一种防治植物病害的农药组合物及应用-无效决定


发明创造名称:一种防治植物病害的农药组合物及应用
外观设计名称:
决定号:41294
决定日:2019-08-01
委内编号:4W108534
优先权日:
申请(专利)号:200610125238.2
申请日:2006-12-04
复审请求人:
无效请求人:马罗内生物创新公司
授权公告日:2010-04-21
审定公告日:
专利权人:湖北省农业科学院植保土肥研究所
主审员:张家祥
合议组组长:兰琪
参审员:姜小薇
国际分类号:A01N31/08,A01N25/02,A01N25/14,A01P3/00
外观设计分类号:
法律依据:专利法第22条第3款,专利法第26条第3款、第4款,专利法实施细则第20条第1款
决定要点:如果权利要求保护的技术方案与最接近现有技术相比存在区别特征,且该区别特征的引入使得整个技术方案取得了预料不到的技术效果,则该权利要求具备创造性。
全文:
本专利的专利号为200610125238.2,申请日为2006年12月04日,授权公告日为2010年04月21日,专利权人为湖北省农业科学院植保土肥研究所。本专利授权公告时的权利要求书如下:
“1、一种防治植物病害的农药组合物,其特征在于由大黄素甲醚和大黄酚加上农业上可接受的载体和助剂组成,其中大黄素甲醚与大黄酚组合的重量比为1∶1~1∶9;所述的大黄素甲醚和大黄酚直接用蓼科或豆科植物中草药大黄、土大黄、巴天酸模、羊蹄、决明子制取,采用人工提纯,或人工合成的方法配制而成;所述的人工提纯是将中草药用乙醇提取,浓缩后用硅胶柱多次反复纯化,经高压液相检测达纯度98%后即为人工提纯的大黄素甲醚或大黄酚单体;所述的大黄素甲醚和大黄酚组合物加上农业上可接受的载体和助剂制成有效含量为0.1-30%的水剂、可湿性粉剂、乳油、微乳剂、悬浮剂或水分散粒剂剂型。
2、按权利要求1所述的防治植物病害的农药组合物,其特征在于按重量计将5份人工纯化的大黄素甲醚和大黄酚组合物,其中大黄素甲醚和大黄酚的重量比为2∶8,与10份WPA-9503复配助剂,85份高岭土混合,粉碎即得有效成分为5%的可湿性粉剂。
3、按权利要求1所述的防治植物病害的农药组合物,其特征在于将蓼科植物大黄烘干和粉碎,用乙醇提取后浓缩,其中大黄素甲醚与大黄酚组合的重量比为2∶8,按重量计将28份乙醇浓缩物,2份656H复配助剂,50份乙醇,20份水混合并搅拌均匀,即得有效成分为0.5%的组合物水剂。
4、一种按权利要求1所述的农药组合物作为防治植物病害的应用,其特征在于所述的大黄素甲醚和大黄酚组合物用于防治粮食作物、经济作物和蔬菜上由真菌、细菌和病毒引起的病害。
5、按权利要求4所述的农药组合物作为防治植物病害的应用,其特征在于所述的粮食作物为小麦和水稻;经济作物为油菜、棉花和烟草,蔬菜为番茄、辣椒和黄瓜。
6、按权利要求4所述的农药组合物作为防治植物病害的应用,其特征在于所述的真菌病害为白粉病、霜霉病、稻瘟病、纹枯病、菌核病、枯萎病、黄萎病、 立枯病、炭疽病、赤星病或灰霉病,细菌病害为青枯病,病毒病害为烟草花叶病。
7、按权利要求5所述的农药组合物作为防治植物病害的应用,其特征在于具体的植物病害包括:小麦白粉病、黄瓜白粉病、黄瓜霜霉病、水稻稻瘟病、水稻纹枯病、油菜菌核病、棉花枯萎病、棉花黄萎病、番茄立枯病、黄瓜灰霉病、辣椒炭疽病、烟草赤星病、辣椒青枯病或烟草花叶病。”
针对上述专利权,马罗内生物创新公司(下称请求人)于2019年02月27日向国家知识产权局提出了无效宣告请求,其理由是本专利的说明书不符合专利法第26条第3款的规定,权利要求1-7不符合专利法第26条第4款的规定,权利要求1-3不符合专利法实施细则第20条第1款的规定和权利要求1-7不符合专利法第22条第3款的规定,请求宣告本专利全部无效,同时提交了本专利的授权公告文本和如下证据:
证据1:CN1387765A,公开日为2003年01月01日,复印件共11页;
证据2:CN1602692A,公开日为2005年04月06日,复印件共7页;
