发明创造名称：治疗前列腺炎;前列腺增生;泌尿系统感染的药物及制法
外观设计名称：
决定号：17239
决定日：2011-08-22
委内编号：4W02448
优先权日：
申请（专利）号：03117614.3
申请日：2003-04-01
复审请求人：
无效请求人：四川省通园制药有限公司
授权公告日：2006-01-11
审定公告日：
专利权人：贵州太和制药有限公司
主审员：
合议组组长：李瑛琦
参审员：潘骏
国际分类号：A61K 36/483, A61P 13/08, A61K 35/64, A61K 35/36
外观设计分类号：
法律依据：专利法第26条第3;4款，专利法第22条第2;3款
决定要点：对于新的药物化合物或者药物组合物，应当记载其具体医药用途或者药理作用。如果本领域技术人员无法根据现有技术预测发明能够实现所述医药用途、药理作用，则应当记载对于本领域技术人员来说，足以证明发明的技术方案可以解决预期要解决的技术问题或者达到预期的技术效果的实验室试验（包括动物试验）或者临床试验的定性或者定量数据。如果权利要求的技术方案与对比文件所公开的技术方案实质上相同，本领域技术人员根据两者的技术方案可以确定两者能够适用于相同的技术领域，解决相同的技术问题，并具有相同的预期效果，则认为两者为同样的发明，权利
全文：
一、案由
本专利的专利号为03117614.3，申请日为2003年04月01日，授权公告日为2006年01月11日。本专利授权公告时的权利要求书如下：
“1、一种治疗前列腺炎、前列腺增生、泌尿系统感染的药物，其特征在于：按照重量配比，它由下述原料制成：猪鬃草1000-1200、蝼蛄40-80和刺猬皮80-120。
2、按照权利要求1所述的治疗前列腺炎、前列腺增生、泌尿系统感染的药物，其特征在于：按照重量配比：它是由猪鬃草1000-1200、蝼蛄40-80、刺猬皮80-120、皂角刺400-600和王不留行80-120制作成的。
3、按照权利要求1或2所述的治疗前列腺炎、前列腺增生、泌尿系统感染的药物，其特征在于：其中各原料的重量配比是猪鬃草1000、蝼蛄60、刺猬皮100、皂角刺500和王不留行100。
4、按照权利要求1或2所述的治疗前列腺炎、前列腺增生、泌尿系统感染的药物，其特征在于：所说的药剂是颗粒剂、片剂或胶囊剂。
5、按照权利要求3所述的治疗前列腺炎、前列腺增生、泌尿系统感染的药物，其特征在于：所说的药剂是颗粒剂、片剂或胶囊剂。
6、治疗前列腺炎、前列腺增生、泌尿系统感染的药物的制法，其特征在于：按照重量配比取猪鬃草1000-1200、蝼蛄40-80和刺猬皮80-120，先分别将刺猬皮、蝼蛄、进行炮制、粉碎、灭菌、粉碎成100目的细粉，将猪鬃草用水提或者醇提的方法提取、浓缩成浸膏，再将细粉和浸膏混合后按照常规技术制作成需要的剂型。
7、按照权利要求6所述的治疗前列腺炎、前列腺增生、泌尿系统感染的药物的制法，其特征在于：分别将刺猬皮、蝼蛄和王不留行炮制、粉碎、灭菌、粉碎成100目的细粉，将猪鬃草、皂角刺用水加热提取浓缩成浸膏，再将得到的细粉和浸膏按所述比例：猪鬃草1000-1200、蝼蛄40-80、刺猬皮80-120、皂角刺400-600和王不留行80-120混合制成20-60目颗粒，制得颗粒剂或者将细粉和浸膏按所述比例制成40-60目颗粒，加入辅料后经压片制成片剂，将细粉和浸膏按所述比例制成20-40目颗粒，经胶囊充填制成胶囊剂。
8、按照权利要求6或7所述的治疗前列腺炎、前列腺增生、泌尿系统感染的药物的制法，其特征在于：其中的灭菌操作是将粉碎后的药粉在115℃下饱和蒸汽灭菌30-40分钟、121℃下饱和蒸汽灭菌15-20分钟或130℃下饱和蒸汽灭菌8-15分钟，采用辐照、微波或气体灭菌的方法灭菌。”
