员根据证据1并结合公知技术,很容易想到对传统的拟除虫菊酯进行改造,得到权利要求1中的化合物(2)、(4)、(6)。而且从本专利说明书中可以知道,相比于化合物(3),其它三个化合物并不具有更突出或预料不到的技术效果,因此权利要求1中所有技术方案相比于证据1、或证据1结合公知常识不具有创造性。证据1中还公开了其式(1)结构化合物在防除害虫方面的应用效果,因此证据1公开和启示了含氟拟除虫菊酯化合物在防除害虫方面的应用效果,因此权利要求2也不具有创造性。权利要求3、4中的附加技术特征也已经被证据1公开,因此也不具有创造性。
经形式审查合格,专利复审委员会依法受理了上述无效宣告请求,于2010年11月4日向双方当事人发出了《无效宣告请求受理通知书》,并将无效宣告请求书及其他有关文件的副本转给了专利权人,要求其在一个月内答复,同时成立合议组对本无效请求案进行审查。
请求人于2010年11月18日补充提交了无效宣告程序意见陈述书,其中相对于无效宣告请求日提交的请求书的内容,补充了权利要求1不符合专利法第26条第4款规定的理由。请求人认为:权利要求1包含一种拟除虫菊酯化合物,但记载了4个具体化合物,将其理解为四个特征,则权利要求1保护范围是上述4个特征的技术方案,但说明书未记载该技术方案的实施和效果,因此权利要求1不符合专利法第26条第4款规定。
合议组于2010年12月1日将上述文件转送给专利权人。
专利权人针对上述无效宣告请求于2010年12月17日提交意见陈述书和反证1-5,未对权利要求书进行修改。
反证1:日本公开特许公报JP57123146A,公开日为1982年7月31日,第1、5、6页复印件共3页及其部分中文译文2页;
反证2:中国发明专利申请公开说明书CN1631868A,公开日为2005年6月29日,第1、6、7页复印件共3页;
反证3:美国专利US4258202,公开日为1981年3月24日,第1、2、6、7、10页复印件共5页及其部分中文译文3页;
反证4:中国发明专利申请公开说明书CN1839113A,公开日为2006年9月27日,第1、8、9页复印件共3页;
反证5:中国发明专利说明书CN1237037C,授权公告日为2006年1月18日,第1、20、21页复印件共3页。
专利权人认为:①说明书中记载的结构式为(X)四氟苄醇和结构式为(Y)的菊酸酰氯均为已知化合物。其中反证1说明书第5页第3段至第6页上半部分公开了结构式为(X)表示的R1为甲氧基甲基的四氟苄醇化合物。反证2说明书3-4页公开了该化合物的另一种合成方法。反证3说明书第9-10栏表2公开了本专利结构式(Y)化合物中R2取CF3的化合物。反证4说明书第5页实施例2公开了本专利的式(X)中R1为甲基的化合物。反证5说明书第20-21页实施例17、18公开了本专利结构式为(X)表示的R1为H的化合物。因此本专利中式(3)化合物制备方法中所使用的中间体化合物原料都是本领域技术人员可得到的,因此说明书公开充分。②说明书实施例7、14-16都证明了权利要求2的拟除虫菊酯化合物对于蚊蝇德国小蠊具有显著杀虫效果,因此权利要求2保护范围概括合理,同理权利要求3-4也是对说明书的合理概括,因此符合专利法第26条第4款的规定。③权利要求1-4相对于证据1具有新颖性。④权利要求的化合物(3)相比于证据1公开的化合物,在杀虫活性上取得了预料不到的技术效果。以下试验为证明:制备本发明化合物(3)和证据1化合物0.08%重量的蚊香进行药效测试,将数据按线性加权回归法计算KT50值,结果表明权利要求1化合物(3)的药效是证据1的化合物的1.45倍左右。因此权利要求1中所有化合物均具有创造性。同理,权利要求2-4也具有创造性。
合议组于2011年1月13日将上述文件转送给请求人。
针对请求人于2010年11月18日补充提交的无效宣告程序意见陈述书,专利权人于2011年1月12日提交了意见陈述书,其中仅进一步强调了权利要求1符合专利法第26条第4款的规定。