证据3:“Effects of chrysophanol,parietin,and nepodin of Rumex crispus on barley and cucumber powdery mildews”,Gyung Ja Choi et al.,Crop protection,第23卷,第1215-1221页,2004年,及其文献复制证明文件的复印件和部分中文译文共14页;
证据4:“Antifungal activity of anthraquinone derivatives from Rheum emodi”,S.K. Agarwal et al.,Journal of Ethnopharmacology,第72卷,第43-46页,2000年,及其文献复制证明文件的复印件和部分中文译文共13页。
请求人认为:
1、本专利的说明书公开不充分
(1)本专利说明书未记载单剂A和B的实测毒力值LD50以及混剂的实测毒力值LD50,无法根据Finney公式计算增效倍数SR;本专利说明书仅公开了大黄素甲醚和大黄酚对于小麦白粉病和黄瓜白粉病的增效作用,本领域技术人员难以预见大黄素甲醚和大黄酚对于其它植物病害,特别是在1∶1-1∶9的重量比范围内都具有增效作用。因此,权利要求1-7保护的技术方案在说明书中公开不充分。
(2)本专利说明书未具体说明权利要求1中“直接用蓼科或豆科植物中草药大黄、土大黄、巴天酸模、羊蹄、决明子制取”的制备方法,如何制取才能够确保仅提取出大黄素甲醚和大黄酚而排除掉其它组分,从而确保得到的药物组合物是封闭式的;本领域技术人员也不清楚如何确保大黄素甲醚和大黄酚的重量比在权利要求1所限定的1∶1-1∶9的范围之内。因此,权利要求1的技术方案公开不充分。基于类似的理由,权利要求3的技术方案在说明书中也公开不充分。
2、权利要求1-7得不到说明书的支持
(1)用Finney法计算增效倍数SR时,SR>2.6时具有增效作用,说明书的实验结果中仅重量比为2∶8时得到的部分SR值以及重量比为1∶9时得到的SR值>2.6;在Wadley法中,SR>1.5时具有增效作用,本专利说明书第[0018]段表1中大黄素甲醚和大黄酚的组合物5∶5第1次测试的SR值为1.49,只是相加作用;上述表1中第2次测试的组合物5∶5的EC50(ob)值小于组合物6∶4的EC50(ob)值,明显不合理,本领域技术人员无法确定组合物5∶5具有增效作用。因此,权利要求1概括了较宽的重量比范围,其得不到的说明书的支持。同理,权利要求2-7也得不到说明书的支持。
(2)基于说明书的记载,本领域技术人员难以预见大黄素甲醚和大黄酚对于其它植物病害,特别是对于这些其它病害都在1∶1-1∶9的重量比范围内时都具有增效作用,因此,权利要求1-3的农药组合物和权利要求4-7的应用都得不到说明书的支持。
(3)本专利说明书中仅记载了所述的组合物对有限的几种特定植物的几种特定的病害有作用,本领域技术人员难以预见该组合物对所有粮食作物、经济作物和蔬菜以及所有真菌、细菌和病毒引起的病害均能起到作用。因此,权利要求5-7得不到说明书的支持。
3、权利要求1-3的保护范围不清楚,不符合专利法实施细则第20条第1款的规定
(1)权利要求1中同时存在上下位概念“蓼科或豆科植物”、“中草药”、“大黄、土大黄、巴天酸模、羊蹄、决明子”,导致保护范围不清楚;权利要求1中大黄素甲醚和大黄酚的直接制取无法完全排除中草药中所含的其它物质,这与权利要求1中的“由大黄素甲醚和大黄酚加上农业上可接受的载体和助剂组成“的封闭式限定是矛盾的,另外,权利要求1也未记载如何调节两种化合物的相对含量,因此,权利要求1的保护范围不清楚。
(2)权利要求2的“人工纯化”与说明书中的“人工提纯”是不同的,从而导致权利要求2的保护范围不清楚。
(3)权利要求3中的制备方法同样无法完全排除中草药中所含的其它物质,也未记载如何调节两种化合物的重量比至2:8,因此,权利要求3的保护范围不清楚。
4、权利要求1-7不具备创造性