请求人于2009年01月23日向专利复审委员会提出了无效宣告请求，请求宣告本专利全部无效。其具体理由为：（1）本专利说明书没有提供任何实验数据证实本发明的用途以及效果，导致所属技术领域的技术人员无法实现本发明，因此权利要求1-8不符合专利法26条第3款的规定。（2）说明书中没有提供实验数据证实没有皂角刺和王不留行的组合物是否具有无菌性炎症抑制作用、抗炎作用及抑菌和杀菌作用，是否能应用于治疗前列腺炎、前列腺增生、泌尿系统感染。因此，权利要求1、6及权利要求4、8中涉及权利要求1和6的部分不符合专利法26条第4款的规定。（3）权利要求2-5和7相对于证据1不具有新颖性，权利要求2-8相对于证据1不具有创造性，不符合专利法第22条第2、3款的规定。为此，提交了本专利授权公告文本和如下证据：
证据1：《国家中成药标准汇编(中成药地方标准上升国家标准部分)外科妇科分册》, 国家药品监督管理局编，2002年，第105-106页(编号WS-10027(ZD-0027)-2002的“前列倍喜胶囊”标准)、封面页2页，复印件共4页。
经形式审查合格，专利复审委员会于2009年02月24日受理了上述无效宣告请求并将无效宣告请求书及证据副本转给了专利权人，同时成立合议组对本案进行审查。
专利权人于2009 年04 月10 日针对上述无效宣告请求提交了意见陈述书和反证1、2：
反证1：《中药制剂设计学》贵州科技出版社，1992年3月第1版，封面页、出版信息页、第65-80页，复印件共18页；
反证2：《中药炮制学》人民卫生出版社，1999年3月第1版，封面页、出版信息页、第39-50页，复印件共14页。
专利权人在意见陈述书中认为请求人的无效理由不成立，具体为：（1）本专利说明书的记载提供了足以证明本发明的技术方案可以解决预期要解决的技术问题或者达到预期的技术效果的实验室试验(包括动物试验)或者临床试验的定性数据，说明书公开充分。（2）实施例1和2详细描述了权利要求1药物的配方、制备方法、胶囊剂或颗粒剂的制备，以及给药方式、剂量和给药频率。而且，说明书记载的内容证明了本发明药物的技术效果。因此，权利要求1、4、6、8的技术方案是本领域技术人员能够从说明书充分公开的内容中得到或概括得出的技术方案，能够得到说明书的支持。（3）本专利所使用的三味药材蝼蛄、刺猬皮、王不留行均经过炮制，构成了权利要求2-5和7与证据1的区别，因此权利要求2-5和7相对于证据1具有新颖性。反证1和2证明药材是否经过炮制，其药性可能明显不同，现有技术未给出任何可以将炮制过的熟药代替未炮制的生药的启示，即熟药代替生药需要付出创造性劳动，说明书中记载的内容证明了本发明药物的技术效果，因此权利要求2-8相对于证据1具备创造性。
2009年04月15日至2011年04月16日，本案因专利权属纠纷启动中止程序并处于中止状态，专利复审委员会中止了对于本案的审理。2011年06月22日，国家知识产权局发出中止程序结束通知书，同日，专利复审委员会向双方当事人发出了口头审理通知书，定于 2011年07月19日举行口头审理。
口头审理如期举行，专利权人代表、代理人以及请求人的代理人参加了本次口头审理，合议组对请求人提出的无效理由和事实进行了充分调查，并听取了各方当事人的陈述。口头审理过程中记录的主要事实如下：（1）双方当事人对对方出庭人员的身份和资格无异议，对合议组成员无回避请求。（2）专利权人当庭提交反证3（贵州省食品药品监督管理局于2011年07月12日出具的证明，原件1页）和反证4（2011年07月08日贵阳市食品药品监督管理局出具的关于贵州太和制药有限公司“前列倍喜胶囊”收载于《国家中成药标准汇编》的情况说明，原件1页），证明他人未经申请人同意而泄漏其内容，要求新颖性宽限期，合议组将其转送给请求人。（3）请求人出示了证据1的原件，专利权人对证据1的真实性没有异议，对其公开性和合法性有异议。（4）请求人认为专利权人提交的反证1和2原件与复印件的印刷时间不一致，且反证1原件与复印件的封面页也不一致，对反证1和反证2的真实性和公开时间有异议；反证3和4的提交时间超出了举证期限，不应予以考虑。（5）请求人认为本专利缺少证明本发明用途的药效实验数据，即使认可抑菌、杀菌等作用，也无法推知其可用于治疗本发明具体的疾病；专利权人认为本申请中记载的方解、苗医理论结合定性实验数据可以证实本发明药物的用途。（6）专利权人认为本发明经过创造性劳动，选择了经炮制的药材，经炮制的熟药与生药药效存在区别。请求人则认为，说明书中并没有记载具体的炮制方法，专利权人若主张本发明使用了特定的炮制方法，则说明书的记载是不清楚的；另一方面，在没有具体炮制方法的说明时只能认为其是常规的技术手段。（7）请求人认为权利要求4和5中片剂和颗粒剂的技术方案相对于证据1不具备创造性。