2011年1月13日,合议组向双方当事人发出《无效宣告请求口头审理通知书》,拟定于2011年3月 2日对本案进行口头审理。2011年2月9日,合议组再次向双方当事人发出《无效宣告请求口头审理通知书》,将口头审理时间延期至2011年3月15日。
2011年3月15日举行了口头审理,专利权人及请求人的代理人出席了口头审理。合议组将专利权人于2011年1月12日提交的意见陈述书当庭转给请求人。专利权人当庭提交了反证6、7作为公知常识性证据:
反证6:《有机化学实验》,北京大学化学学院有机化学研究所编,北京大学出版社出版,第二版, 2009年9月印刷,封面、版权页及第89页,复印件共3页;
反证7:《有机化学》,高鸿宾主编,高等教育出版社出版,第三版, 2004年1月印刷,封面、版权页及第163页,复印件共3页。
庭审过程中,合议组当庭将上述文件转文给请求人,并就本案的无效理由及证据逐一进行了调查,双方当事人充分陈述了各自的意见,在此基础上,合议组记录了以下事项:
1、专利权人对证据1的真实性、公开性和译文准确性均无异议;请求人对反证1-7的真实性、公开性均无异议,对反证1、3的译文准确性均无异议。
2、请求人认为:证据1公开了化合物2,3,5,6-四氟-4-甲氧基甲基苄基 3-(3,3,3-三氟-1-丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯,并记载了该化合物的合成方法和对有害生物的防除效果。其中在第【0006】至【0008】段公开了该化合物的三种制备方法,第【0032】段对该化合物的结构式进行了表征,其中的化合物(10)与本专利权利要求1中化合物(3)具有完全相同的化学结构,并且记载了该化合物的用途是作为有害生物防虫剂,因此权利要求1中化合物(3)已经被证据1公开,因此不具有新颖性。证据1第【0007】段合成方法2记载的合成方法与本专利实施例3的合成方法完全相同。
3、专利权人认为:证据1中第【0032】段中式(10)化合物仅是记载在化合物的制备方法中,并且该段中化合物2的核磁数据中表征了15个氢原子,而式(10)化合物里面应当是有17个氢原子,据反证7可知,核磁数据可确定化合物结构,故化合物2表征出来的结构和式(10)化合物并不相同。而且第【0032】段落中没有记载硅胶柱层析分离的具体分离条件,使用该方法无法分离得到顺反异构体的式(9)和(10)化合物,因此使用证据1的方法无法制备得到具有反式结构的式(10)。反证6用来证明使用硅胶柱层析方法分离不开式(9)和(10)化合物。证据1第【0007】段使用的原料不分顺式反式,而本专利实施例3中所用的原料本身就是反式的,因此两者的方法虽然相似,但是制备得到的化合物不同,证据1中得到的是混式的。
至此,合议组认为本案事实已经清楚,可以作出审查决定。
二、决定的理由
1、关于审查文本
本无效宣告请求审查决定针对的审查文本为本专利授权公告文本。
关于无效宣告请求的理由、范围
无效宣告请求的理由为:说明书不符合专利法第26条第3款的规定;权利要求1-4不符合专利法第26条第4款的规定;权利要求1-4中涉及化合物(3):2,3,5,6-四氟-4-甲氧基甲基苄基-2,2-二甲基-3-(3,3,3-三氟-丙烯基)环丙烷羧酸酯的技术方案相对于证据1不具备新颖性,不符合专利法第22条第2款的规定;权利要求1-4相对于证据1或者证据1与公知常识的结合不具备创造性,不符合专利法第22条第3款的规定。
3、关于证据
请求人提交的证据1为日本专利文献JP2002145828A,专利权人对证据1的真实性和译文准确性无异议,合议组认可证据1的真实性和译文准确性,此外,证据1的公开日在本专利的申请日之前,可以作为现有技术来评价本专利的新颖性和创造性。
专利权人提交了反证1-7,请求人对反证1-7的真实性均无异议,对反证1、3的译文准确性均无异议,合议组认可反证1-7的真实性以及反证1和3的译文准确性。其中反证1-5、7的公开日均在本专利的申请日之前,可以作为本专利的现有技术;反证6的公开日虽在本专利的申请日之后,但其目的在于证明使用硅胶层析方法能否分离顺反异构体这一事实,故可纳入本案的审理范围。