(1)证据1公开了一种含有大黄提取物的杀菌剂及其组合物,并具体公开了大黄粗提物的制备方法:大黄粉碎→提取(中草药:80%乙醇=1:5(w/v)→震荡(2d,150r·min-1,25℃)→离心(3500r·min-1,20min)取上清液→40℃旋转蒸发(相当于浓缩)→用80%乙醇定容→4℃冰箱保存备用(参见证据1说明书第4页1.2.1.1)。证据1的提取方法与权利要求1的从属权利要求3的方法实质相同,其中大黄素甲醚与大黄酚的重量比应当为2:8。权利要求1中直接制备的技术方案与证据1的区别在于:(1)权利要求1限定了将大黄酚和大黄素甲醚的特定组合与助剂和农业上可接受的载体一起制成农药组合物;(2)权利要求1限定了其农药组合物中有效成分的含量以及使用的剂型。对于区别特征(1),在农药组合物领域,农业上可接受的载体、助剂是常规使用的添加组分,因此,本领域技术人员在配制农药组合物时根据需要容易想到添加上述组分,且技术效果是可以预料的;证据2也公开了“权利要求1中所述的大黄素甲醚加上农业上可接受的载体、助剂可制成有效含量为1-80%的可湿性粉剂、乳油、微乳剂、悬浮剂、水分散粒剂剂型”,即给出了将有效组分与农业上可接受的载体、助剂组合以制备农药组合物的技术启示。对于区别特征(2),这些剂型和有效成分的含量是农药领域的常见剂型和常规剂量,说明书中也未记载这些剂型和剂量的采用有何意想不到的技术效果;证据2也公开了权利要求1所述的剂型。因此,基于证据1和本领域的公知常识、基于证据1和证据2、或者基于证据1、证据2和公知常识得到权利要求1中上述技术方案对本领域技术人员而言是显而易见的,权利要求1不具备创造性。
对于权利要求1中人工提纯和人工合成的技术方案,由于制备方法的不同并没有给产品的组成带来实质上的差异,因此,上述技术方案相对于证据1和公知常识,或者证据1和证据2的结合不具备创造性。此外,证据1记载了在上述大黄粗提物的基础上做了进一步的人工提纯(参见证据1的图1),通过对大黄粗提物进行提取获得了由大黄酚和大黄素甲醚构成的黄色结晶及其氯仿液,活性实验表明该组合对黄瓜白粉病显现出显著的防效(参见证据1的说明书第7页第3-4行和表5)。权利要求1的上述技术方案与证据1的区别除了上文所述的区别特征(1)和(2)外,还包括区别特征(3)权利要求1还限定了采用人工提纯法时用硅胶柱反复纯化和经高压液相检测达纯度98%,或采用人工合成法。对于区别特征(3),首先,方法本身的不同不会并没有给产品的组成带来实质上的差异。其次,本领域公知,采用人工提纯的方法时,通常是先用溶剂提取,浓缩后再用硅胶柱多次纯化(参见证据3第1216页和证据4第44页),98%的纯度以及高压液相检测分别是本领域常用的纯度值和纯度检测手段,对于本领域技术人员而言是容易想到的;人工合成也是本领域常用的方法,证据2也记载了大黄素甲醚可以人工合成。因此,基于证据1以及本领域的公知常识,或者基于证据1、证据3或证据4,以及公知常识,或者证据1、证据2、和证据3(和/或证据4),或者证据1、证据2、证据3(和/或证据4)和公知常识的组合,权利要求1中采用人工提纯和人工合成的技术方案不具备创造性。
此外,即便认为证据1没有明确公开大黄素甲醚与大黄酚的比例,但是在证据1明确公开了大黄素甲醚与大黄酚组合使用时具有好的效果的情况下,通过有限次实验确定大黄素甲醚与大黄酚的最佳比例是本领域的常规技术手段。
(2)证据2公开了一种杀菌剂,其含有有效成分大黄素甲醚,加上农业上可接受的载体、助剂可制成有效含量为1-80%的可湿性粉剂、乳油、微乳剂、悬浮剂、水分散粒剂剂型(参见证据2的权利要求1、3,说明书第2页第1段)。该杀菌剂可用于防治粮食作物、经济作物、蔬菜上由真菌引起的病害(参见证据2的权利要求4,说明书第1页倒数第3段)。权利要求1与证据2的区别在于:(1)权利要求1中有效成分为大黄素甲醚和大黄酚,并且还限定了二者的重量比,而证据2中有效成分为大黄素甲醚;(2)权利要求1限定了大黄素甲醚和大黄酚通过上述三种方法获得,并且限定了采用人工提纯法时用硅胶柱反复纯化和经高压液相检测达纯度98%,而证据2的上述技术方案没有公开这一技术特征。对于区别特征(1),证据1公开了一种含有大黄提取物的杀菌剂及其组合物,其公开了对大黄提取的步骤、提取出的各个成分及其活性(参见证据1的图1),给出了通过大黄酚和大黄素甲醚的特定组合能够防治植物病害的技术启示,经粗提和进一步提取所获得的大黄素甲醚与大黄酚的混合物中两者的重量比为2∶8左右,落入1∶1-1∶9的范围内,而且,在证据1明确公开了大黄素甲醚与大黄酚组合使用时具有好的效果的情况下,通过有限次实验确定大黄素甲醚与大黄酚的最佳比例是本领域的常规技术手段;证据2记载了“大黄素甲醚可来自植物提取物”,由此本领域技术人员容易想到用证据1的植物提取物大黄素甲醚和大黄酚的组合替代证据2中的大黄素甲醚作为有效成分,且其重量比也在权利要求1限定的范围之内。