至此，合议组认为本案事实已经清楚，可以作出审查决定。
二、决定的理由
（一）审查文本
本无效宣告请求审查决定所依据的文本为本专利的授权公告文本。
（二）法律适用
本申请的申请日在2009年10月01日之前，根据《施行修改后的专利法的过渡办法》，适用2000年08月25日第二次修正的专利法第26条第3、4款和专利法第22条第3款。
（二）无效宣告请求的理由和范围
根据请求人在口头审理中的确认，本案无效的理由及其范围是：说明书不符合专利法第26条第3款的规定，针对权利要求1-8；权利要求1、4、6和8不符合专利法第26条第4款的规定；相对于证据1，权利要求2、3、4、5和7不符合专利法第22条第2款的规定以及权利要求2-8不符合专利法第22条第3款的规定。
（三）关于证据
专利权人认为，证据1中记载特定的主送单位和抄送单位，不能视为向公众公开。同时，专利权人以反证3和4作为依据质疑证据1的合法性。反证3和4为贵州省和贵阳市食品药品监督管理局于2011年07月08日以及2011年07月12日出具的公函，其中指出，国家中成药标准汇编工作是由国家药品监督管理局实施的，该标准汇编工作不是由企业自愿提出，且企业事前未得到通知，如该《国家中成药标准汇编》构成公开文件，则不属于企业的本意公开。如果将2002年12月31日视为证据1的公开时间，则该公开时间在本专利申请日2003年4月1日之前6个月内，根据审查指南第一部分第一章6.3的规定，证据1对于本专利属于不丧失新颖性的公开。
合议组认为，根据审查指南第一部分第一章6.3.3的规定，他人未经申请人同意而泄露其内容所造成的公开，若申请人在申请日以后得知的，应当在得知情况后两个月内提出要求不丧失新颖性宽限期的声明，并附具证明材料。首先，专利权人并未在规定的时间内向国家知识产权局提出要求不丧失新颖性宽限期的声明，不满足请求宽限期的形式要件，其次，出具反证3和4的是贵州省和贵阳市食品药品监督管理局，不能代替企业证明在证据1中收录 “前列倍喜胶囊”并汇编成册出版的具体行为违反了企业的本意，其也不是证据1的出版发行主体，不能证明国家药品监督管局的汇编工作是一种泄密行为，或违反了法律、法规的规定。因此，反证3和4不能使本专利获得不丧失新颖性的宽限期。证据1是国家药品监督管理局汇编成册的书籍，没有证据表明其在特定范围内发行并要求保密，而是处于公众能够得知其内容的状态，因此，证据1属于专利法意义上的公开出版物，其公开日推定2002年12月31日，在本专利的申请日之前，其上记载的技术内容构成了本专利的现有技术。合议组认可其真实性、合法性和公开性。
请求人认为由于反证1和2的原件印刷时间与专利权人提交的复印件记载的印刷时间不一致，且反证1原件的封面页与专利权人提交的复印件的封面页也不一致，因此对于真实性和公开时间有异议。经过核实，合议组认为上述差别是同一版书籍不同次印刷所致，其记载的内容相同，二者公开时间均早于本专利的申请日,故认可反证1和2的真实性和公开性，且反证1和2涉及本专利与炮制有关的技术信息，与本案具有关联性。
（三）专利法第26条第3款和第4款
专利法第26条第3款和第4款规定，说明书应当对发明或者实用新型作出清楚、完整的说明，以所属技术领域的技术人员能够实现为准；权利要求书应当以说明书为依据，说明要求专利保护的范围。
对于新的药物化合物或者药物组合物，应当记载其具体医药用途或者药理作用，同时还应当记载其有效量及使用方法。如果本领域技术人员无法根据现有技术预测发明能够实现所述医药用途、药理作用，则应当记载对于本领域技术人员来说，足以证明发明的技术方案可以解决预期要解决的技术问题或者达到预期的技术效果的实验室试验（包括动物试验）或者临床试验的定性或者定量数据。对于要求保护的技术方案，如果说明书公开不充分，则得不到说明书的支持。