4、关于专利法第26条第3款
专利法第26条第3款规定:说明书应当对发明或者实用新型作出清楚、完整的说明,以所属技术领域的技术人员能够实现为准。
如果本领域技术人员在说明书整体内容的基础上结合本领域的现有技术已经能够获得足够的信息,明悉实现发明的技术手段、解决其技术问题,并预期到其技术效果,则发明已经满足了充分公开的要求。
对于本案而言,本专利的权利要求1保护一种拟除虫菊酯化合物(参见案由部分),合议组查明,本专利说明书第3页第6-17行记载了上述拟除虫菊酯化合物的制备方法是将结构式为(Y)的菊酸酰氯和结构式为(X)的四氟苄醇酯化制备:
酯化反应可以在甲苯、二甲苯、环己烷等有机溶剂中进行,菊酸酰氯与四氟苄醇的摩尔比为0.8:1―1.5:1,加入吡啶作为缚酸剂。并且还记载了所述的化合物在除杀蚊、蝇或德国小蠊等卫生害虫方面的应用,以及以所述化合物作为原药,按照常规方法制备成各种形式的杀虫剂,用于除杀蚊、蝇或德国小蠊。并在制备实施例1-6中记载了化合物(1)-(6)的具体制备方法及其核磁共振数据,在应用实施例1-16中记载了将化合物(1)-(6)配置成各种制剂在防治蚊、蝇和德国小蠊中的应用,并记载了上述化合物的KT50值及24小时死亡率效果数据。
请求人认为:本专利说明书中记载的通式A的含氟拟除虫菊酯化合物是通过结构式为(Y)的菊酸酰氯和结构式为(X)的四氟苄醇酯化而制备,对于反应原料菊酸酰氯和四氟苄醇说明书和实施例中均没有提供获得的方法和途径,本领域技术人员不知何处可以得到,因此说明书公开不充分。
合议组查明:反证1的说明书第5页表II至第6页上半部分公开了甲氧基甲基的四氟苄醇化合物,并公开了该化合物的合成方法;该化合物的结构与本专利说明书第3页描述的原料化合物四氟苄醇酯的结构式(X)中R1取甲氧基甲基时的结构相同。同样,反证4的说明书第5页实施例2公开了4-甲基-2,3,5,6-四氟苄醇的制备方法,该化合物结构与本专利的四氟苄醇酯的结构式(X)中R1取甲基时的结构相同。反证5的说明书第18-19页公开了2,3,5,6-四氟苯甲醇的制备方法,化合物结构与本专利的四氟苄醇酯的结构式(X)中R1取氢时的结构相同。反证3的说明书第9-11栏表2公开了具有通式I的多个具体化合物,其中在第11栏公开了化合物l的结构式,在第17栏实施例10公开了化合物l的制备方法,并在说明书第11栏第37-43行记载了通式I化合物时制造拟除虫菊酯的中间体,该拟除虫聚酯可以通过将通式I所示的酸或者酯转化成相应的酰卤化合物,然后让所述的酰卤化合物与合适的醇反应来制备。从上述结构式中可以看出,化合物l的碳碳双键上的两个氢为反式构型,当将化合物l转化成酰卤化合物时,其与本专利说明书第3页描述的原料化合物菊酸酰氯的结构式(Y)中R2取三氟甲基时的结构相同。由此可以看出,现有技术中已经公开了多个本专利说明书中记载的结构式为(Y)的菊酸酰氯和结构式为(X)的四氟苄醇化合物,并且记载了上述化合物的制备方法,因此本领域技术人员能够获得本专利的上述原料化合物,本专利的说明书中还记载了拟除虫菊酯化合物的制备方法,及将其制备成各种杀虫制剂在防治卫生害虫中的应用效果数据,因此本领域技术人员在说明书整体内容的基础上结合本领域的现有技术已经能够获得足够的信息,明悉实现发明的技术手段、解决其技术问题,并预期到其技术效果,因此说明书已经满足了充分公开的要求,符合专利法第26条第3款的规定。综上所述,合议组对请求人关于说明书不符合专利法第26条第3款规定的主张不予支持。
5、关于专利法第26条第4款
专利法第26条第4款规定:权利要求书应当以说明书为依据,说明要求专利保护的范围。
权利要求所保护的技术方案应当是所属技术领域的技术人员能够从说明书充分公开的内容中得到或者概括得出的技术方案,如果请求人没有提供合适的理由和证据以质疑权利要求中概括的一个或多个技术方案不能解决发明要解决的技术问题,对于请求人提出的权利要求得不到说明书支持的主张,合议组不予支持。