对于区别特征(2),一方面,制备方法的限定并没有给产品的组成带来实质上的差异,因而不具有限定作用。另一方面,证据2公开了直接从中草药制取、人工提纯和人工合成来提供大黄素甲醚(参见证据2的说明书第1页最后2段),本领域技术人员容易想到通过这些方法来提供大黄素甲醚和大黄酚;如上文所述,98%的纯度以及高压液相检测分别是本领域常用的纯度值和纯度检测手段,对于本领域技术人员而言是容易想到的。因此,基于证据2、证据1以及本领域的公知常识,权利要求1不具备创造性。
(3)权利要求2进一步限定了农药组合物的具体组分、含量以及剂型,证据2公开了将5份大黄素甲醚与10份WPA-9503复配助剂,85份高岭土混合,粉碎得到有效成分为5%的可湿性粉剂(参见证据2说明书第5页的实施例11);如上文所述,证据1公开了大黄素甲醚和大黄酚的特定组合,并且二者的重量比也为2∶8,此外,在证据1明确公开了大黄素甲醚与大黄酚组合使用时具有好的效果的情况下,通过有限次实验确定大黄素甲醚与大黄酚的比例为2∶8是本领域的常规技术手段。因此,在其引用的权利要求1不具备创造性时,权利要求2也不具备创造性。
(4)权利要求3进一步限定了农药组合物的具体组分、含量、剂型以及提取方法,证据1公开了对大黄进行粉碎,用乙醇提纯后浓缩的提取方法,粉碎前进行烘干是本领域常规使用的步骤。证据1还公开了大黄素甲醚和大黄酚的特定组合对黄瓜白粉病具有防治效果,并且基于与本专利相同的提取方法判断出二者的重量比也应为2∶8;在证据1明确公开了大黄素甲醚与大黄酚组合使用时具有好的效果的情况下,通过有限次实验确定大黄素甲醚与大黄酚的比例为2∶8是本领域的常规技术手段。证据2公开了将656H作为农药组合物的复配助剂(参见证据2说明书第5页的实施例13),在配制农药组合物时,合理选择农药组合物中各组分质量份数是本领域技术人员常规具备的能力,此外,水剂是农药的常用剂型,出于环保的需要,本领域技术人员容易想到采用水、乙醇来制备水剂。因此,在其引用的权利要求1不具备创造性时,权利要求3也不具备创造性。
(5)权利要求4涉及按权利要求1所述的农药组合物作为防治植物病害的应用,证据1公开了通过大黄酚和大黄素甲醚的特定组合能够防治植物病害黄瓜白粉病,还公开了大黄提取物对20种致病真菌的抑制作用,其中包括辣椒炭疽病等(参见证据1的说明书第6页表3);证据2公开了“权利要求1中所述的大黄素甲醚可用于防治粮食作物、经济作物、蔬菜上由真菌引起的病害”。因此,在权利要求1的农药组合物不具备创造性的情况下,权利要求4的应用也不具备创造性。
(6)权利要求5、6分别进一步限定了粮食作物、经济作物、蔬菜的具体种类以及病害的具体种类,如上所述,证据1公开了将杀菌剂用于防治黄瓜白粉病、辣椒炭疽病、小麦纹枯病和棉花黄萎病,证据2公开了“权利要求4中所述的粮食作物指小麦、玉米、水稻,经济作物指油菜、棉花、烟草,蔬菜指番茄、辣椒、黄瓜”,“权利要求4中所述的真菌病害指稻瘟病、纹枯病、菌核病、枯萎病、黄萎病、立枯病、炭疽病、赤星病、灰霉病”。因此,在其引用的权利要求4不具备创造性时,权利要求5、6也不具备创造性。
(7)权利要求7进一步限定了植物病害的具体种类,如上所述,证据1公开了黄瓜白粉病、辣椒炭疽病、小麦纹枯病和棉花黄萎病;证据2公开了“通过大量室内外试验,发现大黄素甲醚对多种植物病害具有明显的预防和治疗作用,例如:水稻稻瘟病、水稻纹枯病、油菜菌核病、棉花枯萎病、番茄立枯病、辣椒炭疽病、烟草赤星病”。因此,在其引用的权利要求5不具备创造性时,权利要求7也不具备创造性。
经形式审查合格,国家知识产权局于2019年04月02日受理了上述无效宣告请求并将无效宣告请求书及证据副本转给了专利权人,同时成立合议组对本案进行审查。
2019年05月17日,专利权人针对上述无效宣告请求提交了意见陈述书,专利权人认为:
1、本专利的说明书符合专利法第26条第3款的规定,权利要求1-3符合专利法实施细则第20条第1款的规定,权利要求1-7符合专利法第26条第4款的规定