本专利权利要求1、4、6和8涉及一种由猪鬃草、蝼蛄和刺猬皮三种原料药制成的药物，其可用于治疗前列腺炎、前列腺增生、泌尿系统感染。本专利说明书第3页第1－4行记载了热毒导致尿频、小便淋漓不通的苗医理论，说明书第2页第1段记载了本发明药物有清热利湿、活血化瘀、通窍利尿的功效，并记载了每味原料药的功效，说明书第3页第4-9行记载的“本发明药效学研究表明：1、对冰乙酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增加有明显的抑制作用，表明本品对无菌性炎症有抑制作用。2、对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀有明显消肿作用，表明本品具有抗炎作用。3、对金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎克雷泊氏菌、支原体、大肠埃希氏菌及白色念珠菌具有较明显的抑菌和杀菌作用，并对上述病菌引起的前列腺炎及泌尿系感染有治疗作用”。本领域技术人员公知，中药复方是一个有机整体，各种药物通过君臣佐使的组合，相互之间或相须相使或相畏相恶或相反相杀，而且，即使由几种相同的药材组成，仅其中某些药味的药量增减，就足以改变方剂的功能和主治，即同一药物的不同配伍对方剂的整体效果影响是不确定的，因此，本领域技术人员难以从单一组分的药效预测整个中药复方的疗效用途。本专利中猪鬃草、蝼蛄和刺猬皮三味原料药制成一种新的方剂，其作用并非单味药功效的简单叠加，本领域技术人员无法预测其是否具有清热利湿、活血化瘀、通窍利尿的功效，更无法确定其是否能够治疗前列腺炎、前列腺增生、泌尿系统感染，这些功效和用途有待实验数据的证实。说明书药效实验结论部分虽然记载本发明的药物在小鼠毛细血管通透性增加、耳廓肿胀以及抑菌模型中具有抗炎、抑菌效果，然而，上述模型仅是抗炎、抑菌作用的通用模型，并不特异针对前列腺炎等疾病，当应用于验证不同具体疾病时，需要证实抗炎、抑菌的程度足以达到治疗所述疾病的要求。本专利说明书中没有记载具体的实验过程，从结论中也看不出该实验中设置了能够治疗前列腺炎、前列腺增生和泌尿系统感染的阳性对照组，仅宣称样品具备抗炎、抑菌作用，在此基础上，本领域技术人员尚不能确认所述的抑菌、抗炎作用是否已经达到治疗前列腺炎、前列腺增生及泌尿系统感染的标准。因此，本专利说明书没有作出清楚、完整的说明，达到本领域技术人员能够确认其效果的程度，说明书公开不充分，不符合专利法第26条第3款的规定。权利要求1、4、6和8保护的技术方案无法得到说明书的支持，不符合专利法第26条第4款的规定。
（四）专利法第22条第2、3款
新颖性，是指在申请日以前没有同样的发明或者实用新型在国内外出版物上公开发表过、在国内公开使用过或者以其它方式为公众所知，也没有同样的发明或者实用新型由他人向专利局提出过申请并记载在申请日以后公布的专利申请文件中。
创造性，是指同申请日以前已有的技术相比，该发明有突出的实质性特点和显著的进步，该实用新型具有实质性特点和进步。
如果权利要求的技术方案与对比文件所公开的技术方案实质上相同，本领域技术人员根据两者的技术方案可以确定两者能够适用于相同的技术领域，解决相同的技术问题，并具有相同的预期效果，则认为两者为同样的发明，权利要求相对于该对比文件不具备新颖性。
如果一项权利要求与最接近的现有技术之间存在区别特征，而现有技术中存在将上述区别特征应用到该最接近的现有技术以解决其存在的技术问题的启示，则该权利要求是显而易见的，不具备突出的实质性特点。