本专利权利要求1保护一种拟除虫菊酯化合物,该化合物选自具有结构式(2)、(3)、(4)、(6)的化合物(参见案由部分);权利要求2保护权利要求1所述的拟除虫菊酯化合物在防治卫生害虫方面的应用;权利要求3进一步限定了权利要求2中的卫生害虫为蚊、蝇或德国小蠊;权利要求4进一步限定了权利要求3的应用中将所述化合物制备成盘式蚊香等制剂用来除杀卫生害虫。
请求人认为:权利要求1记载了4个具体化合物,其保护范围是上述4个特征的技术方案,但说明书未记载该技术方案的实施和效果。权利要求2中记载了拟除虫菊酯化合物在防治卫生害虫方面的应用,说明书中仅记载蚊、蝇和德国小蠊的除杀,本领域技术人员不能确定该化合物对所有的卫生害虫都有同样效果,同理也不能预期在说明书记载的含量之外制成产品也能安全有效杀蚊蝇。因此权利要求1-4均不符合专利法第26条第4款规定。
对此,合议组认为:首先权利要求1中记载了“一种拟除虫菊酯化合物,其选自……或……”,从以上描述可以看出,权利要求1保护的四种化合物是以并列选择方式包含在权利要求1中的,因此权利要求1的保护范围应当是以上四种化合物中的一种,而并非请求人所述的包含以四个化合物为技术特征的技术方案,请求人所述权利要求1得不到说明书支持的理由不成立。其次,本专利说明书记载了16个涉及本专利活性化合物的制剂以及活性效果的应用实施例,而请求人仅笼统的对权利要求2-4不符合专利法第26条第4款规定的理由进行了陈述,却未给出权利要求2-4得不到说明书支持的任何证据或充足的理由,在此情况下,合议组对于请求人关于权利要求2-4得不到说明书支持的理由不予支持。综上所述,请求人关于权利要求1-4不符合专利法第26条第4款的理由不成立。
6、关于专利法第22条第2款
专利法第22条第2款规定:新颖性,是指申请日以前没有同样的发明或者实用新型在国内外出版物上公开发表过、在国内公开使用过或者以其他方式为公众所知,也没有同样的发明或者实用新型由他人向国务院专利行政部门提出过申请并且记载在申请日以后公布的专利申请文件中。
如果权利要求保护的是一种化合物,在一份现有技术中已经提到了该化合物,并且专利权人不能充分说明或提供充足证据证明在申请日之前无法获得该化合物,即可认为该化合物不具备新颖性。
审查指南第二部分第十章第5.1节规定:专利申请要求保护一种化合物的,如果在一篇对比文件里已经提到该化合物,即推定该化合物不具备新颖性,但申请人能提供证据证明在申请日之前无法获得该化合物的除外。这里所谓“提到”的含义是:明确定义或者说明了该化合物的化学名称、分子式(或结构式)、理化参数或制备方法(包括原料)。
对于本案而言,本专利的权利要求1保护一种拟除虫菊酯化合物(参见案由部分)。合议组查明,证据1的【请求项1】公开了2,3,5,6-四氟-4-甲氧基甲基苄基3-(3,3,3-三氟-1-丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯,并在第【0011】段记载了该化合物具有防治效果的害虫的实例,其中包括蚊、蝇和德国蠊,第【0012】-【0021】段记载了将该化合物制备成各种药剂后使用,并且在制剂例7-10中公开了该制剂可以为气雾剂、盘式蚊香、液体蚊香等。其说明书第【0006】至【0008】段还公开了该化合物的三种制备方法,在第【0032】段记载了该化合物的具体制备方法,并且记载了获得的名称为:2,3,5,6-四氟-4-甲氧基甲基-苄基(Z)-3-(3,3,3-三氟-1-丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯,具有如下结构的式(9)化合物,以及名称为:2,3,5,6-四氟-4-甲氧基甲基-苄基 E-3-(3,3,3-三氟-1-丙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯,具有如下结构的式(10)化合物,同时记载了上述化合物的核磁共振数据,并在第【0056】段记载了其效果实验数据。