(1)本专利说明书记载了增效作用研究的具体实验方法,公开了SR的具体计算公式,如果SR值不显著高于1.0(0.5-1.5),表明加性作用,如果高于此区间范围,则表明增效作用,从表1和表2可看出,大黄素甲醚和大黄酚的重量比为1∶1-1∶9时的组合物具有显著增效作用。
(2)本专利权利要求1中清楚、具体地说明了大黄素甲醚和大黄酚的获得方法。
(3)本专利说明书记载了所述组合物可用于防治粮食作物,经济作物和蔬菜上对由真菌,细菌和病毒引起的病害包括小麦白粉病,黄瓜白粉病,黄瓜霜霉病,水稻瘟病菌,水稻纹枯病,棉花枯萎病,油菜菌核病,番茄立枯病,辣椒炭疽病,烟草赤星病,辣椒青枯病以及烟草花叶病的病害防治效果的很多实施例,结果表明,本专利的组合物对这些植物病害都有很好的防治效果,这些实施例足以使本专利的权利要求得到说明书的支持。
2、权利要求1-7符合专利法第22条第3款的规定
(1)证据1只是记载了大黄提取液中主要成分包括大黄酸,大黄素,大黄酚和大黄素甲醚(黄色结晶)的活性情况,并没有增效作用的研究,证据1只是提出了大黄素、大黄酚可作为有效组分,其对本领域技术人员而言并不存在将大黄酚与大黄素甲醚组合使用,特别是将大黄素甲醚和大黄酚按特定用量比组合,基于两者特定配比范围时所具有的抗菌增效作用防治植物病害的技术启示。另外,证据1的提取工艺不涉及纯化,也没有关于大黄酚和大黄素甲醚的纯度的任何记载或表征。
(2)证据2公开的是单独使用大黄素甲醚的防治组合物,也不能给出将大黄酚与大黄素甲醚按一定用量比组合使用的技术启示。证据3和证据4也没有涉及大黄素甲醚和大黄酚两者的组合物达到一定的组合配比时有抗菌活性增效作用,有很好的防治植物病害效果的技术启示。
(3)在权利要求1具备创造性的基础上,对其进一步限定的权利要求2-3以及权利要求4-7所述的应用也具备创造性。
本案合议组于2019年05月24日向请求人发出转送文件通知书,将专利权人分别于2019年05月17日提交的意见陈述书及其所附附件转送给请求人,同时向双方当事人发出了口头审理通知书,定于2019年07月18日举行口头审理。
针对上述转送文件通知书,请求人于2019年07月03日提交了意见陈述书,请求人并不认同专利权人的主张。
2019年07月10日,合议组向专利权人发出转送文件通知书,将请求人于2019年07月03日提交了意见陈述书转送给专利权人。
口头审理如期举行,双方当事人均委托代理人出席了本次口头审理。在口头审理过程中,合议组记录了如下事项:
(1)专利权人对证据1-4的真实性和证据3-4中文译文的准确性没有异议。
(2)专利权人认为,本专利说明书记载的Finney法是笔误,应该是Wadley法,SR大于等于1.5表明有增效作用;权利要求3是权利要求1的从属权利要求,其中的乙醇浓缩物只是原料,粗产物需经过权利要求1的纯化后获得大黄素甲醚和大黄酚单体,然后再与其它助剂配成农药组合物,本专利说明书的实施例15也是这个含义。
(3)请求人认为,本专利说明书实施例15的乙醇提取物中大黄素甲醚与大黄酚的比例为2:8,而证据1中的方法与本专利相同,得到的乙醇提取物也必然相同。
至此,合议组认为本案事实已经清楚,可以作出审查决定。
二、决定的理由
1、关于审查文本
在无效宣告程序中,专利权人未对权利要求书作出过修改,因此,本决定以本专利的授权公告文本为基础进行审查。
2、关于证据
专利权人对证据1-4的真实性和证据3-4中文译文的准确性没有异议,经审查,合议组对证据1-4的真实性和证据3-4中文译文的准确性予以确认。由于证据1-4的公开日均早于本专利的申请日,故可以作为现有技术来评价本专利的创造性。
3、关于专利法第26条第3款
专利法第26条第3款规定:说明书应当对发明或者实用新型作出清楚、完整的说明,以所属技术领域的技术人员能够实现为准。
请求人认为:(1)本专利说明书未记载单剂A和B的实测毒力值LD50以及混剂的实测毒力值LD50,无法根据Finney公式计算增效倍数SR。(2)本专利说明书未具体说明权利要求1中“直接用蓼科或豆科植物中草药大黄、土大黄、巴天酸模、羊蹄、决明子制取”的制备方法,如何制取才能够确保仅提取出大黄素甲醚和大黄酚而排除掉其它组分,从而确保得到的药物组合物是封闭式的;本领域技术人员也不清楚如何确保大黄素甲醚和大黄酚的重量比在权利要求1所限定的1∶1-1∶9的范围之内。