①证据1公开的前列倍喜胶囊的处方为：猪鬃草1000g、蝼蛄60g、刺猬皮100g、皂角刺500g、王不留行100g，其功能主治为治疗前列腺炎、前列腺增生。权利要求2要求保护的技术方案与证据1公开的内容属于相同的技术领域，所解决的技术问题相同，证据1公开的数值落在权利要求2限定的原料的数值范围内，且预期效果相同，权利要求2相对于证据1不具备新颖性。同理，证据1公开了权利要求3的技术方案，权利要求3也不具备新颖性；证据1公开的是胶囊剂，因此权利要求4-5中胶囊剂的技术方案也不具备新颖性。
②对于权利要求4和5中片剂和颗粒剂的技术方案，本领域技术人员在现有技术已知胶囊剂的基础上，容易想到利用常规技术手段将其改制成片剂和颗粒剂，因此在权利要求2和3不具备新颖性的前提下，权利要求4和5中片剂和颗粒剂的技术方案不具备创造性。
③证据1公开的前列倍喜胶囊的制法为蝼蛄、王不留行、刺猬皮粉碎，过筛，备用。猪鬃草、皂角刺，加水回流提取2小时，提取液浓缩至相对密度1.20-1.25(80℃)的清膏，加入上述药粉混匀，真空干燥，粉碎，过筛，装入胶囊，即可。权利要求7与证据1的区别在于：证据1未记载是否使用炮制药材，也没有公开粉碎后进行了灭菌处理，且没有说明药材粉碎的细度及制粒的目数。
专利权人认为，本发明的蝼蛄、刺猬皮、王不留行是经过炮制的熟药，证据1中公开的是未经炮制的，两者有实质性的区别，反证1和2证明药材经过炮制与不炮制，药性很有可能明显不同。因此，本专利具有新颖性和创造性。对此，合议组认为，首先，炮制的概念在本领域是一个发展变化的概念，其包括广义的炮制和狭义的炮制，广义的炮制一般可包括对药材洗净、除杂等加工方法（如反证2中第5章中的净制、切制方法），狭义的炮制一般仅限于为了改变或提高药性所采用的特殊加工方法（如反证2中第5.3节炮炙）。证据1中虽然没有记载是否使用炮制药材，但是对于蝼蛄、刺猬皮和王不留行这三味药，不管是否标明炮制，实际应用时都是要经过广义的炮制处理，例如，反证2的第522页记载的王不留行的炮制，取原药材，除去杂质，洗净，干燥；反证2的第690页记载的刺猬皮的炮制，取原药材，用碱水浸泡，将污垢刷干净，再用清水洗净，润透，剁成小方块，干燥。本专利中没有记载特定的炮制方法，从广义的炮制方法范畴理解，证据1中实际使用的也是经过炮制的药材，与本专利并没有区别。其次，即使本专利中的炮制实为炮炙，即药材熟用，其对于本领域技术人员而言也是显而易见的。反证2第522-523页记载，王不留行生品用于消疥肿，在治疗慢性前列腺炎时用炒制品，第690-691页记载，刺猬皮腥气味大，很少生用，第664页记载，由于来源和入药部位较复杂，动物类中药大多数须加工炮制才可供临床药用，动物类药高温炮制，质变酥脆，便于粉碎，增强疗效，还可矫臭矫味，因此，本领域技术人员从证据1公开的内容能够想到王不留行、刺猬皮、蝼蛄应为炮炙过的熟药。并且，本专利说明书中并没有记载使用的不是本领域常规炮制方法，也没有记载炮制带来任何预料不到的效果。因此，专利权人的上述主张不能成立。
权利要求7中限定的灭菌处理是为了用药卫生、安全而必然进行的步骤，属于本领域技术人员的公知常识。至于药材粉碎的细度和制粒的目数则是本领域技术人员可以按照装胶囊的要求选择适合的细度和目数。另外，权利要求7中还限定了制备片剂时需加入辅料后再压片，而在制备片剂时，加入辅料以便片剂成型是本领域的常规技术手段，并且不能使得权利要求7相对于证据1具有预料不到的技术效果。
因此权利要求7相对于证据1不具备突出的实质性特点和显著的进步，不具备创造性。
④权利要求8在权利要求7的基础上增加了详细的灭菌方法，但是这些灭菌方法是本领域的惯常手段，从说明书中看不出这样的方法带来进一步的有益效果，因此，在权利要求7不具备创造性的情况下，权利要求8也不具备创造性。
基于上述事实和理由，合议组依法作出如下决定。
三、决定
宣告03117614.3号发明专利权无效。
当事人对本决定不服的，可以根据专利法第46条第2款的规定，自收到本决定之日起三个月内向北京市第一中级人民法院起诉。根据该款的规定，一方当事人起诉后，另一方当事人作为第三人参加诉讼。
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