根据式(10)化合物的化学名称及其结构式可以确定,该化合物中碳碳双键两端相连的氢原子处于碳碳双键异侧,该化合物具有反式构型,上式(10)化合物与本专利权利要求1中化合物(3)结构相同。因此根据审查指南的上述规定,证据1已经公开了本专利权利要求1中化合物(3)的化学名称和结构式,因此本专利权利要求1中化合物(3)不具有新颖性,不符合专利法第22条第2款的规定。
对于专利权人在庭审过程中的意见陈述,合议组认为:证据1第【0032】段记载的式(10)化合物的核磁共振数据在氢原子数目上确实与其结构式中所示氢原子数目不同,但是这并不影响本案新颖性的判断,其理由是:证据1第【0032】段中的核磁共振数据仅涉及氢原子的化学位移,而本领域技术人员公知,化合物的几何构型为顺式异构体还是反式异构体,其在核磁共振氢谱中的判断依据在于碳碳双键上氢原子之间的偶合常数,而非化学位移,也就是说,无论该核磁共振数据正确与否,均无法仅依据该化学位移值确认化合物中双键的顺反构型,由此无法根据证据1中记载的核磁共振数据来确认式(9)或式(10)化合物是否已经制备出来。故,本案判断新颖性的焦点在于本领域技术人员在本专利申请日之前是否无法获得式(10)化合物,若无法获得,则本专利权利要求1具备新颖性,反之,则权利要求1不具备新颖性。
首先,根据前述评述,专利权人使用反证6的证明目的在于使用硅胶层析方法不能分离顺反异构体,但经合议组核实,反证6包括封面、出版页及第89页共3页,其第89页仅记载了柱色谱的分离原理和吸附剂的类型,并未涉及硅胶层析方法能否分离顺反异构体的内容,因此根据反证6中记载的内容不能确定根据证据1中记载的方法无法分离得到顺反异构体的式(9)或式(10)化合物。同时,证据1第【0032】段中也没有记载硅胶柱层析分离精制的具体分离条件,因此对于能否通过证据1第【0032】段中记载的方法获得反式结构的式(10)化合物是存疑的。
其次,根据本专利说明书第6页制备实施例3的记载,权利要求1中的化合物(3)是通过将2,3,5,6-四氟对甲氧甲基苯甲醇与2,2-二甲基-3-(3,3,3-三氟-丙烯基)环丙烷羧酸酰氯在吡啶存在的碱性条件下在甲苯中反应制得。根据前述评述,合成该化合物的原料:2,3,5,6-四氟对甲氧甲基苯甲醇与具有反式构型的2,2-二甲基-3-(3,3,3-三氟-丙烯基)环丙烷羧酸酰氯都是在本专利的申请日之前能够获得的,同时这种通过酰氯化合物与醇化合物反应制备酯化合物的方法对本领域技术人员来说是常规的技术手段,例如证据1第【0006】至【0008】段公开了化合物的三种合成方法,其中第【0007】段公开了将式(2)表示的醇化物与式(3)表示的羧酸化合物的活性衍生物(酰卤、酸酐)反应的合成方法,该反应通常在碱(如吡啶)存在下,在溶剂(如甲苯)中反应。
此外,证据1的表1中记载了化合物2(即式(10)化合物)作为杀虫剂所取得的效果数据,由此可以看出,该化合物能够获得,并且确实取得了杀灭家蝇的技术效果。综上所述,证据1已经公开了本专利权利要求1中化合物(3)的化学名称和结构式,而且该化合物在本专利申请日之前能够获得,而专利权人提供的证据均不足以证明该化合物在本专利申请日之前无法获得。因此本专利权利要求1中化合物(3)不具有新颖性,不符合专利法第22条第2款的规定。
证据1第【0011】段还记载了该化合物具有防治效果的害虫的实例,其中包括蚊、蝇和德国蠊,第【0012】-【0021】段记载了将该化合物制备成各种药剂后使用,并且在制剂例7-10中公开了该制剂可以为气雾剂、盘式蚊香、液体蚊香等。因此,权利要求2-4的附加技术特征也均被证据1公开,在权利要求1中化合物(3)的技术方案不具有新颖性的基础上,权利要求2-4中涉及化合物(3)的技术方案均不具有新颖性,不符合专利法第22条第2款的规定。