对此,合议组认为:(1)本专利说明书第[0018]-[0019]段和第[0023]-[0024]段记载了单剂和组合物的EC50值,所述增效倍数SR的计算公式与Wadley法相符,并且,专利权人在口头审理过程中也主张Finney法为笔误,实际上是Wadley法,上述笔误不会对本领域技术人员造成误解,由于不使用Finney法计算增效倍数,故说明书中无需记载单剂A和B的实测毒力值LD50以及混剂的实测毒力值LD50。(2)权利要求1保护一种农药组合物,其中活性成分大黄素甲醚与大黄酚组合的重量比为1:1-1:9,即该技术方案中明确了组成农药组合物的活性成分以及相应的用量;进一步地,权利要求1进一步限定了活性成分大黄素甲醚和大黄酚的来源,即“所述的大黄素甲醚和大黄酚直接用蓼科或豆科植物中草药大黄、土大黄、巴天酸模、羊蹄、决明子制取,采用人工提纯,或人工合成的方法配制而成”实际上包括两种并列的技术方案,即大黄素甲醚和大黄酚由上述中草药制取后进而人工提纯制得,或者通过人工合成的方法来制备,该权利要求还进一步限定了“所述的人工提纯是将中草药用乙醇提取,浓缩后用硅胶柱多次反复纯化,经高压液相检测达纯度98%后即为人工提纯的大黄素甲醚或大黄酚单体”,由此可见,关于大黄素甲醚和大黄酚的来源,人工提纯后的大黄素甲醚和大黄酚均为单体,不存在其它组分,即本专利说明书对于农药组合物中的活性成分及其来源和相应用量进行了清楚的说明,本领域技术人员基于该说明能够制得该农药组合物。因此,请求人指出的本专利说明书不符合专利法第26条第3款规定的无效宣告理由不成立。
4、关于专利法第26条第4款
专利法第26条第4款规定:权利要求书应当以说明书为依据,说明要求专利保护的范围。
请求人认为:(1)在Wadley法中,SR>1.5时具有增效作用,本专利说明书第[0018]段表1中大黄素甲醚和大黄酚的组合物5∶5第1次测试的SR值为1.49,只是相加作用;上述表1中第2次测试的组合物5∶5的EC50(ob)值小于组合物6:4的EC50(ob)值,明显不合理,本领域技术人员无法确定组合物5∶5具有增效作用。(2)本专利说明书仅公开了大黄素甲醚和大黄酚对于小麦白粉病和黄瓜白粉病的增效作用,基于说明书的记载,本领域技术人员难以预见大黄素甲醚和大黄酚对于其它植物病害,特别是对于这些其它病害都在1∶1-1∶9的重量比范围内时都具有增效作用,因此,权利要求1-7得不到说明书的支持;本专利说明书中仅记载了所述的组合物对有限的几种特定植物的几种特定的病害有作用,本领域技术人员难以预见该组合物对所有粮食作物、经济作物和蔬菜以及所有真菌、细菌和病毒引起的病害均能起到作用。因此,权利要求5-7得不到说明书的支持。
对此,合议组认为:(1)在Wadley法中,SR≥1.5时具有增效作用,双方当事人对此均没有异议,由本专利说明书第[0018]段的表1可知,大黄素甲醚和大黄酚的组合物5∶5第1次测试的SR值为1.49,第2次测试的SR值为1.53,两者的平均值大于1.5;上述表1中第2次测试的组合物5∶5的EC50(ob)值虽然小于组合物6:4的EC50(ob)值,但第1次测试的组合物5∶5的EC50(ob)值却大于组合物6∶4的EC50(ob)值,二者的SR值均大于1.5。考虑到不同批次的误差等原因,本领域技术人员根据其掌握的普通技术知识能够确信大黄素甲醚和大黄酚5:5的组合物取得了增效效果,因此,权利要求1-7能够得到说明书的支持。(2)本专利说明书记载了大黄素甲醚和大黄酚组合的重量比为1:1-1:9时在离体实验室条件下对小麦白粉病和黄瓜白粉病具有显著增效作用,另外,还记载了5%组合物可湿性粉剂(大黄素甲醚和大黄酚的重量比为2∶8)对小麦白粉病、黄瓜白粉病、水稻稻瘟病、水稻纹枯病、棉花枯萎病、油菜菌核病、番茄立枯病、辣椒炭疽病、烟草赤星病、辣椒青枯病、烟草花叶病毒病以及0.5%水剂(大黄素甲醚和大黄酚的重量比为2∶8)对棉花黄萎病、黄瓜灰莓病的田间防效或室内生测效果(参见本专利说明书实施例1-17),本领域技术人员根据说明书记载的上述增效实验数据以及多种植物病害的防治效果,能够合理预期本专利的组合物对其它植物或其它病害也能解决所述的技术问题并达到所述的技术效果。因此,在无相反证据证明的情况下,请求人提出的权利要求1-7得不到说明书支持、不符合专利法第26条第4款规定的无效宣告理由不成立。
5、关于专利法实施细则第20条第1款
专利法实施细则第20条第1款规定:权利要求书应当说明发明或者实用新型的技术特征,清楚、简要地表述请求保护的范围。
请求人认为:(1)权利要求1中同时存在上下位概念,导致保护范围不清楚;权利要求1中大黄素甲醚和大黄酚的直接制取无法完全排除中草药中所含的其它物质,这与权利要求1中的“由大黄素甲醚和大黄酚加上农业上可接受的载体和助剂组成”的封闭式限定是矛盾的,另外,权利要求1也未记载如何调节两种化合物的相对含量,因此,权利要求1的保护范围不清楚。(2)权利要求2的“人工纯化”与说明书中的“人工提纯”是不同的,从而导致权利要求2的保护范围不清楚。(3)权利要求3中的制备方法同样无法完全排除中草药中所含的其它物质,也未记载如何调节两种化合物的重量比至2:8,因此,权利要求3的保护范围不清楚。
对此,合议组认为:(1)权利要求1中的大黄、土大黄、巴天酸模、羊蹄、决明子是并列选择的关系,均属于蓼科或豆科植物中草药,本领域技术人员就大黄素甲醚和大黄酚的来源选择时,可以选择上述并列的具体蓼科或豆科类植物,该描述并不会导致权利要求1的保护范围不清楚;同时如上所述,人工提纯后的大黄素甲醚和大黄酚均为单体,不存在其它组分,权利要求1中对于农药组合物中活性成分以及相应用量进行了清楚的描述,其保护范围是清楚的;(2)权利要求1和说明书第[0005]段均记载了“所述的人工提纯是将中草药用乙醇提取,浓缩后用硅胶柱多次反复纯化,经高压液相检测达纯度98%后即为人工提纯的大黄素甲醚或大黄酚单体”,权利要求2引用权利要求1,本领域技术人员能够理解“人工提纯”与人工纯化实质上是相同的,不会导致权利要求2的保护范围不清楚。(3)权利要求3引用权利要求1,该权利要求是对权利要求1的进一步限定,其中包括人工提纯的步骤,专利权人也认为28份乙醇浓缩物仅是粗提物,可见大黄素甲醚和大黄酚的重量比为2∶8是经人工提纯后的重量比,权利要求3的保护范围是清楚的。因此,请求人提出的权利要求1-3不符合专利法实施细则第20条第1款规定的无效宣告理由不成立。
6、关于专利法第22条第3款
专利法第22条第3款规定:创造性,是指同申请日以前已有的技术相比,该发明有突出的实质性特点和显著的进步,该实用新型有实质性特点和进步。
如果权利要求保护的技术方案与最接近现有技术相比存在区别特征,且该区别特征的引入使得整个技术方案取得了预料不到的技术效果,则该权利要求具备创造性。
本专利权利要求1保护一种防治植物病害的农药组合物(具体参见案由部分)。
证据1公开了一种含有大黄提取物的杀菌剂及其组合物,并具体公开了大黄粗提物的制备方法:大黄粉碎→提取(中草药:80%乙醇=1:5(w/v)→震荡(2d,150r·min-1,25℃)→离心(3500r·min-1,20min)取上清液→40℃旋转蒸发(相当于浓缩)→用80%乙醇定容→4℃冰箱保存备用(参见证据1说明书第4页1.2.1.1)。证据1还记载了在上述大黄粗提物的基础上做了进一步的人工提纯,通过对大黄粗提物进行提取获得了由大黄酚和大黄素甲醚构成的黄色结晶及其氯仿液,活性测定结果表明,大黄酚和大黄素甲醚的组合对黄瓜白粉病显现出显著的防效(参见证据1的说明书第7页第3-4行以及图1和表5)。
将权利要求1保护的技术方案与证据1公开的技术内容进行对比,二者均涉及大黄素甲醚和大黄酚的组合。
请求人认为,证据1的提取方法与权利要求1的从属权利要求3以及本专利说明书的实施例15限定的方法实质上相同,由此所得的乙醇浓缩物中有效成分的比例也应当相同。