7、关于专利法第22条第3款
专利法第22条第3款规定,创造性,是指同申请日以前已有的技术相比,该发明有突出的实质性特点和显著的进步。
如果权利要求的技术方案相对于最接近的现有技术存在区别特征,而请求人未能证明现有技术中给出了将区别技术特征应用到最接近的现有技术以解决其技术问题的启示,并且权利要求的技术方案能够产生有益的技术效果,则认为该技术方案具有创造性。
根据本专利说明书第1页背景技术部分记载,蚊蝇对传统的拟除虫菊酯化合物产生了一定抗性,为了达到以前同样的防治效果需要增加原药量。本专利通过对传统拟除虫菊酯酸、醇部分结构的改造得到了新的含氟拟除虫菊酯化合物,获得了杀虫活性高、蒸汽压高常温下可以稳定持续挥发、适合生产卫生用杀虫产品,并且降低了害虫的抗性风险。本专利权利要求1涉及一种拟除虫菊酯化合物(参见案由部分),并在说明书第5-11页的制备实施例1-6中记载了该化合物的制备方法,应用实施例1-16中记载了将该化合物制备成杀虫制剂,并记载了使用该制剂杀灭蚊、蝇、小蠊的效果数据。
请求人认为:证据1已经公开了权利要求1中的化合物(3),相比于化合物(3),权利要求1中其它三个化合物并不具有更突出或预料不到的技术效果,因此权利要求1-4中所有技术方案相比于证据1、或证据1结合公知常识均不具有创造性。
权利要求1中的化合物(2)与证据1中公开的式(10)化合物的区别为碳碳双键上的含氟取代基为而非三氟甲基,同时苯环上对位取代基为甲基,而非甲氧基甲基。因此本专利相对于证据1实际解决的技术问题是通过对化合物的结构进行改进,从而获得能够有效杀灭卫生害虫并降低害虫抗药性风险的化合物。而在证据1中仅记载了具有确定结构的一种化合物,同时证据1中也没有给出对该化合物的何种基团进行改进,获得的化合物仍然具有防治卫生害虫、降低害虫抗药性风险的技术效果的任何技术启示,而且请求人也未提供证据证明本领域技术人员能够想到对证据1中上述特定基团进行改进,所获得的化合物仍然能够解决本发明的技术问题并获得其技术效果。在此基础上,证据1其余部分亦未给出将上述区别特征引入证据1的化合物(10)中从而对化合物(10)进行结构修饰以解决本专利实际解决的技术问题的启示,请求人也未能提供合适的理由和证据证明公知常识中给出了上述技术启示,因此权利要求1中化合物(2)的技术方案相对于证据1或者证据1与公知常识的结合来说是非显而易见的,同时,本专利表1中也记载了权利要求1中化合物(2)获得了有益的防治卫生害虫的技术效果,故权利要求1中化合物(2)具备创造性。基于相同的理由,权利要求1中涉及化合物(4)、(6)的技术方案也均具有创造性,符合专利法第22条第3款的规定。继而,权利要求2-4中涉及化合物(2)、(4)、(6)的技术方案也均具有创造性,符合专利法第22条第3款的规定。
基于以上事实和理由,合议组作出以下决定。
三、决定
宣告第200810167598.8号发明专利权的权利要求1-4中涉及化合物(3):2,3,5,6-四氟-4-甲氧基甲基苄基-2,2-二甲基-3-(3,3,3-三氟-丙烯基)环丙烷羧酸酯的技术方案无效,在权利要求1-4中涉及化合物(2):2,3,5,6-四氟-4-甲基苄基-2,2-二甲基-3-(2,2,2-三氟-1-三氟甲基乙氧基甲酰)乙烯基环丙烷羧酸酯;化合物(4):2,3,5,6-四氟-4-甲氧基甲基苄基-2,2-二甲基-3-(2,2,2-三氟-1-三氟甲基乙氧基甲酰)乙烯基环丙烷羧酸酯;化合物(6):2,3,5,6-四氟苄基-2,2-二甲基-3-(2,2,2-三氟-1-三氟甲基乙氧基甲酰)乙烯基环丙烷羧酸酯的技术方案的基础上继续维持本专利权有效。
当事人对本决定不服的,可以根据专利法第46条第2款的规定,自收到本决定之日起三个月内向北京市第一中级人民法院起诉。根据该款的规定,一方当事人起诉后,另一方当事人作为第三人参加诉讼。
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