对此,合议组认为,如上文所述,权利要求3引用权利要求1,该农药组合物中的活性成分大黄素甲醚和大黄酚的重量比是2:8,但是人工提纯后获得的大黄素甲醚或大黄酚单体来配制的,并非乙醇提取后浓缩即获得重量比为2:8的大黄素甲醚和大黄酚;因此,在证据1中未明确公开大黄素甲醚和大黄酚的重量比的基础上,不能基于其大黄粗提物的提取就推断出大黄素甲醚和大黄酚的重量比为2∶8;此外,值得注意的是,权利要求1是组合物权利要求,已经清楚的描述了组合物所包含的组分以及用量,其中所限定的制备方法并没有给所述农药组合物的结构和/或组成带来实质性的影响。因此,二者的区别特征在于:(1)权利要求1中大黄素甲醚与大黄酚组合的重量比为1∶1~1∶9,而证据1对此没有作出限定;(2)权利要求1还限定了有效成分的含量以及农业上可接受的载体、助剂和使用的剂型。
请求人认为,证据2公开了“权利要求1中所述的大黄素甲醚加上农业上可接受的载体、助剂可制成有效含量为1-80%的可湿性粉剂、乳油、微乳剂、悬浮剂、水分散粒剂剂型”,给出了将有效组分与农业上可接受的载体、助剂组合以制备农药组合物的技术启示。本领域公知,采用人工提纯的方法时,通常是先用溶剂提取,浓缩后再用硅胶柱多次纯化(参见证据3的“2.2抗真菌物质的分离”和证据4的“2.3提取物的准备”和“2.4蒽醌衍生物的分离”)。即使证据1没有公开大黄素甲醚与大黄酚的比例,确定二者的最佳比例也是本领域的常规技术手段。
对此,合议组认为,本领域技术人员公知,对于农药组合物而言,两种有效成分组合使用所产生的效果是不可预期的,加和、拮抗、协同均有可能。如上文所述,本专利说明书记载了根据Wadley公式大黄素甲醚与大黄酚组合的重量比为1∶1~1∶9时对小麦白粉病和黄瓜白粉病的SR值均大于或等于1.5,获得了显著的协同增效效果。虽然证据2公开了有效成分含量、剂型等内容,但本专利的权利要求1的农药组合物在上述比例范围内取得了预料不到的增效效果,该技术方案对于本领域技术人员而言是非显而易见的,权利要求1相对于证据1和公知常识,证据1和证据2,证据1、证据2和公知常识,证据1、公知常识、证据3或证据4,证据1、证据2、证据3(和/或证据4),证据1、证据2、证据3(和/或证据4)和公知常识具备创造性,符合专利法第22条第3款的规定。
证据2公开了一种杀菌剂,其含有有效成分大黄素甲醚,加上农业上可接受的载体、助剂可制成有效含量为1-80%的可湿性粉剂、乳油、微乳剂、悬浮剂、水分散粒剂剂型,该杀菌剂可用于防治粮食作物、经济作物、蔬菜上由真菌引起的病害(参见证据2的权利要求1、3-4,说明书第1页倒数第3段和第2页第1段)。
将权利要求1保护的技术方案与证据2公开的技术内容进行对比,二者均含有大黄素甲醚、农业上可接受的载体、助剂,制得的剂型也相同,二者的区别特征在于:权利要求1中的有效成分为大黄素甲醚和大黄酚,重量比为1∶1~1∶9,而证据2中的有效成分只有大黄素甲醚。
请求人认为,证据1公开了一种含有大黄提取物的杀菌剂及其组合物,其公开了对大黄提取的步骤、提取出的各种成分和活性(参见证据1的图1),给出了通过大黄酚和大黄素甲醚的特定组合能够防治植物病害的技术启示,经粗提和进一步提取所获得的大黄素甲醚与大黄酚的混合物中两者的重量比为2∶8左右,落入1∶1-1∶9的范围内。而且,证据2记载了“大黄素甲醚可来自植物提取物”,本领域技术人员容易想到用证据1的植物提取物大黄素甲醚和大黄酚的组合替代证据2中的大黄素甲醚作为有效成分。
对此,合议组认为,如上文所述,不能基于证据1中大黄粗提物的提取就推断出大黄素甲醚和大黄酚的重量比为2∶8;并且,根据本专利说明书的记载,权利要求1的农药组合物取得了预料不到的技术效果,因此,权利要求1相对于证据2、证据1和本领域的公知常识具备创造性,符合专利法第22条第3款的规定。
权利要求2-3从属于权利要求1,权利要求4保护一种按权利要求1所述的农药组合物作为防治植物病害的应用,权利要求5-7从属于权利要求4,在权利要求1农药组合物具备创造性的情况下,其从属权利要求2-3以及权利要求4-7的防治植物病害的应用也具备创造性,符合专利法第22条第3款的规定。
基于以上事实和理由,合议组作出如下审查决定。
三、决定
维持200610125238.2号发明专利权有效。
当事人对本决定不服的,可以根据专利法第46条第2款的规定,自收到本决定之日起三个月内向北京知识产权法院起诉。根据该款的规定,一方当事人起诉后,另一方当事人作为第三人参加诉讼。


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